CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 401/00 › C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de quinazolinona 5-sustituidos como agentes anti-cancerosos.
(31/05/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.
Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para el tratamiento, control o prevención de un cáncer de piel, pulmón, ovario, próstata, colon, recto, cerebro, cabeza y cuello, garganta, páncreas, huesos, hígado o vejiga, en donde:
R4 es: hidrógeno, halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y
n es 0, 1 o 2,.
PDF original: ES-2633818_T3.pdf
Derivados de quinazolinona 5-sustituidos como agentes anti-cancerosos.
(31/05/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.
Un compuesto de fórmula (II) **Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para el tratamiento, control o prevención de una enfermedad o trastorno, donde la enfermedad o trastorno es una enfermedad o trastorno asociado con angiogénesis no deseada; dolor; degeneración macular; una enfermedad de la piel; un trastorno pulmonar; un trastorno relacionado con el amianto; una enfermedad parasitaria; un trastorno de inmunodeficiencia; un trastorno del SNC; aterosclerosis; sueño disfuncional; o hemoglobinopatía, en donde:
R4 es: hidrógeno; halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o
alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y
n es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2634915_T3.pdf
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Azinas sustituidas como plaguicidas.
(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino;
x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3;
R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes;
L1 es un radical de fórmula.
PDF original: ES-2632265_T3.pdf
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.
Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628003_T3.pdf
Polimorfo de 3-(dihidroisoindolinon-2-il sustituido)-2,6-dioxopiperidina, y composiciones farmacéuticas de la misma.
(26/04/2017). Solicitante/s: Nanjing Cavendish Bio-Engineering Technology Co., Ltd. Inventor/es: YAN, RONG, YANG,HAO, XU,YONGXIANG.
Un Polimorfo I de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona hemihidratado, caracterizado por picos de difracción a 11,9 ± 0,2,22,0 ± 0,2,15,6 ± 0,2, 22,5 ± 0,2, 23,8 ± 0,2, 26,4 ± 0,2, 27,5 ± 0,2, y 29,1 ± 0,2 de 2θ indicado con grado en su patrón de difracción de rayos X de polvo usando radiación de Cu-Ka; que tiene un pico endotérmico a 164,87 ºC, y la transformación endotérmica máxima a 268,86 ºC en su diagrama de DSC.
PDF original: ES-2634666_T3.pdf
Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.
(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es O o NR7;**Fórmula**
está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2;
R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O;
R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O;
R4 es
-alquilo C1-6,
-CD2alquilo C1-5,
-alquilen C2-5-OH,
-alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6,
-alquileno C1-6-arilo o
-CH2CH≥CH2;
R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno,
deuterio,
-alquilo C1-6,
-C(O)Oalquilo C1-6,
-C(O)OH,
…
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.
(12/04/2017). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Inventor/es: PALANI, ANANDAN, SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, XIAO, DONG, WANG,CHENG, TSUI,HON-CHUNG, WROBLESKI,MICHELLE LACI, HUANG,XIANHAI, RAO,ASHWIN U, SHAH,SAPNA S.
Compuesto de la fórmula IB: **Fórmula**
o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula**.
PDF original: ES-2632413_T3.pdf
Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.
(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.
PDF original: ES-2626457_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula XII:**Fórmula**
donde:
(i) Ra es H; Rb es Cl; X es:**Fórmula**
y
R2 es H, R4 es -OH, y R7 se selecciona de -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, - CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH 15 2)2OCH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y:**Fórmula**
o R2 es H, R4 se selecciona de -O-bencilo, -OCHRcOC(O)-alquilo C1-4, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, y - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y R7 se selecciona de H y -CH2OC(O)CH3; o R2 se selecciona de -C(O)- alquilo C1-6,…
Proceso para la fabricación de compuestos de quinolona.
(05/04/2017) Un proceso para preparar un compuesto de quinolona que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de des-cloro quinolona o de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, con N-clorosuccinimida y un ácido, en el que la relación molar de N-clorosuccinimida con respecto a des-cloro quinolona es de 1,05 a aproximadamente 1,2, y en el que se produce menos de aproximadamente el 0,40 % de la impureza dimérica en base al porcentaje en el área de la quinolona,
en el que el compuesto de quinolona es ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin- 1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo y el compuesto de des-cloro quinolona es ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-6-fluoro-7-(3-hidroxi-azetidin-1-il)-4-oxo-1,4-…
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(05/04/2017) Un compuesto que tiene Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A es arileno, heteroarileno de 5 miembros o heteroarileno de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxi y alcoxi (C1-C4);
X es O, S, C(≥O), C(OR4) o C(R5a)(R5b);
W es arilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R7 independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclo saturado de 4-6 miembros, halo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxialcoxi (C2-C4) y haloalcoxi (C1-C4);
…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.
(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
el anillo A es un carbociclo C3-6;
el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…
(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula**
A en la que
X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y
A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo,
o
representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…
Un procedimiento para la resolución de la (R,S)-nicotina.
(22/03/2017). Solicitante/s: Divi's Laboratories Limited. Inventor/es: DIVI,MURALI KRISHNA PRASAD, PADAKANDLA,GUNDU RAO, RAO,MYSORE ASWATHA NARAYANA, KATTA,HARI BABU.
Un procedimiento para la preparación de nicotina enantioméricamente pura mediante la resolución de (R,S)- nicotina por formación de sales diastereoméricas usando ácido dibenzoiltartárico enantioméricamente puro como agente de resolución, consistiendo dicho procedimiento en:
(a) disolver (R,S)-nicotina en un solvente polar o una mezcla de solventes polares y tratar con ácido dibenzoiltartárico enantioméricamente puro;
(b) filtrar la sal precipitada de dibenzoiltartrato de nicotina;
(c) hidrolizar la sal usando un ácido o una base;
(d) extraer la nicotina enantioméricamente pura de la mezcla de reacción hidrolizada con un solvente orgánico inmiscible en agua,
donde, en la etapa (a), el solvente polar es etanol o acetona, o se usa una mezcla de isopropanol y metanol, y la razón volumen:volumen de isopropranol:metanol es de entre 1,0:0,20 y 1,0:0,80.
PDF original: ES-2625537_T3.pdf
Fenil-3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il-metanonas y uso de las mismas como un medicamento.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona entre el grupo de
a) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
b) heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, y
c) heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
en los que r es 0, 1 o 2;
en los que cada uno de dichos grupos a), b) y c) está opcionalmente sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de pirazina como inhibidores de fosfatidil-inositol-3-quinasa.
(01/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
E se selecciona a partir de N y CRE;
R1, R2 y RE se seleccionan independientemente a partir de H, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;
R3 se selecciona a partir de:
(i) alquilo de 1 a 4 átomos de carbono que está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de…
Cristal de ácido 7-{(3S,4S)-3-[(ciclopropilamino)metil]-4-fluoropirrolidin-1-il}-6-fluoro-1-(2-fluoroetil)-8-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico.
(01/03/2017). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MINAGAWA,WATARU, GOTO,AKINORI, ARAYA,ICHIRO, FUNADA,KEIKO, NAGAO,MUNEKI.
Un cristal de sal hidrocloruro de ácido 7-{(3S, 4S)-3-[(ciclopropilamino)metil]-4-fluoropirrolidin-1-il}-6-fluoro-1-(2- fluoroetil)-8-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico, que tiene picos de difracción de rayos-X de polvo en ángulos de difracción 2θ de 10,8º +- 0,2º, 12,9º +- 0,2º, y 24,7º +- 0,2º.
PDF original: ES-2621664_T3.pdf
Compuestos y su uso como inhibidores de bace.
(01/03/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4-metoxi-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro[ciclohexano-1,2'- indeno-1',2''-imidazol]-4''-amina:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de esto.
PDF original: ES-2626727_T3.pdf
Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.
(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3;
G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8;
X1 se selecciona…
Compuestos de ácido dimetil-benzoico útiles para el tratamiento de afecciones inflamatorias.
(22/02/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, BLANCO-PILLADO,MARIA-JESUS, VETMAN,TATIANA NATALI.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que A es:**Fórmula**
R1 es CH3, CF3 o F;
R2 es H, CH3 o F;
R3 es CH3, OCH3, OH, F;
R4 es OH o CH2OH; y
X es CH o N;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623099_T3.pdf
FORMAS CRISTALINAS DE BILASTINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN.
(02/02/2017). Solicitante/s: URQUIMA, S.A.. Inventor/es: PUIGJANER VALLET,MARIA CRISTINA, DEL RIO PERICACHO,JOSE LUIS, PROHENS LÓPEZ,Rafael, ARREDONDO MARTÍNEZ,Yolanda Esther.
Formas cristalinas de bilastina y procedimientos para su preparación.
La presente invención se refiere a nuevas formas cristalina Alfa y Eta del ácido 4-[2-[4-[1-(2-etoxietil)-1H-bencimidazol-2-il]-1-piperidinil)etil]-α,α-dimetil-bencenoacético (bilastina). Esta invención también se refiere a procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que las contienen y su uso para el tratamiento de reacciones alérgicas y de procesos patológicos mediados por la histamina.
PDF original: ES-2600827_A8.pdf
PDF original: ES-2600827_B9.pdf
PDF original: ES-2600827_A1.pdf
PDF original: ES-2600827_B1.pdf
Moduladores de receptores de andrógenos y sus usos.
(01/02/2017) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un cáncer dependiente o mediado del receptor de andrógenos que comprende 0,5 mg a 1000 mg de un derivado de 8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un ingrediente inactivo farmacéuticamente aceptable en el que el derivado 8-oxo-6- tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano es:
5-(5-(3-fluoro-4-(2-(pirrolidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;
5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolononitrilo;
5-(5-(3-fluoro-4-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-…
Nuevos compuestos de piridazinona y piridona.
(01/02/2017) Un compuesto de piridazinona o piridona de fórmula general (I'), o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo,**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con R11,
en donde R11 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo C1-3, y alcoxi C1-6;
R2 es H o triazolilo;
(i) X3 es O o S, y
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido una o más veces con R31, cada R31 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo…
Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de…
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos y relacionados.
(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
D es N, CH, o C-F;
R1 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fluoro y cicloalquilo (C3-C6);
R2 es fluoro o alquilo (C1-C4);
R3 es H, alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6);
R4 es H, -alquilo (C1-C4), -(alquil (C1-C4))p-cicloalquilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))p-heterociclilo (C3-C6), -((alquil (C1- C4))p-arilo, o -((alquil (C1-C4))p-heteroarilo en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi…
(25/01/2017) Un compuesto según la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
el anillo B es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 1 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, un grupo alifático C1-6, o -ORB; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada…
Agonistas del receptor muscarínico M1.
(04/01/2017) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
n es 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
q es 0, 1 o 2;
R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que está opcionalmente sustituido con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo pueden estar sustituidos opcionalmente por un heteroátomo seleccionados entre O, N y S y sus formas oxidadas;
R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;
o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de cuatro a nueve miembros de anillo, en el que el anillo heterocíclico puede contener opcionalmente un segundo heteroátomo seleccionado a partir de O, N y S y sus formas oxidadas; y en el que el anillo heterocíclico puede estar opcionalmente…
Compuestos para la unión a la glicoproteína IIb/IIIa específica de las plaquetas y su utilización para la formación de imágenes de trombos.
(04/01/2017) Compuestos de Fórmula III:**Fórmula**
en los que
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y, -(OCH2CH2)m-Y, Z, -OCH2-Z; -CH2-CH2- Z, -CH≥CH-Z y -CºC-Z;
X se selecciona de entre CH o N;
Y se selecciona de entre 18F o F;
R9 es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
R10 es alquilo (C1-C6);
Z es un grupo**Fórmula**
en el que * indica el átomo de conexión de Z;
R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2;
R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y y -(OCH2CH2)m-Y;
n es 1-3;
y m es 2-3;
con la condición de que si R7 presenta el significado de Y, R3 presente el significado de CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN…
6-Alquinil piridinas como miméticos de SMAC.
(04/01/2017) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es -H o -alquilo C1-5;
R2, R2a se seleccionan independientemente entre -H o -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más -F;
R3 se selecciona entre -arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6, seleccionados independientemente; o R3 se selecciona entre -alquilo C1-6, -cicloalquilo C4-7, -cicloalquenilo C4-7, o sistema de anillos aromático de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6a, seleccionados independientemente;
…