Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**

W representa la fórmula -CR15R16-,

la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;

R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;

R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;

siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;

R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;

R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;

siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que contiene un átomo de oxígeno;

R13 representa un átomo de hidrógeno, carbamoilo, alquilo C1-C4 (el alquilo C1-C4 está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-C3 y dialquil(C1-C3)amino), haloalquilo C1-C4, fenilo, piridilo, bencilo o fenetilo;

R14 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o halo-alquilo C1-C4;

siempre que R13 y R14, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8, un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que contiene un átomo de oxígeno, o un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que contiene un átomo de nitrógeno (el heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que contiene un átomo de nitrógeno está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en metilo, bencilo, fenilcarbonilo y oxo);

siempre que dichos R12 y R13, junto con los átomos de carbono adyacentes, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;

R17 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;

R18 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;

siempre que R17 y R18, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;

Y representa un enlace sencillo o alcano(C1-C6)diilo (el alcano(C1-C6)diilo está opcionalmente sustituido con un hidroxi y uno de los átomos de carbono en el alcano(C1-C6)diilo está opcionalmente sustituido con cicloalcano(C3-C6)-1,1-diilo);

R2 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 {el cicloalquilo C3-C8 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C6 (el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un fenilo), fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno y haloalquilo C1-C6), alcoxi C1-C6 [el alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C8, fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno y alquilo C1-C6) y piridilo (el piridilo está opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno)], cicloalcoxi C3-C8, fenoxi (el fenoxi está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y haloalquilo C1-C6) y piridiloxi (el piridiloxi está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y haloalquilo C1-C6)}, fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo α3 de sustituyentes), naftilo, indanilo, tetrahidronaftilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo [el pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo y oxazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno y alquilo C1-C6)], tiazolilo [el tiazolilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C6, fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno y alquilo C1-C6) y morfolino], piridilo (el piridilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo α5 de sustituyentes), piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo [piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo, alcoxi C1-C6 (el alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3-C8) y fenoxi (el fenoxi está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C8)], benzotiofenilo, quinolilo, metilendioxifenilo (el metilendioxifenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de flúor), heterociclilo saturado de 4 a 8 miembros que contiene un átomo de nitrógeno [el heterociclilo saturado de 4 a 8 miembros que contiene un átomo de nitrógeno está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en pirimidinilo, fenilalquilo C1-C3, cicloalquil(C1-C3)alquil(C1-C3)carbonilo y fenil-alcoxi(C1-C3)carbonilo], o la siguiente fórmula (I")

-CONR5CH2-R6(I")

[en donde en la fórmula (I"),

R5 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C3 y R6 representa fenilo (el fenilo está opcionalmente 10 sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y fenilo)], el grupo α3 de sustituyentes consiste en hidroxi, ciano, carboxi, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 {el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C8, fenilo, alcoxi C1-C6 [el alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3-C8 (el cicloalquilo C3-C8 está opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C6) ], fenoxi (el fenoxi está opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C6) y piridiloxi (el piridiloxi está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6)}, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 (el cicloalquilo C3-C8 está opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de halógeno), cicloalquenilo C3-C8 (el cicloalquenilo C3-C8 está opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de halógeno), fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo α4 de sustituyentes), tienilo (el tienilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C6), pirazolilo (el pirazolilo está opcionalmente sustituido con uno alquilo C1-C6), isoxazolilo, tiazolilo (el tiazolilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6), piridilo (el 25 piridilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, amino, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y alquil(C1-C6)sulfonilo), pirimidinilo (el pirimidinilo está opcionalmente sustituido con un amino), quinolilo, alcoxi C1-C6 [el alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, carbamoilo, cicloalquilo C3-C8 (el cicloalquilo C3-C8 está opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C6), fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y dialquil(C1-C6)amino), piridilo (el piridilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno y alquilo C1-C6), oxazolilo (el oxazolilo está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilos C1-C6), pirazolilo (el pirazolilo está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilos C1-C6), tiazolilo (el tiazolilo está opcionalmente sustituido con uno alquilo C1-C6), indazolilo (el indazolilo está opcionalmente sustituido con uno alquilo C1-C6), benzotriazolilo, imidazotiazolilo y dialquil(C1-C6)amino], haloalcoxi C1-C6, alquenil(C2-C6)oxi, cicloalcoxi C3-C8, fenoxi (el fenoxi está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y haloalcoxi C1-C6), piridiloxi (el piridiloxi está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C8), pirimidiniloxi, piperazinilo (el piperazinilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C6), monoalquil(C1-C6)aminocarbonilo (el alquilo C1-C6 en el monoalquil(C1-C6)aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, dialquil(C1-C6)amino, piridilo, fenilo y 2-oxopirrolidinilo), dialquil(C1-C6)aminocarbonilo (donde los dos alquilos C1-C6 en dialquil(C1-C6)aminocarbonilo, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman opcionalmente un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que contiene un átomo de nitrógeno), alquil(C1-C6)sulfanilo y alquil(C1-C6)sulfonilo;

el grupo α4 de sustituyentes consiste en carboxi, ciano, hidroxi, sulfamoilo, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)carbonilo, dialquil(C1-C6)aminocarbonilo, alquil(C1-C6)sulfonilo, monoalquil(C1-C6)aminosulfonilo (el alquilo C1-C6 en el monoalquil(C1-C6)aminosulfonilo está opcionalmente sustituido con un hidroxi), y dialquil(C1-C6)aminosulfonilo;

el grupo α5 de sustituyentes consiste en un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-55 C6 [el alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C8 (el cicloalquilo C3-C8 está opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C6) y fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno y alquilo C1-C6)], haloalcoxi C1-C6, fenilo (el fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo α6 de sustituyentes), piridilo, fenoxilo [el fenoxi está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en un halógeno átomo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6 (el alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con un fenilo) y haloalcoxi C1-C6], piridiloxi (el piridiloxi está opcionalmente sustituido con uno alquilo C1-C6) y fenilsulfanilo (el fenilsulfanilo está opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno);

el grupo α6 de sustituyentes consiste en un átomo de halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6,

cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6 y haloalcoxi C1-C6;

Y4 representa alcano(C1-C4)diilo;

R3 representa un átomo de hidrógeno o metilo;

R4 representa -COOH, -CONHOH o tetrazolilo);

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/070522.

Solicitante: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 JAPON.

Inventor/es: SHIBATA, TSUYOSHI, SHIRASAKI,YOSHIHISA, OI,Takahiro, SHIOZAWA,Fumiyasu, TAKAYAMA,TETSUO, KAWABE,KENICHI, TAKAHASHI,MASATO, USHIYAMA,FUMIHITO, SHIMIZU,YUKI, HAMADA,MAKOTO, HIRATATE,AKIRA, MATSUDA,DAISUKE, KOIZUMI,CHIE, KATO,SOTA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4015 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61K31/4412 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
  • A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4704 A61K 31/00 […] › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/06 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antianémicos.
  • C07D207/36 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.

PDF original: ES-2674813_T3.pdf

 

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