10 inventos, patentes y modelos de PALIWAL, SUNIL

Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/04/2017). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Clasificación: A61K31/4545, C07D401/04, C07D413/04.

Compuesto de la fórmula IB: **Fórmula** o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula**.

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Sal clorhidrato de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4.5]decán-2-ona y procedimiento de preparación de la misma.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(08/06/2016). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Clasificación: C07D471/10, A61K31/438, A61P1/08.

Forma de sal clorhidrato monohidrato de forma cristalina I del compuesto (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis- (trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diazaspiro[4.5]decán-2-ona (fórmula I)**Fórmula** caracterizada por que presenta el patrón de difracción de polvo de rayos x siguiente, expresado en términos de ángulo de difracción (en 2θ), el distanciamiento reticular "d" (en angstroms) y las intensidades relativas de pico ("IR"): Ángulo de difracción (2θ) IR Distanciamiento reticular (Å ± 0,04)**Tabla**.

PDF original: ES-2584838_T3.pdf

Procedimiento y productos intermedios para la síntesis de compuestos de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-spiro[4.5]decán-2-ona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(11/05/2016). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Clasificación: C07D471/10, C07D498/10, C07D211/38.

Procedimiento para preparar un compuesto de lactamo de fórmula I**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula 27a-sulfonato**Fórmula** con cinc en presencia de ácido acético, formando así el lactamo de fórmula I, en la que R1 se selecciona de entre alquilo lineal, ramificado o cíclico que presenta hasta 6 átomos de carbono, fenilo, 2-metoxi-etilo, 2- (dimetilamino)etilo, (L)-mentilo, (D)-mentilo, dimetilamida, (R)-bencil-oxazolidinonamida, (S)-benciloxazolidinonamida, isobornilo, cis-pinán-2-ilo, isopinocanfeilo, adamantilmetilo, 2-adamantilo, 1-adamantilo y -8- fenilmentilo; y R5 se selecciona de entre bencilo, p-tolilo y metilo.

PDF original: ES-2579771_T3.pdf

Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -CN, alquinilo, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, - alquileno-CN, -cicloalquileno-CN, -alquileno-O-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(≥N-OR5)-alquilo, -C(O)-N(R9)2, -C(O)-Oalquilo, -alquileno-C(O)-alquilo, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -alquileno-C(O)-N(R9)2,**Fórmula** con la condición de que al menos uno de R1 y R2 es -CN; W es ≥C(R8)- o ≥N-; X es -C(O)- o -S(O2)-; Y se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, y -N(R6)-C(O)-, con la condición de que: a) el átomo de nitrógeno de -N(R6)-C(O)- está unido a X, y b) si…

Compuestos que son inhibidores de las ERK.

(15/01/2016) compuesto de fórmula 1.0:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1, R2 y Q se seleccionan independientemente y en donde: Q es:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: heteroarilo y heteroarilo sustituido, en donde dicho heteroarilo sustituido está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: -OH, alcoxi y -O-alquilen-O-alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: -O-alquilo y -S-alquilo; y R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) triazolil-fenilo-, (b) triazolil-fenilo-, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: halo y alcoxi, y (c) triazolil-fenilo-sustituido…

DERIVADOS DE INDAZOL POLICÍCLICOS QUE SON INHIBIDORES DE ERK.

(30/01/2012) Un compuesto de fórmula 1.0: o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y1, Y2 e Y3 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH=, -N= y -CR9=; z es de 1 a 3; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, en el que dichos anillos sustituidos están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: los restos R10; con la condición de que cuando Q1 es arilo, heteroarilo,…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1.

(27/01/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos ambos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR34-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1.

(01/06/2008) Un compuesto, que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno (Ver fórmula) X1 es -O-; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o R1 y R2, uno junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un grupo C=O; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H alquilo C1-C6, hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; cada R6 se selecciona…

ANTAGONISTAS DE NK1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61P15/00, A61K45/00, A61K31/44, A61K31/4439, A61P25/24, A61P17/00, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61P29/00, A61P25/04, A61P9/10, A61P13/00, A61P25/28, A61P27/02, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/4015, A61P3/04, C07D207/26, A61K31/451, A61P25/06, C07D403/04, A61P1/08, A61K31/4025, A61P25/32, C07D207/22, C07D207/36, C07D211/86, C07D207/38, C07D211/76, C07D207/24, C07D207/273.

Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Ar1 y Ar2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en R17-heteroarilo- y X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR18a-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; X2 es C, S ó SO; cuando X2 es C, entonces Y es O, S ó NR11; cuando X2 es S ó SO, entonces Y es O, cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi (alquilo C1-C3)-, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3.

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE NEUROQUININA.

(01/09/2006) Un compuesto, representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en R17-heteroarilo y (Ver fórmula) X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR12-, N(COR12)-o N(SO2R15); R1, R2, R3 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de alquileno C3-C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR12-, R1 y R2 son conjuntamente…

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