Nuevos compuestos de piridazinona y piridona.

Un compuesto de piridazinona o piridona de fórmula general (I'),

o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo,**Fórmula**

en donde

X es CH o N;

R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con R11,

en donde R11 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo C1-3, y alcoxi C1-6;

R2 es H o triazolilo;

(i) X3 es O o S, y

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido una o más veces con R31, cada R31 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo C1-3 y alcoxi C1-6; o

(ii) X3 es NR3', y

R3 y R3' junto con el nitrógeno, al que están unidos, forman conjuntamente un grupo seleccionado del grupo que consiste en N-metil piperazinilo, pirrolidinilo, 1,2,3-triazolilo opcionalmente sustituido, estando dicho 1,2,3-triazolilo opcionalmente sustituido con R32, en donde R32 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, alquilo C1-6, y -CO2(alquilo C1-3); o

R3' es H o alquilo C1-3, y R3 se selecciona del grupo que consiste en H; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; bencilo; piridilo; anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y en donde dicho N está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R33R33'N-alquilenilo C1-6; y fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con R34;

en donde

R33 y R33' son ambos alquilo C1-3, o R33 y R33' junto con el nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de N, O y S;

cada R34 se selecciona independientemente del grupo que consiste en NR35R35', hidroxi y alcoxi C1-6; o dos R34 adyacentes junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico condensado de 5 o 6 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente entre N, O y S;

en donde R35 y R35' son ambos H o alquilo C1-6; o R35 y R35' junto con el nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que comprende además opcionalmente como miembro del anillo O, S, N o NR36, en donde R36 es H, alquilo C1-6 o benzoílo;

R4 se selecciona del grupo que consiste en -CN; -C(≥O)X4R41; fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con R42; y un anillo heterocíclico insaturado de 5 o 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente entre N, O y S y estando opcionalmente sustituido una o más veces con R43;

en donde

X4 es NH; y

R41 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, R44R44'N-alquilenilo C1-6, y -NHR45,

en donde R44 y R44' son ambos H o alquilo C1-6; o R44 y R44' junto con el nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros; y

R45 es H o imino-alquilo C1-6; o

X4 y R41 tomados conjuntamente forman -N≥CR46R47, en donde

R46 es H o metilo, y

R47 es di(alquil C1-3)amino;

R42 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo C1-3, y alcoxi C1-6;

cada R43 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -OH, -SH y metilo;

con la condición de que cuando X es N, R2 es H, X3R3 es OH, entonces R4 es distinto de -C(≥O)NH2; y

excluyendo 5-fenoxi-2-fenil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridazin-3(2H)-ona;

5-metoxi-6-(5-metil-4,5-dihidro-1H-pirazol-5-il)-2-fenilpiridazin-3(2H)-ona;

5-metoxi-6-(4-metil-4,5-dihidro-1H-pirazol-4-il)-2-fenilpiridazin-3(2H)-ona;

4-metoxi-6-oxo-1-fenil-1,6-dihidropiridazina-3-carbonitrilo;

4-hidroxi-6-oxo-1-fenil-1,6-dihidropiridazina-3-carbohidrazida;

4-hidroxi-6-oxo-1-fenil-1,6-dihidropiridazina-3-carboxamida; y

4,6-dioxo-1-fenil-1,4,5,6-tetrahidropiridazina-3-carbonitrilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2012/050220.

Solicitante: BIOTIE THERAPIES CORP.

Nacionalidad solicitante: Finlandia.

Dirección: Joukahaisenkatu 6 20520 Turku FINLANDIA.

Inventor/es: PIHLAVISTO, MARJO, SZAKONYI, ZSOLT, SMITH, DAVID, SZATMARI, ISTVAN, JUHAKOSKI,AUNI, FULOP,FERENC, LAZAR,LASZLO, MIKLOS,FERENC, KISS,LORAND, PALKO,MARTA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/50 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D237/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D237/24 C07D 237/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2630712_T3.pdf

 

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