(24/07/2019) Un polipéptido para uso en la supresión de la secreción desde una célula tumoral neuroendocrina para tratar la acromegalia, comprendiendo dicho polipéptido: a. una proteasa no citotóxica, proteasa que es capaz de romper una proteína del aparato de fusión exocítico en una célula tumoral pituitaria, en donde la proteasa no citotóxica es una proteasa de neurotoxina clostridial o una proteasa de IgA; b. un resto dirigido a diana (TM) de péptido que se une a un sitio de unión en una célula tumoral pituitaria, sitio de unión que es capaz de someterse a endocitosis para incorporarse a un endosoma dentro de la célula tumoral pituitaria, en donde el TM comprende un péptidode somatostatina que se une a un receptor de somastotina, o un péptido de cortistatina que se une a un receptor de somastostatina; y c. un dominio de traslocalización…

(03/09/2014) Una composición farmacéutica líquida para administración parental que comprende una sal de lactato, acetato, diaspartato o diglutamato o disuccinato del análogo de somatostatina ciclo[{ 4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro} -Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe], en donde Phg significa -HN-CH(C6H5)-CO- y Bzl significa bencilo, y agua, que tiene un pH de entre 3.0 y 7.0, que forma un sistema de depósito de gel después de inyección en contacto con el fluido corporal.

(10/04/2013) Método de identificación de compuestos biológicamente activos que comprende: (a) diseñar una primera biblioteca de compuestos de fórmula 1 para explorar la diversidad molecular teniendo cada compuesto de la biblioteca al menos dos grupos farmacóforos R1 a R5 tal como se define a continuación y teniendo cada compuesto de la biblioteca el mismo número de grupos farmacóforos; (b) someter a ensayo la primera biblioteca de compuestos en uno o más ensayo(s) biológico(s); (c) identificar combinaciones de grupos farmacóforos asociadas con miembros activos de dicha primera biblioteca; y d) diseñar una segunda biblioteca conteniendo cada compuesto de la segunda biblioteca una combinación de grupos farmacóforos…

(28/06/2012) Una formulación líquida que comprende: a) una hormona de crecimiento, o una hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), que estimula la liberación o potencia la actividad de la hGH endógena; b) una sal de metal alcalino; c) una sal de metal alcalino-térreo o una sal de metal pseudo-alcalino-térreo; y d) una solución tampón de citrato/fosfato, en donde el pH de la formulación está en el intervalo de 5, 5 a 5, 8.

(11/04/2012) Una composición que comprende: (a) un péptido farmacéuticamente activo seleccionado del grupo que consiste en insulina, eritropoyetina,hormona del crecimiento, bradiquinina, hormona paratiroidea, hormona adenocorticotrópica, calcitonina,vasopresina, angiotensina, desmopresina, hormona liberadora de la hormona luteinizante, Leuprolida quetiene la estructura pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro(etilamida)-Gly, Cetrorelix, que tiene laestructura Ac-D-Nal-4-Cl-DPhe-D-Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala, Ac-D-Nal-4-Cl-D-Phe-D-Pal-Ser-N10Me-Tyr-D-Asn-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala, somatostatina, glucagón, somatomedina, oxitocina, gastrina,secretina, hormona estimuladora de melanocitos, beta-endorfina, encefalina, neutrotensina, hormonaliberadora…

(16/05/2007) un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, para (i) A representa un enlace sencillo; alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido; un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; o -R-Ar-R'-, en el que R y R' se seleccionan indepen- dientemente de un enlace, un alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido, y un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; y Ar representa arilo opcionalmente sustituido; o (ii) la estructura N-A(-R4) representa un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros, que contiene op- cionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales, se- leccionados independientemente…

(16/05/2006) Compuesto de **fórmula** representada a continuación en forma racémica, enantiómera o todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 representa H; R3 representa H o (CH2)p-Z3; Z3 representa alquilo(C1-C12), alquenilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C8), un radical arilo carbocíclico o heterocíclico eventualmente sustituido, un radical heterocíclico no aromático eventualmente sustituido, un radical bis-arilalquilo o di-arilalquilo o también el radical R4 representa -(CH2)p-Z4; Z4 representa amino, alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3- C8), alquil(C1-C12)- amino, N, N-di-alquil(C1-C12)- amino, amino-cicloalquilo(C3-C6) , aminoalquil(C1- C6)cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6)…

(01/04/2006) Un compuesto y sus estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: A se selecciona independientemente entre N o CR4; B se selecciona independientemente entre N o CR5; Q es un enlace directo o -(CR8aR8b)r-Z-(CR10aR10b)s-; m, r y s son iguales o diferentes y se seleccionan de un número entero de 0 a 6; Z es un enlace directo o -O-, -S-, –NR9-, -SO-, -SO2-, - OSO2-, -SO2O-, -SO2NR9-, -NR9SO2-, -CO-, -COO-, -OCO-, - CONR9-, -NR9CO-, -NR9CONR9a, -OCONR9- o -NR9COO-; R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -C(R1a(=NR1b), o - C(NR1aR1c)(=NR1b); R2 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; o R1 y R2 considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están…

(16/02/2006) La presente invención se refiere a un procedimiento de preparación de una composición farmacéutica en forma de microesferas con liberación prolongada de un principio activo hidrosoluble y microesferas obtenidas, que comprende la sucesión de las etapas siguientes: - disolución del principio activo en una cantidad apropiada de agua, - emulsionado de la solución acuosa de principio activo así obtenida con una solución de un copolímero matricial d,l-lactida-co-glicolida , de peso molecular medio comprendido entre 40.000 y 80.000 y que tiene una proporción ácido láctico/ácido glicólico comprendida entre 50/50 y 80/20, disuelto en un hidrocarburo clorado, que conduce a una primera emulsión microfina y homogénea, - emulsionado de dicha primera emulsión así obtenida en una fase acuosa externa, que contiene un surfactante,…

(01/07/2005) Variante de IGF-I, en la que el resto de aminoácido en la posición 49 del IGF-I humano con secuencia natural está sustituido con un resto de alanina o de glicina. En una forma de realización, la invención proporciona una variante de IGF-I en la que el resto de aminoácido en la posición 49 del IGF-I humano con secuencia natural está sustituido por un resto de alanina o de glicina. Asimismo en la presente memoria se proporciona una composición que comprende la variante en un portador, preferentemente un portador farmacéuticamente aceptable. Preferentemente, esta composición está esterilizada. Además en la presente memoria se proporciona un procedimiento para tratar un trastorno caracterizado por la disregulación de los ejes GH/IGF en un mamífero que comprende…