(02/04/2014) Un sistema de administración transdérmica que comprende una composición que comprende al menos un agente farmacológico seleccionado a partir de hormonas y esteroides; un potenciador de la penetración que comprende un polietilenglicol (PEG) de peso molecular promedio no superior a 300; y un disolvente seleccionado entre alcanol C2 a C4 y mezclas de los mismos en una cantidad en el intervalo de 70% a 95% en peso de la composición total.

(25/12/2013) Un derivado de 4-(3-butinil) aminopirimidina representado porla siguiente fórmula general [I]: donde R1 se selecciona de entre a) un anillo monocíclico o bicíclico que puede contener de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo queconsiste en fenilo, bencilo, oxazolilo, isoxazolilo, furilo, benzofurilo, isobenzofurilo, dihidrobenzofurilo, tiazolilo,isotiazolilo, naftilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinoxalilo, quinazolinilo, piridilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotiazolilo,benzoisotiazolilo, pirrolilo, indolilo, isoindolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, tienilo, benzotienilo, imidazolilo,bencimidazolilo, pirazolilo, y piridonilo, b)…

(05/12/2013) Una composición polimérica líquida para la formación de un implante que contienen fármaco péptido oproteína en un cuerpo vivo, dicha composición comprendiendo un derivado de polietilenglicol líquidobiocompatible soluble en agua, un copolímero de bloque biodegradable que es insoluble en agua pero solubleen dicho derivado de polietilenglicol líquido biocompatible soluble en agua y un fármaco de péptido oproteína, en el que el derivado de polietilenglicol líquido tiene la siguiente fórmula (I): R1-XCH2CH2(OCH2CH2)1-X-R1 (I) en la que R1es CO(CH2)mCH3, en la que m es un número entero de 0 a 17; X es O, NH o S; y 1 es un númeroentero de 1 a 100o en el que el derivado de polietilenglicol…

(20/11/2013) Un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado del grupo que consiste en compuestos de la fórmula: **Fórmula** en la que: R es un grupo alquileno C2-C10, en el que hay opcionalmente 1 enlace doble; 1 o 2 grupos etileno no adyacentes están reemplazados por -C(O)NR'- o -NR'C(O)-, en los que R' es H o un alquilo inferior, para usar en el tratamiento de una amiloidosis o una sinucleopatía en una mamífero que padece la misma.

(20/11/2013) Un anticuerpo aislado que comprende una región variable de cadena pesada y una región variable de cadena ligera, en el que: (a) dicha región variable de cadena pesada comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 7 que tiene no más de cinco sustituciones de aminoácidos y dicha región variable de cadena ligera comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 que tiene no más de dos sustituciones de aminoácidos; (b) dicha región variable de cadena pesada comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 13 que tiene no más de cinco sustituciones de aminoácidos y dicha región variable de cadena ligera comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 14 que tiene no más de dos sustituciones de aminoácidos;…

(05/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula general o una de sus sales: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tener unsustituyente; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono el cual puede tener un sustituyente, ungrupo arilo el cual puede tener un sustituyente, o un grupo heterocíclico el cual puede tener un sustituyente;R3 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede…

(30/10/2013) Compuestos de la fórmula general en la que significan R1 un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C3-8, un grupo alquenilo C3-4, que está sustituido con un grupo alquil C1-2-oxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo,di-(alquil C1-3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo o morfolin-4-ilcarbonilo, un grupo alquinilo C3-8, un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo Ra, en donde Ra significa un grupo cicloalquilo C3-7, heteroarilo, ciano, carboxi, alquil C1-3-oxi-carbonilo, aminocarbonilo,alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1-3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo,morfolin-4-ilcarbonilo, piperazin-1-ilcarbonilo, 4-metilpiperazin-1-ilcarbonilo o 4-etilpiperazin-1-ilcarbonilo,un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo…

(23/10/2013) Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3; R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3; A es N o CRa; en la que Ra es H o Cl; con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H; X es O o S; -N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**

(16/10/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [I] o una sal del mismo, en la que el anillo "A" es un anillo aromático de seis miembros que puede estar condensado con un anillocicloalcano; "B" es alquileno; R1 y R2, iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, alcoxi que tiene uno o varios grupos como uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido con arilo, ariloxi, cicloalquilo, arilo,arilo sustituido con alcoxi, heterociclos, amino, alquilamino, arilamino, mercapto, alquiltio, ariltio, carboxilo o ésterdel mismo o amida del mismo, ciano y nitro o…

(21/08/2013) Una forma de dosificaci6n solida oral de liberacionretardada, que comprende un nucleo que comprende una cantidad terapeuticamente efectiva de un farmaco, y un material deliberacion retardada revestido por compresion en dicho nucleo,en que dicho material de liberacion retardada comprende una gomaheteropolisacarida y una goma homopolisacarida, en que dichorevestimiento por compresion retarda la liberacion de dichofarmaco de dicha forma de dosificacion hasta despues de unperiodo de entre 2 a 18 horas despues de la exposicion de laforma de dosificacion a una solucion acuosa.

(31/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: En la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente,…

(07/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I) **Fórmula**en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo que tiene un número de carbonos de 1 a 6que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes; R2 es un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene un número de carbonos de 1 a 6 que opcionalmente tieneuno o más sustituyentes o un grupo alcoxi que tiene un número de carbonos de 1 a 6 que opcionalmente tiene uno omás sustituyentes; R3 es un grupo ciano; R4 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R5 es un átomo de hidrógeno; R6 es un átomo de hidrógeno; R7 es un grupo alquilo que tiene un número de carbonos de 1 a 6 que opcionalmente tiene…

(30/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I) donde R1 es hidrógeno; R2 y R3 son cada uno cloro; R4 se selecciona del grupo consistente en isopropenil, Z-2-propen-3-il y (+)-vinilo; R5 es OH; alternativamente, R4 y R5 se toman junto con el átomo con el que se enlazan para formar 2-[1,3]dioxolanil; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(26/04/2013) Un derivado de quinazolina representado por la siguiente fórmula general [1] o su sal farmacéuticamenteaceptable: [Fórmula química 1] en la que R1 representa hidrógeno o alquilo; R2 representa hidrógeno, alcoxi, tetrahidropiranilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o alquilo, en donde el alcoxi,tetrahidropiranilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo y alquilo pueden estar sustituidos con uno a tres gruposseleccionados del grupo que consiste en alcoxi, halógeno, alcoxialquilo, hidroxi, alquiltio, ungrupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados del grupoque consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, un grupo heterocíclicoalifático saturado de 5 a 7 miembros que puede estar sustituido…

(15/03/2013) Un compuesto de fórmula general en la cual R es deuterio, halógeno o hidrógeno; a) R1 es en cada caso hidrógeno, y R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmulao b) R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmula y R1' es en cada caso hidrógeno, y tanto para a) como para b): A1 y A2 son dos átomos de anillos orto, y A es arilo o heterociclilo, cuyos radicales pueden estarsubstituidos por 1-4 alcoxi de C1-C8, alcoxicarbonilo de C1-C8, alquilo de C1-C8, alquilcarbonilo deC0-C8, alquilsulfonilo de C1-C8, arilo opcionalmente substituido, aril-alcoxicarbonilo de C0-C4, ciano,halógeno, heterociclilo opcionalmente substituido, hidroxi, nitro, óxido, oxo, tri-alquilsililo de C1-C4,trifluorometoxi o trifluorometilo

(26/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente, un grupo…

(05/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un grupo nitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo cicloalquilo…

(20/06/2012) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 es un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C3-8, un grupo alquenilo C3-4, que está sustituido con un grupo alquil C1_roxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1_3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo o morfolin-4-ilcarbonilo, un grupo alquinilo C3-8, R4 es un grupo alquilo CH sustituido con un grupo Ra , en donde Ra es un grupo cicloalquilo C3-Y, heteroarilo, ciano, carboxi, alquil C1_3-oxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1-3)-aminocarbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo,…

(18/06/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) o de la Fórmula (II), una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato del mismo, en donde A, B y E representan independientemente CH2, o CO; D representa S, NH, o NC1-6alquilhidrocarbilo; R representa H o R3; R1 representa H, o una o dos apariciones iguales o diferentes de F, Cl, Br, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1- 4alquilhidrocarbilo, NO2, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), o N(C1- 4alquilhidrocarbilo)2; R2 en cada aparición representa F, CF3, H o C1-4alquilhidrocarbilo; R3 en cada aparición representa (CH2)mR4 y m representa un número entero de 1 a 6; R4 representa F, Cl, H, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1-4alquilhidrocarbilo, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), N(C1-4alquilhidrocarbilo)2, o O2CR5; R5 representa CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8,…

(13/06/2012) El uso de un agente para la fabricación de un medicamento para inhibir la secreción a partir de unacélula inflamatoria no neuronal, dicho agente que comprende un primer, un segundo y un tercer dominiosen el que el primer dominio comprende una cadena ligera de la neurotoxina clostridial o un fragmento de la mismaque escinde una o más proteínas esenciales para la exocitosis, el segundo dominio comprende un dominio de translocación seleccionado del grupo constituido por la porción HN dela cadena pesada de una toxina clostridial, un dominio de translocación de la toxina diftérica, el dominio detranslocación de la exotoxina A de Pseudomonas, un dominio de translocación fusógeno de la hemaglutinina delvirus…

(24/05/2012) Un compuesto seleccionado de los siguientes: trans-5'-metoxi-3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -4'-azaisobenzofuran]-4carboxamida, trans-5'-metoxi-3'-oxo-N-metil-N- (2-pirrolidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -4'-azaisobenzofuran]-4carboxamida, trans-4'-metoxi-3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -5'-azaisobenzofuran]-4carboxamida, trans-4'-metil-3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -5'-azaisobenzofuran]-4carboxamida, trans-4'- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -5'-azaisobenzofuran] -4-carboxamida, y trans-5'-pirazinil-3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1,…

(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) : en la que Y es H, un acetal (C4-C6), acilo (C1-C5) o alquilo (C1-C5); X es el residuo de un hidrato de carbono seleccionado de un sacárido, celulosa modificada químicamente, sacárido modificado químicamente y almidón modificado químicamente; y n tiene un valor de 1 con respecto al número de grupos hidroxilo disponibles en dicho hidrato de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(11/05/2012) Melatonina, para su uso en el alivio del deterioro de la cognición y/o el deterioro de la memoria en un paciente en el curso de terapia de reemplazo de nicotina.

(02/05/2012) Un compuesto seleccionado de uno de los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo.

(11/04/2012) Una composición que comprende: (a) un péptido farmacéuticamente activo seleccionado del grupo que consiste en insulina, eritropoyetina,hormona del crecimiento, bradiquinina, hormona paratiroidea, hormona adenocorticotrópica, calcitonina,vasopresina, angiotensina, desmopresina, hormona liberadora de la hormona luteinizante, Leuprolida quetiene la estructura pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro(etilamida)-Gly, Cetrorelix, que tiene laestructura Ac-D-Nal-4-Cl-DPhe-D-Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala, Ac-D-Nal-4-Cl-D-Phe-D-Pal-Ser-N10Me-Tyr-D-Asn-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala, somatostatina, glucagón, somatomedina, oxitocina, gastrina,secretina, hormona estimuladora de melanocitos, beta-endorfina, encefalina, neutrotensina, hormonaliberadora…

(04/04/2012) Una forma farmacéutica oral en forma de polvo contenido en una cápsula farmacéuticamente aceptable que comprende: (a) progesterona micronizada en una cantidad del 40 % al 70 % en peso del contenido de la cápsula; (b) un aceite comestible, que no incluye el aceite de cacahuete; (c) un disgregante seleccionado del grupo que consiste en crospovidona, glicolato sódico de almidón, croscarmelosa, metilcelulosa, ácido algínico, carboximetilcelulosa, y sus combinaciones; y (d) un excipiente hidrófilo seleccionado del grupo que consiste en celulosa microcristalina, almidón de maíz, almidón de patata, almidón pregelatinizado, polisorbato, manitol y mezclas de los mismos.

(28/03/2012) Un conjugado peptídico que comprende un péptido X seleccionado entre GLP-1 y GLP-1 , que tiene al menos una modificación seleccionada del grupo que consiste en: (i) sustitución de la alanina en la posición 8 por D-alanina, glicina o ácido alfa-amino-isobutírico; y (ii) un sustituyente lipófilo; en el que el péptido X está acoplado por medio de su terminal N o C a una secuencia de aminoácidos Z, donde Z tiene la secuencia (Lys)n, en la que n es un número entero en el intervalo de 4 a 15; o una sal farmacéuticamente aceptable o una amida C-terminal de dicho conjugado peptídico

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

(16/02/2006) Compuestos que tienen las fórmulas (I) y (II), y sus sales de adición de ácidos en las que los compuestos son básicos, en los que: cada R se selecciona independientemente de entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, NR'R", nitro, arilo, aril-alquilo C1-4, o aril-alcoxilo C1-4, y cada uno de R' y R" es independientemente H o alquilo C1-4, o R' = R" = ClCH2CH2, o NR'R" constituye un anillo heterocíclico saturado que contiene 3- 8 miembros de anillo, y m es 0-4; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-alcoxilo C1-4 y NR'R" tal como se ha definido anteriormente, A es alquileno C1-4; X es >CH2, >C=O o >C=S; Y es 2-furilo, 2-dihidrofurilo, 2-tetrahidrofurilo o (2-R°- COO-)fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido por 1-2 sustituyentes seleccionados de alquilo…