Compuestos de pirimidina como inhibidores de la interleucina 12 (IL-12).
(03/04/2012) Compuesto de fórmula (I)
R3 es Rc, alquenilo, alquinilo, ORc, OC (O) Rc, SO2Rc, S (O) Rc, S (O2) NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC (O) ORd, NRcC (O) NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C (O) ORc, o C (O) NRcRd;
R5 es H o alquilo;
n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
X es O, S, S (O), S (O2) o NRc;
Y es un enlace covalente, CH2, C (O), C=N-Rc, C=N-ORc, C=N-SRc, O, S, S (O), S (O2) o NRc;
Z es N o CH;
uno de entre U y V es N y el otro es CRc;
y W es O, S, S (O), S (O2), NRc o NC (O) Rc;
en el que cada Ra y Rb es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo; y cada Rc y Rd es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo o alquilcarbonilo, en el que alquilo…
Compuestos de amina trisubstituidos como inhibidores de la proteína de transferencia del éster de colesterilo CETP.
(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I-B) :**Fórmula**
donde ZA es N o CH;
A21A es un grupo alcoxi eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono-o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo alquilo eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo morfolinilo; un grupo carboxilo; o un grupo carboxipiperidinilo;
R1A es un…
(01/03/2012) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I, un N-óxido o una sal agrícolamente adecuada del mismo, en la que
R 1 is ciclopropilo opcionalmente sustituido con 1-5 R 5 , isopropilo opcionalmente sustituido con 1-5 R 6 , o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R 7 ;
R 2 es ((O)jC(R 15 )(R 16 ))kR;
R es CO2H o una sal, éster, carboxamida, carboxaldehido, oxima o derivado hidrazónico del mismo; R 3 es halógeno, OR 20 , SR 21 o N(R 22 )R 23 ;
R 4 es -N(R 24 )R 25 o -NO2;
cada R 5 es R 6 is independientemente halógeno, alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), haloalquenilo(C2-C6), alcoxi(C1-C3), halo-alcoxi(C1-C2), alquil(C1-C3)-tio o halo-alquil(C1-C2)-tio;
cada R7 es independientemente halógeno, ciano, nitro,…
DERIVADOS DE 2-(4-CIANOFENILAMINO)PIRIMIDINA QUE INHIBEN EL VIH.
(09/02/2012) Un compuesto de fórmula o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde X es NH
COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES.
(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) :
y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que:
R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…
DERIVADO DE DIAMINOPIRIMIDINCARBOXAMIDA.
(01/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales donde A 1 : CR 5 o N, R 5 : -H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o -halógeno, A 2 : CR 6 o N, R 6 : -H o -halógeno, R 3 : -R 0 , -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -halógeno, -OR 0 , -S-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -CO2-alquilo C1- C6, -alquilen(C1-C6)-OH, -heteroanillo, -O-heteroanillo, -N(R 0 )-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -Oalquilen(C1-C6)-heteroanillo, -S-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO2-alquilen(C1-C6)heteroanillo, -N(R 0 )-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -alquilen(C1-C6)-CO-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) 2, -SO2-N(R 0 ) -alquilo C1-C6 o -alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) -CO2-alquilen(C1-C6)-fenilo,…
PIRIMIDINAS 5-CARBO O HETEROCICLO- SUSTITUIDAS QUE INHIBEN EL HIV.
(11/01/2012) Un compuesto de fórmula
uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es hidrógeno o C1-6alquilo;
R2 es halo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano, C2- 6alquinilo opcionalmente sustituido con ciano, C1-6alquiloxicarbonilo, carboxilo, ciano, amino, mono(C1-6alquil)amino o di(C1-6alquil)amino;
R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo;
X1 es NH-, -N(CH3)-, -O- o -S-;
R3 es halo, ciano, aminocarbonilo,…
PIRIMIDIL-PIPERAZINAS ÚTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR D3/D2 DE LA DOPAMINA.
(22/12/2011) Compuesto de fórmula (I): donde Q representa un grupo alquilo(C1-4), -NR3R4, fenilo, fenilo opcionalmente sustituido, 1-pirrolidinilo, 1- piperidinilo, 4-R5-piperazin-1-ilo o 4-morfolinilo, R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4); R2 representa hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4); R3 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4), fenilo o fenilo opcionalmente sustituido; R4 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4), fenilo o fenilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4); y/o isómeros geométricos y/o estereoisómeros y/o diastereómeros y/o sales y/o hidratos y/o solvatos de los mismos, donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un fenilo…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINDIAMINA 3-AMINOCARBONILO BICICLOHEPTENO, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y METODOS CORRESPONDIENTES.
(28/09/2011) Compuestos de pirimidindiamina 3-aminocarbonilo biciclohepteno, composiciones que los comprenden y métodos correspondientes. La presente invención proporciona estereoisómeros y mezclas estereoisoméricas de compuestos de 3-aminocarbonil-biciclohepteno-2,4-pirimidindiamina con actividad antiproliferante, composiciones que comprenden los compuestos y métodos de utilización de los compuestos para inhibir la proliferación celular y para tratar las enfermedades proliferantes tales como los cánceres tumorígenos
NUEVAS MOLÉCULAS BIOACTIVAS.
(20/09/2011) Derivados novedosos de primidina de la formula (I) **Fórmula** sus formas tautomericas, sus estereoisomeros, sus polimorfos, sus solvatos, sus sales farmaceuticamente aceptables y sus composiciones farmaceuticamente aceptables, donde R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y independientemente representan hidrogeno, hidroxi, nitro, nitroso, formilo, azido, halo o sustituidos o no sustituidos groups seleccionado de (C1-C6) alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo seleccionado de fenilo y naftilo; ariloxi, aralquilo, aralcoxi, heteroarilo, heterociclilo, acilo, aciloxi, cicle (C3-C6) alquilo, amino, hidrazina, monoalquilamino, dialquilamino, acilamino, alquilosulfonilo, arilsulfonilo, alquilosulfinilo, arilsulfinilo, alquiltio, ariltio, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcoxialquilo, sulfamoilo, acido carboxilico y derivados de acido carboxilico…
SULFOXIMINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE TIE2 Y SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS COMPRENDEN, MÉTODOS PARA PREPARARLAS Y USOS DE LAS MISMAS.
(28/06/2011) Compuesto de la Fórmula general I: en la que A y E son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en fenileno y un heteroarileno de cinco o seis miembros; G se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR9-, -S(O)2-, y -C(O)-Y-; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, y -NR10-; Y se selecciona del grupo que consiste en -alquileno de C1-C6 y -cicloalquileno de C3-C8; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -(CH2)nOR11, (CH2)nNR11R12, -(CH2)nC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)NR11R12, -(CH2)nNHS(O)2R14, y -(CH2)nC(O)NR11R12 R2 representa hidrógeno, -C(O)R13a, -S(O)R14a, o -S(O)2-(CH2)r-Si(R15R16R17), o se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6,…
DERIVADOS DE 2,4 DI (HETERO)-ARILAMINO-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE ZAP-70 Y/O SYK.
(16/06/2011) Un compuesto de la formula I en donde Z es = CR2; R0 es hidrogeno; R1 y R2 forman junto con los atomos de C a los cuales ellos se adhieren un residuo carbociclico o heterociclico no aromatico de 5 a 15 miembros, en donde el residuo heterociclico comprende 1 a 5 heteroatomos seleccionados de N, O y S; o R1 es hidrogeno; y R2 es alcoxi C1-4; R3 es -SO2NH2; R4 y R8 son hidrogeno; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4; o CF3; uno de R7, R8 y R9 es NR10R11 y uno de los otros dos es hidrogeno, halogeno, COOH, CF3 o alquilo C1-4 y el tercero es hidrogeno; R10 y R11, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4 y…
COMPUESTOS DE PRIMIDINDIAMINA-3-AMINOCARBONILO O BICICLOHEPTENO ENRIQUECIDOS ESTEREOISOMÉRICAMENTE Y SUS USOS.
(23/05/2011) Compuesto según la fórmula estructural (I): o una sal, hidrato, solvato o N-óxido de esta, que está enriquecido en el correspondiente diastereómero de fórmula estructural (Ia): en la que: R 1 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, - OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , -C(O)OR a , halo, -CF3, y -OCF3; cada R 2 se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , -NHC(O)OR a , halo, -CF3, -OCF3, y R 3 ; se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, OR…
COMPUESTOS DE HETEROARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ACTIVACIÓN E1.
(21/03/2011) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; o R1 es una cadena alquileno C2-4 que está unida a una posición de anillo en el Anillo…
PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON 5-(HIDROXIMETILENO Y AMINOMETILENO) QUE INHIBEN EL VIH.
(04/03/2011) Compuesto de fórmula una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, un Nóxido del mismo, en la que cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son independientemente hidrógeno; hidroxilo; halógeno; cicloalquilo C3-7; alquiloxilo C1-6; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(alquil C1- 6)amino; polihaloalquilo C1-6; polihaloalquil C1-6-oxilo; -C(=O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o -C(=O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o -C(=O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o - C(=O)R10;…
SULFIMIDAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASAS.
(21/02/2011) Compuestos de la fórmula general I en la queR1representa (i)hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, -CF3 ó -OCF3, ó (ii)un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6 o alquinilo de C2-C6, que eventualmente está sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -CF3 y/o -OCF3, ó (iii)un anillo de fenilo o de heteroarilo monocíclico, que eventualmente está sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, ciano, halógeno, -CF3, alcoxi de C1-C6, -OCF3 y/o alquilo de C1-C6, R2representa (i)hidrógeno o (ii)un radical…
2-(4-CIANOFENIL)-6-HIDROXILAMINOPIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE HIV.
(04/11/2010) Un compuesto de fórmula una sal de adición farmacéuticamente aceptable; o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en dondeR1 es halo; R2 y R3 son cada uno independientemente C1-6alquilo
5-ALQUINIL PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS QUE TIENEN ACTIVIDAD NEUROTROFICA.
(18/10/2010) Un compuesto de fórmula I:
2,4-DI(HETERO-)ARILAMINO(-OXI)-5-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.
(14/10/2010) Un derivado de pirimidina de fórmula (I):
(05/08/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
DERIVADOS DE UREA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE CALCIO.
(25/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7.
(11/03/2010) Un procedimiento para tratar trastornos del sueño, depresión, esquizofrenia, ansiedad, trastornos obsesivos-compulsivos, trastornos del ritmo circadiano, trastornos oculares y/o hipertensión mediada por el sistema central y periférico, que comprende administrar a un sujeto que lo necesite, una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I)
DERIVADOS DE PIRIMIDINA, TRIAZINA Y PIRAZINA COMO RECEPTORES DE GLUTAMATO.
(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)** en donde R1 significa nitro o ciano; R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7) o -NHR10; y R10 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), -(CH2)n-OR11, -(CH2)p-cicloalquilo (C3-C6), -(CH2)m-NHC( O)O-alquilo (C1-C7), o (CH2)p-piridilo; y R11 significa hidrógeno o alquilo (C1-C7); R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), fluoro, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), ciano o nitro; R4 significa hidrógeno o fluoro; **(Ver fórmula)** significa: **(Ver fórmula)** en donde R5 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), alquenilo (C1-C7), -(CH2)m-OR11, fluoro-alquilo (C1-C7) o -(CH2)n-CN; R6 significa alquilo (C1-C7), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), -O-(CH2)m-OR11,…
COMPUESTOS BIARILICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA.
(26/01/2010) Compuesto representado mediante la estructura **(Ver fórmula)** en la que R se selecciona de entre el grupo constituido por -OBn, -OH, -OSO2CF3, **(Ver fórmula)** y -OCH3; y R'' se selecciona de entre el grupo constituido por -CHO, -CO2H, y -CO2MEM; y sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que MEM designa un grupo metoxietoximetilo
AGENTES PROFILACTICOS O REMEDIOS PARA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER O INHIBIDORES DE LA FIBROSIS DE LAS PROTEINAS AMILOIDES QUE CONTIENE COMPUESTOS DE HETEROARILO QUE CONTIENE NITROGENO.
(04/12/2009) Uso de un compuesto de heteroarilo que contiene nitrógeno o de una sal farmacéuticamente permitida del mismo para la fabricación de un medicamento para la prevención o la cura de la amiloidosis caracterizado porque el compuesto es de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 y R2 representan cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, Z1 y Z2 representan cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1-6, grupo alcoxi C1-6, grupo halo-alquilo C1-6 o un átomo de halógeno, Z3 representa un grupo alcoxi C1-6, grupo mercapto, grupo alquiltio C1-6, grupo amino, grupo mono- o di-alquil C1-6 amino, grupo hidroxi o un átomo de halógeno, Z4 y Z5 representan cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno y A representa…
2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE AURORA.
(03/12/2009) Compuestos de la fórmula general , **(Ver fórmula)** donde R1 es un radical sustituido con R5 y, dado el caso, con uno o más radicales R4, escogidos del grupo formado por cicloalquilo C3-10 y heterocicloalquilo de 3-8 miembros; R2 es un radical eventualmente sustituido con uno o más radicales R4 elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros; R3 es un radical seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16 y aril-alquilo C7-16; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más radicales Rc y/o Rb iguales o distintos; R5 es un radical idóneo, escogido del grupo…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(16/05/2007) Un derivado de pirimidina de la **fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-6) [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquil (C1-4)amino, di-[alquil (C1-4)]amino, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-4), alcoxi (C1-4)carbonilo, carbamoilo, -NHCO-alquilo (C1-4), trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridil, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo (C1-4), alquinilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-6); en la que, cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(01/04/2007) Un derivado de pirimidina de la **fórmula**, en la que R1 se selecciona de alquilo (C1-6) [sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino (C1- 4), di-[alquil (C1-4)]amino, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-4), alcoxicarbonilo (C1-4), carbamoilo, -NHCO- alquilo (C1-4), trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N- ftalimido-alquilo (C1-4), alquinilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-6); en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido con…
CIERTOS HETEROCICLOS SUSTITUIDOS CON ALQUILENDIAMINAS.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., TRAN, JENNIFER, DE LOMBAERT, STEPHANE, HODGETTS, KEVIN, JULIAN, CARPINO, PHILIP, A., GRIFFITH, DAVID, A.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X es N o CR14; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9; R2 es H o alquilo C1-C6; A es (CH2)m en el que m es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido cada vez que aparece con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3- C10)alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9, o B es (CH2)n en el que n es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido en cada átomo de carbono con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9.
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.
(01/08/2006) compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4 son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, amino, fenilo, hidroxi-alquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, carbamoílo-alquilo C1-7, piridilo, pirimidilo, - (CH2)n-piperazinilo, el cual se encuentra substituído opcionalmente por uno o dos grupos alquilo C1-7 ó por hidroxi-alquilo C1-7, -(CH2)n-morfolinilo, - (CH2)n-piperidinilo,…
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
INHIBIDORES DE QUINASA DEPENDIENTE DE CICLINAS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: JEWSBURY, PHILIP JOHN, BOYLE, FRANCIS THOMAS, GRIFFIN, ROGER JOHN, CALVERT, ALAN HILARY, CURTIN, NICOLA JANE, NEWELL, DAVID RICHARD, GOLDING, BERNARD THOMAS, ENDICOTT, JANE ANNE, NOBLE, MARTIN EDWARD MANTYLA.
Uso de un compuesto de pirimidina que tiene la **fórmula** o una de sus sales y/o forma de profármaco farmacéuticamente aceptables, para fabricar un medicamento para el tratamiento de tumores u otros trastornos de proliferación celular susceptibles a la inhibición de una o más enzimas CDK en mamíferos, en el que dicho compuesto de pirimidina proporciona un agente antitumoral o un inhibidor de la proliferación celular, activo, independiente y eficaz.
