Antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**

en la que:



R1 se selecciona de -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≥CH, -CF3, -OCF3, -OCF2H y - OCFH2;

R7 se selecciona de -arilo C6 y -heteroarilo C5-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -CN, metilo, -F, -Cl, -C(CH3)2-CN y -Br;

R2 se selecciona entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C2-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≥CH, -CF3, -OCF3, -OCF2H y -OCFH2;

R3 se selecciona entre -H, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -OCH3, -CF3 y -CN;

n es 1, 2 ó 3;

G y E se seleccionan independientemente entre C-H o N;

Z es C,

R4 representa -H, y R5 es un grupo de la estructura -L1-R18, donde L1 se selecciona entre -NH-, -N(CH3)-, -N(C2H5)-, y un enlace, y donde R18 se selecciona de -heterociclilo C6 que comprende 1 o 2 heteroátomos señeccionados de N y O,

Y en donde R18 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -CF3, -OCF3, -CN, -OH, -O-CH3, CH3, -NH-C(O)-CH3, -N(CH3)-C(O)- CH3, -C(O)- CH3, -S(O)2- CH3, -NH-S(O)2- CH3, -N(CH3)-S(O)2-CH3, N(CH3)-S(O)2-CH2-CH3 y -C(O)-O-C2-H5,

R6 se selecciona entre -H, -alquilo C1-C4, -OH, -O-alquilo C1-C4, -halógeno, -CN, -CF3 y -OCF3;

así como en forma de sus sales de adición de ácidos con ácidos farmacológicamente aceptables.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16157027.

Solicitante: Centrexion Therapeutics Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 509 South Exeter Street Baltimore MD 21202 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HOENKE, CHRISTOPH, SANTAGOSTINO, MARCO, GERLACH,KAI, MAZZAFERRO,ROCCO, GIOVANNINI,RICCARDO, FRATTINI,SARA, EBEL,HEINER, TAUTERMANN,CHRISTOFER, TRIESELMANN,THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D405/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2674275_T3.pdf

 

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