43 inventos, patentes y modelos de SHIH, NENG-YANG

Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/04/2017). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Clasificación: A61K31/4545, C07D401/04, C07D413/04.

Compuesto de la fórmula IB: **Fórmula** o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula**.

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Sal clorhidrato de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4.5]decán-2-ona y procedimiento de preparación de la misma.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(08/06/2016). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Clasificación: C07D471/10, A61K31/438, A61P1/08.

Forma de sal clorhidrato monohidrato de forma cristalina I del compuesto (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis- (trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diazaspiro[4.5]decán-2-ona (fórmula I)**Fórmula** caracterizada por que presenta el patrón de difracción de polvo de rayos x siguiente, expresado en términos de ángulo de difracción (en 2θ), el distanciamiento reticular "d" (en angstroms) y las intensidades relativas de pico ("IR"): Ángulo de difracción (2θ) IR Distanciamiento reticular (Å ± 0,04)**Tabla**.

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Procedimiento y productos intermedios para la síntesis de compuestos de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-spiro[4.5]decán-2-ona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(11/05/2016). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Clasificación: C07D471/10, C07D498/10, C07D211/38.

Procedimiento para preparar un compuesto de lactamo de fórmula I**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula 27a-sulfonato**Fórmula** con cinc en presencia de ácido acético, formando así el lactamo de fórmula I, en la que R1 se selecciona de entre alquilo lineal, ramificado o cíclico que presenta hasta 6 átomos de carbono, fenilo, 2-metoxi-etilo, 2- (dimetilamino)etilo, (L)-mentilo, (D)-mentilo, dimetilamida, (R)-bencil-oxazolidinonamida, (S)-benciloxazolidinonamida, isobornilo, cis-pinán-2-ilo, isopinocanfeilo, adamantilmetilo, 2-adamantilo, 1-adamantilo y -8- fenilmentilo; y R5 se selecciona de entre bencilo, p-tolilo y metilo.

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Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -CN, alquinilo, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, - alquileno-CN, -cicloalquileno-CN, -alquileno-O-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(≥N-OR5)-alquilo, -C(O)-N(R9)2, -C(O)-Oalquilo, -alquileno-C(O)-alquilo, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -alquileno-C(O)-N(R9)2,**Fórmula** con la condición de que al menos uno de R1 y R2 es -CN; W es ≥C(R8)- o ≥N-; X es -C(O)- o -S(O2)-; Y se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, y -N(R6)-C(O)-, con la condición de que: a) el átomo de nitrógeno de -N(R6)-C(O)- está unido a X, y b) si…

Compuestos que son inhibidores de las ERK.

(15/01/2016) compuesto de fórmula 1.0:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1, R2 y Q se seleccionan independientemente y en donde: Q es:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: heteroarilo y heteroarilo sustituido, en donde dicho heteroarilo sustituido está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: -OH, alcoxi y -O-alquilen-O-alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: -O-alquilo y -S-alquilo; y R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) triazolil-fenilo-, (b) triazolil-fenilo-, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: halo y alcoxi, y (c) triazolil-fenilo-sustituido…

Derivados de indol sustituidos y métodos de utilización de los mismos.

(01/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es -CH2-, -CH2CH2-, -CH(CH3)- o**Fórmula** R2 es -C(O)OH. R3 es:**Fórmula** R4, R5, R6 y R7 son cada uno, independientemente, H, alquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo,haloalquilo, halo, -OH, -OR9 o -N(R9)2; cada vez que aparece R9 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, haloalquilo ohidroxialquilo; R10 es:**Fórmula**

Derivados de piridina y pirimidina sustituidos con etenilo y su uso en el tratamiento de infecciones virales.

(16/10/2013) Un compuesto, o tautómero de tal compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto otautómero, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la fórmula (I.a,10.j):**Fórmula** en la que: CB es un resto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y en las que cada R10 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo y ciclopropilo; X y Y son N; R2 es H; Z está seleccionado del grupo que consiste en H, metilo y cloro; R es fenilo sin sustituir o fenilo sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupoque consiste en alquilo, cicloalquilo, alcoxi, halógeno,…

Compuestos heterocíclicos sustituidos con actividad antagonista de CXCR3.

(05/06/2012) Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula 1: o una sal, un solvato o un éster de los mismos farmacéuticamente aceptables, en la que: G se selecciona entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, alcoxi, R2R1N-, R2R1X-C(R145 )(R1S)- y un anillo heteroarilo o heterociclenilo de 5 miembros que contiene al menos un resto -C=N- como parte de dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo y que se selecciona entre el grupo que consiste en dihidroimidazol, imidazol, dihidrooxazol, oxazol, dihidrooxadiazol, oxadiazol, triazol y tetrazol, en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo puede estar tanto (i) sin sustituir, como (ii) opcionalmente sustituido independientemente en uno o más átomos de carbono en el anillo con uno o más sustituyentes R910 , o en uno o más átomos de nitrógeno…

DERIVADOS DE INDAZOL POLICÍCLICOS QUE SON INHIBIDORES DE ERK.

(30/01/2012) Un compuesto de fórmula 1.0: o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y1, Y2 e Y3 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH=, -N= y -CR9=; z es de 1 a 3; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, en el que dichos anillos sustituidos están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: los restos R10; con la condición de que cuando Q1 es arilo, heteroarilo,…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1.

(27/01/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos ambos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR34-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre…

COMPUESTOS DE AZUFRE COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(22/03/2011) Un compuesto, o un enantiómero, estereoisómero, rotámero, tautómero, o racemato de dicho compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho enantiómero, estereoisómero, rotámero, tautómero, o racemato, dicho compuesto que tiene la estructura:

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE ERK.

(02/03/2011) Un compuesto de formula 1.0: **Fórmula** o sus sales farmaceuticamente aceptables, donde: Y1, Y2, y Y3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH= y -CR9=; z es 1; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** Cada Q1 representa un anillo seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste…

DERIVADOS DE HIDANTOINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS.

(22/12/2010) Una composición inmunógena para usarse en la inducción de una respuesta inmune protectora contra la enfermedad provocada por el virus del síndrome reproductivo y respiratorio porcino, dicha composición comprendiendo una cantidad eficaz de un virus del PRRS atenuado seleccionado del grupo que consiste en el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6231, el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6282 y combinaciones de los mismos; y un vehículo o disolvente farmacéuticamente aceptable

COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINA Y 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]TIAZINA COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA2C.

(21/12/2010) Un compuesto representado por la fórmula estructural: 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dicho compuesto, en la que: A es imidazolilo y está sustituido con al menos un R 5 ; X es -O- o -S(O)p-; ES 2 348 997 T3 1 2 3 4 2 J , J , J y J son independientemente -C(R )-, R 2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -OH, halo, -CN, 7 7 7' 7 7 7' 7 7' 10 -NO2, -(CH2)qYR , -(CH2)qNR YR , -(CH2)qOYR , -(CH2)qON=CR R , -P(=O)(OR )(OR ), -P(=O)(NR 7 R 7' )2, -P(=O)R 8 2, y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilo…

ANTAGONISTAS DE NK1.

(23/09/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I):

DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H3.

(28/04/2010) Un compuesto representado por la fórmula estructural

PIPERIDINAS SUSTITUIDAS UNIDAS A CARBONO Y SUS DERIVADOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H3.

(28/04/2010) Un compuesto representado por la fórmula estructural

LIGANDOS DE RECEPTORES CANNABINOIDES.

(04/02/2010) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridilo, tiofenilo, tiazolilo, indolilo, azaindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, pirrolilo, pirimidinilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, benzofuranilo, y benzotiofenilo; B se selecciona entre las Fórmulas B1-B6: **(Ver fórmula)** cada Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-, -S(O)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O)-, -S(O2)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O2)-, -N(R7)-(C(R7)2)r-, y -(C(R7)2)r-N(R7)-; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-,…

ANTAGONISTA DE NK1 DE ANILLO CONDENSADO.

(02/11/2009) Un compuesto de Fórmula 1:** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo, cada uno de Ar1 y Ar2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (R7)n7-aril- y (R8)n8- heteroaril-: G se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -N(R6)-, -N(C(O)R6)-, -N(S(O2)R6)-, -N(S (O)R6)-, N(C(O)OR6)-, -N(C(O)N(R6)2)-, -N(R6)S(O2)-, -S(O2)N(R6)-, -N(R6)SO-, -S(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)O-, -OC (O)N(R6)-, N(R6)C(O)-, -C(O)N(R6)- y -N(R6)C(O)N(R6)-; X es -(C(R6)2)n3-A-(C(R6)2)n4-, donde n3 y n4 pueden ser iguales o diferentes; Y es -(C(R6)2)n5-B-(C(R6)2)n6-, donde n5 y n6 pueden ser iguales o diferentes; A se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -C(R6)2- y -N(R14)-; B se selecciona entre el grupo que consiste…

LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANNABINOIDES.

(30/10/2009) Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en el que: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, -CF 3, alcoxi sustituido o sin sustituir, -N(R 3 ) 2, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con un sustituyente o sustituyentes (X)t; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, -CF3, alcoxi sustituido o sin sustituir, -N(R 3 ) 2, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo…

DERIVADOS DE PIPERIDINA QUE SE PUEDEN UTILIZAR COMO ANTAGONISTAS CCR3.

(03/08/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural II: ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente admisible, en donde n es 0 ó 1; X a es -C(R 13 )2-, -C(O)- o** ver fórmula** R a es R 6a -fenilo, R 6a -piridilo, R 6a -tiofenilo o R 6a -naftilo; R 1 es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R 2a es ** ver fórmula** X es 0-2 e y es 0-2, siempre que la suma de x e y sea 1-4; R 6a es 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno, halógeno, -CF 3, CF 3O-, -CN, CF 3SO 2-, -NHCOCF 3, CH 3SO 2-, heteroarilo de 5 miembros y ** ver fórmula** en donde Z es -O-, -NH- o -N(CH3)-; R 13 y R 16 son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno y alquilo; R 14 es alquilo, alquenilo,…

COMPUESTOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3.

(18/05/2009) Un compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: # R 1 se selecciona entre: #(a) arilo; #(b) heteroarilo; #(c) heterocicloalquilo; #(d) alquilo; #(e) cicloalquilo; o #(f) alquilarilo; donde dichos grupos R 1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: # halógeno (por ejemplo, Br, F o Cl, preferiblemente F o Cl); # hidroxilo (es decir, -OH); # alcoxi inferior (por ejemplo, alcoxi de C 1 a C 6, preferiblemente alcoxi de C 1 a C 4, aún más preferiblemente alcoxi de C 1 a C 2, más preferiblemente metoxi);…

IMIDAZOLES SUTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H1 Y H3.

(16/03/2009) Un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros del mismo, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la Fórmula I: (Ver fórmula) en la que G se selecciona del grupo que consiste en alquileno C 1-C 6, -CH 2-C(=CH 2)- o un enlace; M es un resto seleccionado del grupo que consiste en -C=C, -C equiv C-, -C(=NR 7 )-NR 6 -, -NR 6 -C(=NR 7 )-, -NR 6 -C (O)-NR 6 -. -NR 6 -C(O)-O-, -O-C(O)-NR 6 -, -NR 6 -C(O)-, -C(O)-N(alquilo inferior)- -O-, -N(alquilo inferior)-C-(O)-, -N + R 6 R 8 - y (Ver fórmula) p es 1-6; V es alquileno C1-C6 o -CH2-C(=CH2)-;…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DUALES DE HISTAMINA H1 Y H3.

(16/02/2009) Un compuesto que incluye sus enantiómeros estereoisómeros y tautómeros, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, en donde dicho compuesto tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula I: (Ver fórmula) en donde G se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)v-NR 3 -, -(CH2)v-O-, (CH2)v-S(O)2-, -(CH2)v-NR 3 -C(NR 4 )-NR 3 -, -(CH2)v-O-C(O)NR 3 -, -(CH2)v-NR 3 C(O)NR 3 -, -(CH2)v-NR 3 C(O)O-, -(CH2)v-NR 3 C(O)- o -(CH2)vC(O)NR 3 ; M es un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alquenilo C2-C6; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, CH o N-óxido; R 1 y R 2 pueden ser cada uno los números 1-4 y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, polihalo alcoxi C1-C6, OH, CF3, NH2, NHC(O)alquilo, CN o NO2;…

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CANNABINOIDES.

(16/08/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo…

DERIVADOS DE (1-4-PIPERIDINIL)BENCIMIDAZOL UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H3 DE LA HISTAMINA.

(01/07/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: b es 0 a 2; X es un enlace o un alquileno de C1-C6 Y es -C(O)-, -C(S)-, -CH2- o -SO2-; Z es un enlace, alquileno de C1-C6, alquenileno de C1-C6, -C(O)-, -CH(CN)-, -SO2- o -CH2C(O)NR4; R1 es (Ver fórmula) Q es -N(R8)-, -S- u -O-; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; k1 es 0, 1, 2 ó 3; k2 es 0,1 ó 2; R es H, alquilo(C1-6), halo-alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-6), alcoxi(C1-C6)-alquil(C1-C6)-, -alcoxi(C1-C6)-alcoxi(C1-C6), alcoxi(C1-C6)-alquil(C1-C6)-SO0-2, R32-aril-alcoxi(C1-C6)-, R32-aril-alquil(C1-C6)-, R32-arilo, R32-ariloxi, R32-heteroarilo,…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DUALES DE H1 Y H3 DE HISTAMINA.

(16/06/2008) Un compuesto, incluyendo sus enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: (Ver fórmula) en donde: f = 0, 1 ó 2; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, CH o N-óxido; G es un resto seleccionado del grupo que consiste en los restos II, III y IV estando unido el extremo superior de dichos II, III y IV al resto tricíclico y el extremo inferior de II, III y IV a M: (Ver fórmula) en donde s = t = 1 ó 2; y p = q = 0, 1 ó 2; M es un resto seleccionado del grupo que consiste en alquilo C 1-C 8; -C(O)-(CH 2)…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1.

(01/06/2008) Un compuesto, que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno (Ver fórmula) X1 es -O-; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o R1 y R2, uno junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un grupo C=O; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H alquilo C1-C6, hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; cada R6 se selecciona…

ANTAGONISTAS DE NK1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61P15/00, A61K45/00, A61K31/44, A61K31/4439, A61P25/24, A61P17/00, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61P29/00, A61P25/04, A61P9/10, A61P13/00, A61P25/28, A61P27/02, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/4015, A61P3/04, C07D207/26, A61K31/451, A61P25/06, C07D403/04, A61P1/08, A61K31/4025, A61P25/32, C07D207/22, C07D207/36, C07D211/86, C07D207/38, C07D211/76, C07D207/24, C07D207/273.

Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Ar1 y Ar2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en R17-heteroarilo- y X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR18a-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; X2 es C, S ó SO; cuando X2 es C, entonces Y es O, S ó NR11; cuando X2 es S ó SO, entonces Y es O, cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi (alquilo C1-C3)-, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3.

DERIVADOS DE 1-AMIDO-4-FENIL-4-BENCILOXIMETIL-PIPERIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROCININA-1 (NK-1) PARA EL TRATAMIENTO DE VOMITOS, DEPRESION ANSIEDAD Y TOS.

(16/11/2007) Un compuesto que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o solvato suyo farmacéuticamente aceptable, en el que Ar 1 y Ar 2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en (R 19 )n7-heteroarilo- y (Ver fórmula) X 1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR 12 -, N(COR 12 )- y -N(SO2R 15 )-; R 1 , R 3 y R 5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; R 2 , R 4 y R 6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, -CONR 13 R 14 y -(CH2)n1-G; en el que G se selecciona del grupo que consiste en H, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -SO2R 13 , -O-(cicloalquilo C3 -C8), -NR 13 R 14 , -SO2NR 13 R 14 , -NR 13 SO2R 15 , -NR 13 COR 12 , -NR 12 (CONR 13 R 14 ), -CONR 13 R 14 , -COOR 12 y cicloalquilo C3-C8; o R 1 y R…

DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D409/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/14, C07D417/14, C07D451/06, C07D471/08, C07D487/08, C07D453/06, C07D451/04.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE NEUROQUININA.

(01/09/2006) Un compuesto, representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en R17-heteroarilo y (Ver fórmula) X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR12-, N(COR12)-o N(SO2R15); R1, R2, R3 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de alquileno C3-C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR12-, R1 y R2 son conjuntamente…

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