Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.

Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana,

en donde la fórmula I representa:**Fórmula**

en donde:

Y representa:**Fórmula**

(ii) -CF3;

(iii) -N(alquilo C1-6)2; o

(iv) cicloalquilo C3-6;

Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥;

n representa 0, 1 o 2;

X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-;

cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-;

cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-;

Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6;

Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O y A1), arilo o heteroarilo (estando estos últimos dos grupos cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de A2 y A3, respectivamente);

20 Ry, Ry1 y Ry2 independientemente representan hidrógeno, halo, -CN, -OR10, -N(R11)(R12) o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halo);

A1, A2, A3 y A4 independientemente representan halo, -CN, -OR1, -S(O)0-2alquilo C1-3, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo), heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de alquilo C1-3 y halo), arilo o heteroarilo (estando estos últimos dos grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que se seleccionan de B1 y B2, respectivamente); cada R1 y R10 independientemente representan hidrógeno, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo), arilo o heteroarilo (estando estos últimos dos grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que se seleccionan de halo, alquilo C1-3 y -O-alquilo C1-3);

R11 y R12 independientemente representan hidrógeno o alquilo C1-6;

B1 y B2 independientemente representan halo, - CN, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halo), -OH u -O-alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halo),

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con la condición de que el compuesto no sea:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/058980.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Eastgate Village, Eastgate Little Island, County Cork IRLANDA.

Inventor/es: MULLER, PHILIPPE, BONFANTI,JEAN-FRANCOIS, FORTIN,JEROME,MICHEL,CLAUDE, DOUBLET,FREDERIC,MARC,MAURICE, LOUNIS,NACER.

Fecha de Publicación: 11 de Abril de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
C07D239/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D239/42 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2676189_T3.pdf

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