Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos y relacionados.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

en la que

D es N,

CH, o C-F;

R1 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fluoro y cicloalquilo (C3-C6);

R2 es fluoro o alquilo (C1-C4);

R3 es H, alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6);

R4 es H, -alquilo (C1-C4), -(alquil (C1-C4))p-cicloalquilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))p-heterociclilo (C3-C6), -((alquil (C1- C4))p-arilo, o -((alquil (C1-C4))p-heteroarilo en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi (C3-C6), -fluoroalcoxi (C1-C4), -(alquil (C1-C4))q-COOH, -(alquil (C1-C4))q-cicloalquil-(C3-C6)- COOH, -(alquil (C1-C4))q-heterociclil (C3-C6)-COOH, -(alquil (C1-C4))q-aril-COOH, -(alquil (C1-C4))q-heteroaril-COOH, - O-((alquil (C1-C4))q-COOH, -O-((alquil (C1-C4))q-aril-COOH, -O-((alquil (C1-C4))q-heteroaril-COOH, -(alquil (C1-C4))qcicloalquilo

(C3-C6), -(alquil (C1-C4))q-heterocicilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))q-arilo, -(alquil (C1-C4))q-heteroarilo, - C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-alcoxi (C1-C4), -C(O)-cicloalquilo (C3-C6), -C(O)-heterociclilo (C3-C6), -C(O)- NR6R7, -C(O)-(alquil (C1-C4))q-arilo, -C(O)-(alquil (C1-C4))q-heteroarilo, -NR6R7, -NR6-C(O)-R7, -(alquil (C1-C4))q-O20 arilo, -( alquil (C1-C4))q-O-heteroarilo, -S(O)2-R7, y -S(O)2-NR6R7;

o R3 y R4 pueden unirse para formar un sistema de anillo de 4 a 10 miembros totalmente saturado o parcialmente saturado opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, -OH, - alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi (C3-C6), -fluoroalcoxi (C1-C4), -(alquil (C1-C4))q- COOH, -(alquil (C1-C4))q-cicloalquil (C3-C6)-COOH, -(alquil (C1-C4))q-heterociclil (C3-C6)-COOH, -(alquil (C1-C4))q-aril- COOH, -(alquil (C1-C4))q-heteroaril-COOH, -O-((alquil (C1-C4))q-COOH, -O-((alquil (C1-C4))q-aril-COOH, -O-((alquil (C1-C4))q-heteroaril-COOH, -alquil (C1-C4))q-cicloalquilo (C3-C6), -((alquil (C1-C4))q-heteroarilo, -C(O)- alquilo (C1-C4), -C(O)-cicloalquilo (C3-C6), -C(O)-heterociclilo (C3-C6), -C(O)-arilo, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-NR6R7, - C(O)alquil-(C1-C4)-arilo, -C(O)alquil-(C1-C4)-heteroarilo, -NR6R7, -NR6-C(O)-R7, -O-arilo, -O-heteroarilo, - alquil (C1-C4)-O-arilo, -alquil (C1-C4)-O-heteroarilo, -O-alquil (C1-C4)-arilo, y -O-alquil (C1-C4)-heteroarilo;

R5 es H, F, o ciano;



R6 es H, alquilo (C1-C4), o -S(O)2-R7; R7 es H, alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), -heterociclilo (C3-C6), arilo, o heteroarilo;

n es 0, 1, 2 o 3;

p es 0 o 1; y

q es 0 o 1;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/051560.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HEPWORTH, DAVID, KUNG,DANIEL,WEI-SHUNG, FUTATSUGI,Kentaro, CABRAL,SHAWN, HUARD,KIM, ORR,SUVI TUULA MARJUKKA, SONG,KUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4545 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/08 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2674240_T3.pdf

 

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