CIP-2021 : A61P 5/28 : Antiandrógenos.

CIP-2021AA61A61PA61P 5/00A61P 5/28[2] › Antiandrógenos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.

A61P 5/28 · · Antiandrógenos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma cristalina de un inhibidor del receptor de andrógenos y procedimiento de preparación del mismo.

(29/04/2020). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: WU,GUAILI, ZHONG, LIANG, GUO,CHANGSHAN, LU,YUN.

Forma cristalina I del compuesto de fórmula (I), caracterizada porque el cristal tiene un espectro de difracción de rayos X de polvos, que se obtuvo al utilizar radiación Cu-Ka y se representó por un ángulo de 2θ y una distancia interplanar (valor d), tal como se muestra en la Figura 1, en la que hay picos característicos en 8,89 , 9,97 , 11,22 , 14,28 , 15,17 , 15,51 , 16,77 , 19,91 , 21,13 , 22,48 , 24,06 y 26,37.

PDF original: ES-2794568_T3.pdf

Modulador de receptor de andrógeno en combinación con acetato de abiraterona y prednisona para tratar el cáncer de próstata.

(15/04/2020). Solicitante/s: Aragon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: CHEN,ISAN, HAGER,JEFFREY H, MANEVAL,EDNA CHOW, HERBERT,MARK R, SMITH,NICHOLAS,D.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en un método de tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración metastásico, cáncer de próstata resistente a la castración no metastásico, cáncer de próstata sensible a la castración metastásico, cáncer de próstata sensible a la castración no metastásico o cáncer de próstata localizado de alto riesgo en un paciente humano varón, que comprende administrar oralmente el compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** a un paciente humano varón que necesite dicho tratamiento a una dosis de aproximadamente 30 mg por día a aproximadamente 480 mg por día, en combinación con acetato de abiraterona y prednisona.

PDF original: ES-2794498_T3.pdf

Acilguanidinas para el tratamiento de la artrosis.

(22/01/2020) Compuestos de la formula I **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3 se escogen, independientemente entre si, del grupo formado por H, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de 1-10 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilo mono-, bi- o triciclico de 3-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquilo mono- o biciclico de 4-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquenilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos…

Combinación de benzo(iso)oxazolpiperidinas con ácido linoleico conjugado.

(10/12/2019). Solicitante/s: Tangent Reprofiling Limited. Inventor/es: STOLOFF,Gregory,Alan, DILLY,SUZANNE JANE, TAYLOR,PAUL CHRISTOPHER.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de iloperidona, ocaperidona, paliperidona o risperidona y una cantidad terapéuticamente eficaz de un ácido linoleico conjugado con 9Z, 11E.

PDF original: ES-2734554_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas que contienen cortexolona-17-alfa-propionato.

(08/05/2019). Solicitante/s: Cassiopea S.p.A. Inventor/es: AJANI, MAURO, MORO, LUIGI.

Composición farmacéutica que contiene al menos una forma cristalina de cortexolona-17α-propionato en asociación con al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, en la que dicha al menos una forma cristalina de cortexolona- 17α-propionato se selecciona entre: la forma cristalina I caracterizada por 5 un DRX como se representa en la Figura 1 y por un DSC como se representa en la Figura 2 y por un espectro de IR como se representa en la Figura 3; la forma cristalina III caracterizada por un espectro de DRX como se representa en la Figura 7 o 10 o 13 y por un espectro de DSC como se representa en la Figura 8 u 11 o 14 y por un espectro de IR como se representa en la Figura 9 o 12 o 15; la forma cristalina hidratada IV caracterizada por un espectro de DRX como se representa en la Figura 28.

PDF original: ES-2732326_T3.pdf

Nuevo compuesto de tetrahidropiridopirimidina o sal del mismo.

(07/03/2019) Un compuesto de tetrahidropiridopirimidina representado por la formula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** donde, en la formula, X representa un atomo de halogeno o un grupo halogeno-alquilo C1-3; R representa un grupo arilo C6-14 que esta sustituido con R1 y puede estar sustituido de forma simultanea con R2, o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que esta sustituido con R1 y puede estar sustituido de forma simultanea con R2; R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo fenilo, un grupo hidroxi-alquilo C1-6, un grupo hidroxi-cicloalquilo C3- 7, un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con Ra, un grupo cicloalquilaminosulfonilo C3-7, un grupo heterocicloalquilsulfonilo monociclico de 3 a 7 miembros, un grupo halogeno-alcoxicarbonilamino C1-3, un grupo halogeno-alquilcarbonilamino C1-3, un grupo heterocicloalcanocarbonilo monociclico…

Estra-1,3,5(10),16-tetraeno-3-carboxamidas para la inhibición de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenada (AKR1C3).

(28/03/2018) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde X significa de forma independiente carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R1, Y significa carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R2, R1 y R2 significan cada uno deforma independiente hidrógeno, halógeno, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C4- alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitrilo, nitro, -SO2CH3, - SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, carboxilo, hidroxilo, -NH2, -CH2NH2, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(CH3)2OH, -(C≥O)NH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3 o -SO2N(CH3)2, R3 significa hidrógeno o halógeno,…

Productos terapéuticos derivados de éter diglicidílico y métodos para su uso.

(21/06/2017). Solicitante/s: British Columbia Cancer Agency Branch. Inventor/es: WANG, JUN, WILLIAMS,DAVID,E, SADAR,MARIANNE D, MAWJI,NASRIN R, ANDERSEN,RAYMOND J, LEBLANC,MIKE.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en la que: X es CH2F, CH2Br, CH2I, CH2OG o CH2OGOG'; X' es H, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OJ''', CH2OG o CH2OGOG'; J, J' y J''' son cada uno independientemente H; L y L' son cada uno independientemente O; Q y Q' son cada uno independientemente O; Z y Z' son cada uno independientemente CH; R1 y R2 son cada uno independientemente H o un alquilo C1-C10 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; cada G y G' es independientemente un alquilo C1-C 10 ramificado, no ramificado o cíclico aromático o cíclico no aromático, sustituido o no sustituido, saturado o no saturado; y en el que el sustituyente opcional se selecciona entre el grupo que consiste en: oxo, OJ''', COOH, R, OH, OR, F, Cl, Br, I, NH2, NHR, NR2, CN, SH, SR, SO3H, SO3R, SO2R, OSO3R y NO2, en donde R es un alquilo C1-C10 no sustituido; para su uso como medicamento.

PDF original: ES-2640003_T3.pdf

Nuevos derivados de heteroarilamida que tienen propiedades antiandrogénicas.

(07/06/2017) Un derivado de heteroarilamida que tiene la fórmula (I) **(Ver fórmula)** y N-óxidos, estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que R' y R" se seleccionan cada uno de ellos independientemente del grupo que consiste en H y alquilo; z es un número entero de 0 a 3; X se selecciona del grupo que consiste en O, S, S(O), SO2, NR12, en el que R12 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, y COR, en el que R es hidrógeno o alquilo; CH2 y CO; o cuando z es 0, entonces X puede ser N y forma junto con R11 un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol e imidazol N-sustituido; y R11, cuando no forma un anillo con X, tal…

Moduladores de receptores de andrógenos y sus usos.

(01/02/2017) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un cáncer dependiente o mediado del receptor de andrógenos que comprende 0,5 mg a 1000 mg de un derivado de 8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un ingrediente inactivo farmacéuticamente aceptable en el que el derivado 8-oxo-6- tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano es: 5-(5-(3-fluoro-4-(2-(pirrolidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo; 5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolononitrilo; 5-(5-(3-fluoro-4-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-…

Moduladores selectivos de receptor de andrógenos novedosos.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula** en la que A es N o -CR0--, en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5 Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo…

Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraeno 3-sustituidos, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen así como su uso para la preparación de medicamentos.

(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en donde A significa piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirimidin-4-ilo, pirazin-2-ilo, piridazin-4-ilo, piridazin-3-ilo, dado el caso mono- o disustituido con flúor, cloro, nitrilo, hidroxilo, carboxilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, alquilo C1-C4, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3, -SO2N(CH3)2, R1 es -O-CRaRb -Y, con Ra y Rb, de modo independiente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, 4-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-fluorofenilo, CH3-O-CH2-, -CH2CF3 o Ra y Rb juntos -(CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4 o 5 o Ra y Rb juntos -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-, -CH2CH2-O-CH2CH2-,…

Método para determinar el riesgo de recidiva de cáncer de próstata.

(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: HU, RONG, LUO,JUN, BOVA,GEORGE STEVEN, ISAACS,WILLIAM, DUNN,THOMAS.

Un método in vitro para determinar el riesgo de recidiva de cáncer de próstata refractario a hormonas o virgen a tratamiento hormonal, comprendiendo el método determinar el nivel de expresión de un polipéptido variante del receptor de andrógenos que carece de un dominio de unión a ligando del receptor de andrógenos que tiene la SEQ ID NO: 8 (AR-V7) o que es al menos un 90 %, 95 % o 99 % idéntico a la misma o un polinucleótido que codifica dicho polipéptido que tiene la SEQ ID NO: 1 (AR-V7) o que es al menos un 90 %, 95 % o 99 % idéntico a la misma en una muestra del sujeto, en el que una expresión de AR-V7 mayor de la media respecto a una muestra de control del sujeto que tiene expresión de AR-V7 menor de la media indica que el sujeto tiene un riesgo aumento de recidiva del cáncer de próstata refractario a hormonas o virgen a tratamiento hormonal.

PDF original: ES-2566750_T3.pdf

17alfa-propionato de cortexolona en forma de hidrato cristalino IV.

(28/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: Cassiopea S.p.A. Inventor/es: AJANI, MAURO, MORO, LUIGI.

Un proceso para preparar 17α-propionato de cortexolona en forma de hidrato cristalino IV caracterizada por un espectro de DRX tal como se representa en la Figura 28, que comprende cristalizar la 17α-propionato de cortexolona a partir de una mezcla de propilen glicol/agua o de una mezcla de polietilen glicol/agua, para dar 17α-propionato de cortexolona en forma de hidrato cristalino IV.

PDF original: ES-2554934_T3.pdf

17alfa propionato de cortexolona en la forma cristalina I.

(24/11/2015) Un proceso para la preparación de 17a-propionato de cortexolona en la forma cristalina I, en donde dicha forma cristalina I se caracteriza por un espectro de DRX tal como se representa en la Figura 1 y por un espectro de DSC tal como se representa en la Figura 2 y por un espectro de IR tal como se representa en la Figura 3, dicho proceso comprendiendo hacer reaccionar un compuesto de fórmula II:**Fórmula** con un compuesto de fórmula III R'OH (III) en presencia de una lipasa de Candida, en donde R es CH3-CH2 y R' es una cadena alifática lineal que contiene 1 - átomos de carbono para producir 17a-propionato de cortexolona, y la cristalización de dicho 17a-propionato de cortexolona a partir de ter-butil metiléter, para producir 17a-propionato de cortexolona en la forma cristalina I.

Moduladores selectivos multisustituidos del receptor de andrógeno y métodos de uso de los mismos.

(03/12/2014) Un compuesto representado por la estructura de fórmula IV:**Fórmula** en donde X es O; G es O o S; T es OH, OR, NHCOCH3 o NHCOR; R es alquilo, haloalquilo, dihaloalquilo, trihaloalquilo, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3; arilo, fenilo, halógeno, alquenilo o OH; R1 es CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2CH3 o CF2CF3; R3 es F, Cl, Br, I, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, CF3, Sn(R)3, o R3 junto con el anillo de benceno al que está unido forma un sistema anular condensado representado por la estructura:**Fórmula** Z es NO2, CN, COR, COOH o CONHR; Y es CF3, F, Br, Cl, I, CN o Sn(R)3; Q es alquilo, halógeno, CF3, CN, C(R)3, Sn(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR,…

Antiandrógenos "suaves" localmente activos.

(19/03/2014) Un compuesto de acuerdo con la estructura química: **Fórmula** en la que Rb es un grupo alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido (con alquilo o fluoroalquilo de C1-C3).

Proceso enzimático para obtener 17-alfa propionato de cortexolona en la forma cristalina III.

(12/02/2014) Un proceso para la preparación de 17α-propionato de cortexolona en la forma cristalina III, en donde dicha forma cristalina III se caracteriza por un espectro de DRX tal como se representa en la Figura 7 o 10 o 13 y por un espectro de DSC tal como se representa en la Figura 8 u 11 o 14 y por un espectro de IR tal como se representa en la Figura 9 o 12 o 15, dicho proceso comprendiendo hacer reaccionar un compuesto de fórmula II en un disolvente orgánico con un compuesto de fórmula III R'OH (III) en presencia de una lipasa de Candida, en donde R es CH3-CH2 y R' es una cadena alifática lineal que contiene 1 - 10 átomos de carbono para producir 17α-propionato de cortexolona, y la cristalización de dicho 17α-propionato…

Nuevos ésteres esteroideos de 17-oximino-5-androsten-3-beta-ol.

(20/11/2013) Nuevos ésteres esteroideos de 17-oximino-5-androsten-3β-ol de fórmula general A o salesfarmacéuticamente aceptables de los mismos;**Fórmula** donde R se selecciona de entre el grupo consistente en arilalquilo, arilo sustituido, arilalquilo sustituido,fenoximetilo, 4-clorofenoximetilo, 4-nitrofenoximetilo, 4-metilfenoximetilo y 4-aminofenoximetilo.

Novedosos derivados de imidazolidin-2-ona como moduladores selectivos de receptor de andrógenos (SARMS).

(09/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con halógeno y R3 es carboxi, -C(O)-(C1-4 alcoxi), -C(O)-N(RB)2; en la que cada RB está independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo, a condición de quesi está presente, solo un RB es arilo; en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientementeseleccionados de halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4 sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquil C1-4-amino o di(alquil C1-4)amino; R4 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno,…

UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA O COSMÉTICA QUE COMPRENDE UN OLIGONUCLEÓTIDO DE RNA DE DOBLE CADENA Y USO DEL MISMO EN LA PREPARACIÓN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL METABOLISMO DE ANDRÓGENOS.

(28/05/2013) La presente invención se refiere a nuevos oligonucleótidos de ácido ribonucleico de doble cadena, los cuales poseen actividad antiandrogénica y en particular, a la utilización de los mismos en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el metabolismo de andrógenos. De preferencia, los oligonucleótidos pueden ser formulados con un soporte farmacéuticamente aceptable en composiciones farmacéuticas o cosméticas destinadas al tratamiento de enfermedades relacionadas con el metabolismo de andrógenos o para proveer un efecto beneficioso en la piel y/o el cabello.

Derivado de gamma-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico, su uso y medicamento que contiene al derivado.

(12/03/2013) Derivado de γ-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico con la fórmulaquímica general I, en donde Z se elige del grupo que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', en donde R' eshidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, flúor, cloro o bromo, además: R6a, R6b, en cada caso independientemente uno de otro, se eligen del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, o juntos forman metileno o 1,2-etanodiilo, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10 y alquiniloC2-C10, o: R6a, R7 juntos forman un átomo de oxígeno o metileno o se suprimen bajo la formación de…

Derivado de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina.

(17/10/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OKADA, MINORU, TANIGUCHI, NOBUAKI, HAYAKAWA, MASAHIKO, FURUTANI,TAKASHI, KAIZAWA,Hiroyuki, Imamura,Masakazu, KINOYAMA,ISAO, KAWAGUCHI,KENICHI, KIMURA,TAKENORI.

Un compuesto seleccionado entre los siguientes derivados de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina, o una sal, hidratoo solvato de los mismos: (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(6-ciano-3-piridil)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(4-ciano-3-metoxifenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-bromo-4-cianofenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; y (2R,5S)-4-(4-ciano-3-10 trifluorometilfenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida.

PDF original: ES-2393333_T3.pdf

Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas sustituidas en el anillo C, así como formulaciones farmacéuticas que las contienen.

(20/06/2012) Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **fórmula** en la que R6,7 significa un metileno situado en la posición α ó ß y R9 significa un átomo de hidrógeno y R11 significa un átomo de bromo, cloro o flúor oR9 y R11 significan en común un enlace.

METILENO-4-AZASTEROIDES.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, MENZENBACH, BERND, DROESCHER, PETER, HILLISCH, ALEXANDER, SCHWEIKERT, HANS-UDO, SCHOLLKOPF, KLAUS.

17-Metileno-4-azasteroides sustituidos con halógeno y pseudohalógeno de la fórmula general I (Ver fórmula) R20 y R20a representan por separado grupos fluoro, cloro, bromo, azido, ciano, tiociano, alquilo C1_4 o hidroxi-alquilo C C1-4, y R20a puede representar adicionalmente un átomo de hidrógeno; R10 representa en cada caso un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R4 se selecciona de un grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1_4, R1 y R2 son en común cada vez un átomo de hidrógeno o un enlace adicional.

17-METILEN-ESTEROIDES HALOGENADOS EN POSICION 4, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: ELGER, WALTER, KAUFMANN, GUNTER, MENZENBACH, BERND, DROESCHER, PETER, HILLISCH, ALEXANDER, SCHWEIKERT, HANS-UDO, MILLER, GERD.

17-Metilen-esteroides de la fórmula general I en la que R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un pseudohalógeno, R10 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4 lineal o ramificado, R20 y R20a independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-4 o hidroxi- alquilo de C1-4 lineal o ramificado, o uno de los radicales R20 y R20a significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-4 o hidroxi-alquilo de C1-4 lineal o ramificado, y el otro radical significa un átomo de halógeno o un pseudohalógeno, con excepción de los compuestos: 4-cloro-17-metilen-4-androsten-3-ona y 4- cloro-20-fluoro-21-hidroxi-pregna-4 , 17 -dien-3-ona.

ANTIANDROGENOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD.

(01/08/2005) El uso de un antagonista del receptor de NK-3 seleccionado de, (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-hidroxi-2- fenilquinolin-4-carboxamida; (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-[3- [4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il]propoxi]-2-fenilquinolin-4- carboxamida; (+)-(R)-3-[3-(4-Fenil-4-N- metilacetamidopiperidin-1-il)propil]-3-(3 , 4-diclorofenil)-1- benzoilpiperidina; (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-(3- carboxi)propoxi-2-fenilquinolin-4-carboxamida; y (S)- -N- (á-Etilbencil)-3-carboximetoxi-2-fenilquinolin-4- carboxamida; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o profilaxis de hiperplasia prostática benigna, carcinoma prostático metastásico, cáncer testicular, acné dependiente de andrógeno, calvicie de patrón masculino, pubertad precoz en muchachos, hiperandrogenismo, hirsutismo, virilización, síndrome del ovario poliquístico,…

INHIBICION DE LOS SINTOMAS DEL SINDROME PREMENSTRUAL/TRASTORNO DISFORICO EN FASE LUTEA TARDIA.

(16/08/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FONTANA, STEVEN ANTHONY.

UN METODO DE INHIBICION DE LOS SINTOMAS DE LOS DESORDENES DISFORICOS DE LA FASE LUTEAL ULTIMA/SINDROME PREMENSTRUAL COMPRENDIENDO ADMINISTRAR A UNA MUJER EN LA NECESIDAD DE TRATAMIENTO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPONENTE QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE EN DONDE R1 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, -CH3, (ALQUILO C1-C6)-CO O CO-AR, EN DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE PIRROLIDINA, HEXAMETILENEIMINO, Y PIPERIDINO; O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE SU SOLVENTE.

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