Metabolito activo de un antagonista de los receptores de la trombina.
(02/10/2013) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** o a una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 9/02 · Cardiotónicos no específicos, p. ej medicamentos para el tratamiento del síncope, antihipotensivos.
A61P 9/04 · Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
A61P 9/06 · Antiarrítmicos.
A61P 9/08 · Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
A61P 9/10 · para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P 9/12 · Antihipertensivos.
A61P 9/14 · Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares.
(02/10/2013) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** o a una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.
(02/10/2013) Un compuesto para su uso en la inhibición de aspartil proteasa en un paciente, en el que el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halo, -CN, -OR15, -C (O) R15, -C (O) OR15, -C (O) N (R15) (R16), - S (O)0-2R15, -S (O) N (R15) (R16), - S (O)1-2- N (R15) (R16), S (O)2N (R15) (R16), - C (≥NOR15) R16, -P (O) (OR15) (OR16), - N (R15) (R16), - N (R15) C (O) R16, -N (R15) S (O) R16, -N (R15) S (O)2R16, -N (R15) S (O)2N (R16) (R17), - N (R15) S (O) N (R16) (R17), - N (R15) C (O)…
(25/09/2013) Un virus adeno-asociado (AAV) que comprende una cápside de AAV que comprende una vp1 de AAVrh10, quecomprende aminoácidos 1 a 738 de SEQ ID Núm. 81 o una secuencia que es al menos un 95% idéntica a la misma,un minigén que tiene repeticiones terminales invertidas (ITRs) de AAV, y un gen heterólogo enlazadooperativamente a secuencias reguladoras que dirigen su expresión en una célula anfitrión.
(25/09/2013) Una formulación farmacéutica que consiste en una mezcla fina de i) carbonato cálcico (CaCO3), ii) una materia orgánica (Mo) que consiste esencialmente en quitina y polipéptido (Pp), iii) sales minerales adicionales, iv) agua, y opcionalmente v) una o varias cargas inertes aceptables farmacéuticamente; en donde dicha Mo y dicho CaCO3 están presentes en una proporción de 1/10 a 3/10, y dicho Pp y quitina estánpresentes en una proporción de 1/100 a 1/10, para su uso en el tratamiento de enfermedades o trastornosseleccionados del grupo que consiste en enfermedades proliferativas, enfermedades degenerativas, trastornosneurológicos, trastornos inmunológicos, enfermedades cardiovasculares, enfermedades pulmonares, trastornosnutricionales,…
(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…
(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es OH; R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6); R6 es un alquileno(C1-C4) unido al anillo de cicloalquilo, en el que el alquileno(C1-C4) forma un segundo enlace a unátomo de carbono diferente del anillo de cicloalquilo para formar un sistema de anillo bicíclico,en donde en el sistema de anillo bicíclico uno o dos átomos de carbono están…
(12/09/2013) Antagonista de KLβ para utilizar en un método de tratamiento de un trastorno asociado con la expresión oactividad de KLβ, comprendiendo el método administrar una cantidad eficaz del antagonista de KLβ a un individuo,en el que el trastorno es un tumor, un cáncer o un trastorno proliferativo celular, y en el que el antagonista de KLβ es un anticuerpo contra KLβ.
(11/09/2013) Un complejo de inclusión de pinocembrina con ciclodextrina o sus derivados, comprende pinocembrina y ciclodextrina o sus derivados, en el que la proporción molar de pinocembrina a ciclodextrina o sus derivados oscila entre 1:1 y 1:100, preferiblemente 1:1 y 1:10 .
(11/09/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que: R representa un grupo alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6); R' representa un grupo NR4R5, OR8; A y B, si están presentes, representan independientemente uno del otro, uno o dos átomos de carbono, estandoestos átomos de carbono sustituidos con uno o varios hidrógenos, grupos alquilo(C1-C6); estando el o los gruposalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos hidroxi, alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6),alquilo(C1-C6)S(O)p, NR4R5, CONR4R5; A+B representan como máximo dos carbonos; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6); R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6); estando elgrupo alquilo(C1-C6) opcionalmente…
(10/09/2013) Compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de este.
(05/09/2013) Fosfatasa alcalina para utilización en la profilaxis de pacientes sometidos a una intervención quirúrgica, teniendodichos pacientes riesgo de enfermedades inflamatorias como consecuencia de la cirugía, por inducción de fosfatasaalcalina endógena, donde dicha profilaxis comprende la administración intravenosa de una cantidadterapéuticamente eficaz de fosfatasa alcalina a dichos pacientes sometidos a una intervención quirúrgica.
(04/09/2013) Derivados de sulfonamida según la fórmula I**Fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en forma de racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dondeAr1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo compuesto o consistente en fenilo,tienilo, furanilo, pirrol, piridilo, opcionalmente sustituidos por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-6. X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R1 forma un anillo de 5-6 átomos saturado o insaturado conAr1; n es un número entero de 0 a 5; Y es pirrolidona, un azepano o un resto piperidina de la fórmula siguiente**Fórmula** donde…
(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…
(04/09/2013) Una preparación sólida que tiene las características 1) a 3) siguientes: 1) que contiene 2-hexadeciloxi-6-metil-4H-3,1-benzoxacin-4-ona o una sal de la misma, un sacárido, y una celulosa seleccionada de una celulosa cristalina y una hidroxipropilcelulosa poco sustituida, 2) una ratio en peso sacárido/celulosa que excede de 2, 3) un contenido de celulosa no inferior a 5% en peso.
(04/09/2013) Un compuesto de Fórmula I, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** donde: A es: donde R1a es i-propilo, R2a es -S(O)2Me, R3a es metilo y R4a es 4-fluorofenilo; R5 es seleccionado del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6,cicloalquilo C3-6, arilo, alquil C1-6-arilo, alcanoil C1-6-arilo, heteroarilo, alcanoil C1-6-heteroarilo y alquil C1-6-heteroarilo; siempre con la condición de que tanto R5 como R6 sean distintos de hidrógeno; y con la condiciónde que R5 no sea bencilo ni H cuando R6 sea metilo; R6 es seleccionado del grupo que consiste en: alquilo C2-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo yalquil C1-6-heteroarilo; R7 y R8 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-4…
(04/09/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I): [Fórmula química 1] en la que R1 representa un grupo metilo o un átomo de hidrógeno, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquil C1-4-carbonilo o un grupo arilcarbonilo, A representa un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquenilo C3-8, un grupo arilo o un grupo heteroarilo (cada grupo puede estar sustituido en una posición sustituible con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8 o halógeno), n y m, iguales o diferentes, representan cada uno el entero 1, 2 o 3, p representa el entero 0 o 1, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
(04/09/2013) Compuesto de benzacepina representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que R1 es un grupo de : un grupo -CO-(CH2)n-COR2 en el que n es un número entero de 1 a 4, R2 es un grupo hidroxi; ungrupo alcoxi C1-6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi, un grupo alcanoílo C2-6, un grupo alcanoiloxi C2-6, ungrupo alcoxicarboniloxi inferior en el que la porción alcoxi es un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, un grupocicloalquiloxicarboniloxi, o 5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il; o un grupo amino sustituido opcionalmente con ungrupo hidroxialquilo C1-6; o su sal.
(04/09/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I) R1 representa un grupo alquilo (C1-C4), R2 representa -(CH2)n'-B en el que n'≥0,1,2,3,4 y B es un grupo cicloalquilo(C3-C5) o un grupo alquilo (C1-C4) sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de flúor, un grupo alcoxi (C1-C4), U representa un grupo carbonilo o un grupo -CH2-, Y, Z, V y W representan independientemente entre sí un grupo - CH- o un átomo de carbono opcionalmente sustituido con un grupo R7 o un heteroátomo, o ningún átomo, entendiéndose que el ciclo debe ser aromático y comprende entre 5 y 6 eslabones, R3, R4 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4) lineal, o R3 y R4 forman junto con el carbono al que están unidos un grupo cicloalquilo (C3-C5), m es un número entero igual a 1, 2, 3, 4, R5 representa…
(02/09/2013) Compuesto de la formula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula** en las que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona y R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4),trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, R2 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula**
(02/09/2013) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su uso en la prevención o el tratamiento de la proliferación y elengrosamiento de la neoíntima.
(28/08/2013) Uso de un polipéptido aislado que comprende un fragmento soluble del dominio extracelular del ReceptorTWEAK que tiene la capacidad para fijar TWEAK en la fabricación de un medicamento para uso en la inhibición dela angiogénesis en un mamífero, en donde el dominio extracelular del Receptor TWEAK está constituido por lasecuencia expuesta en los residuos 28 a 79 de SEQ ID NO: 7.
(28/08/2013) Una composición que comprende una cantidad efectiva de al menos una de las cepas seleccionadas del grupoque consiste en Lactobacillus plantarum CECT 7527, Lactobacillus plantarum CECT 7528 y Lactobacillus plantarumCECT 7529 o cepas mutantes de las mismas, donde las cepas mutantes se obtienen usando las cepas depositadascomo material de partida, y donde las cepas mutantes conservan o mejoran la actividad de disminución delcolesterol de las cepas parentales.
(28/08/2013) Proceso para preparar la forma I de atorvastatina hemicálcica, que comprende las etapas de: a) suspender cualquier otra forma de atorvastatina hemicálcica en agua durante un periodo de tiempo suficiente paraconvertir la otra forma en la forma I, y b) recuperar la forma I de la suspensión; en el que la otra forma es la forma V, la forma VII, la forma VIII o la forma X; en el que la forma I se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo obtenido usando radiación deCuKa (l≥1,5148 Å) que tiene picos a 9,2, 9,5, 10,3, 10,6, 11,0 y 12,2 grados 2-theta, la forma V se caracteriza por unpatrón de difracción de rayos X de polvo obtenido usando radiación de CuKa (l≥1,5148 Å) que tiene picos a 5,5 y 8,3grados…
(21/08/2013) Uso de un antagonista de Angptl3 en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir el dañotisular asociado con una enfermedad hepática inflamatoria, caracterizado por el exceso de expresión de Angptl3,en el que el antagonista de Angptl3 se une a Angptl3 o a la integrina αvß3 e inhibe la capacidad de Angptl3 paraunirse específicamente a y regular las respuestas celulares mediadas por la integrina αvß3, y en el que elantagonista es: a) un anticuerpo, en el que el anticuerpo es un anticuerpo dirigido contra Angptl3 o un anticuerpo dirigido contra laintegrina αvβ3; b) una inmunoadhesina, en el que la inmunoadhesina comprende la región de unión al ligando de la integrina…
(20/08/2013) Un compuesto bicíclico fusionado de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula** en donde el anillo A es un anillo de benceno que tiene un sustituyente R1, fusionado a un anillo heterocíclico de 6 miembros adyacente y sustituido adicionalmente de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C8 distinto de R1, R1 es un grupo alquil(C1-C8)sulfonilamino o un grupo alquil(C1-C8)aminosulfonilo, R2 y R3 son iguales o diferentes y are un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, o un grupo arilo monocíclico o bicíclico de 6 a 10 miembros, estando dicho grupo arilo sustituido opcionalmente con un átomo de…
(16/08/2013) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa O, S o N-R5, en la que R5 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C4-C7, L representa alcano C1-C7-diilo o alqueno C2-C7-diilo, que pueden estar sustituidos una o dos veces con flúor,o representa un grupo de fórmula *-L1-Q-L2, en la que * significa el punto de unión con el grupo CHR3, L1 significa alcano C1-C5-diilo, que puede estar sustituido con alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4 , L2 significa un enlace o alcano C1-C3-diilo, que puede estar sustituido una o dos veces con flúor,y Q significa O o N-R6, en la que R6 representa…
(14/08/2013) Un anticuerpo antagonista específico para EphB3 monoclonal que no inhibe la unión de efrina B2 a receptorEphB3 pero que reduce el nivel de fosforilación de EphB3.
(14/08/2013) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; uno de R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro se selecciona de alquilo C1-6; Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es de 0 a 2; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N- (alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquil C1-6- S(O)a en el que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo…
(07/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X representa O o S, R1 representa arilo-(C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar sustituidos arilo-(C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 o 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6),trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino,hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo,di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo: en el que D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido; A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6): en los que n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2; n2 es un número entero entre 2 ó 3; n3 es un número entero entre 1 ó 2; R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido; X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…
(31/07/2013) Un cristal, de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo.**Fórmula**
(31/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: En la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente,…