CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE PIRIDONA Y HERBICIDAS.

(16/07/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIDONA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA GENERAL: DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O HALOALQUILO, R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, HALOALQUILO, ACETILO, AMINO, ALQUILCARBONILAMINO O SIMILARES; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, CA RBOXILO O ALCOXICARBONILO; R 19 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO O SIMILARES; Q ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN HEREROCICLO CONDENSADO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO . SE PROPORCIONA ASIMISMO UN HERBICIDA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO Y UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO. DICHO HERBICIDA PRESENTA EXCELENTES EFECTOS HERBICIDAS FRENTE A VARIAS MALAS HIERBAS QUE PUEDEN PRODUCIR DAÑOS EN CAMPOS DE LA MESETA, POR EJEMPLO, MALAS HIERBAS…

NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

(16/07/2006) Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptables, profármaco y solvato del mismo, en el que: X es CH o N; R1 se selecciona entre -(CR4R5)tC(O)R3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, -(CR4R5)tC(O)(cicloalquilo C3C10), -(CR4R5)t(C(O)(arilo C6-C10), -(CR4R5)tC(O)(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4R5)t(cicloalquilo C3-C10), -(CR4R5)t(arilo C6-C10), y -(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), en el que cada t es de manera independiente un entero comprendido entre 0 y 5; dichas fracciones R1 cicloalquilo, arilo y heterociclo se fusionan de manera opcional con un anillo benceno, un grupo cicloalquilo C5-C8, o un grupo heterociclo de 4 a 10 miembros; las fracciones…

PROCESO PARA LA PREPARACION DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO.11H-BENZO- (5,6)-CICLOHEPTA-(1,2-B)-PIRIDIN-11-ILIDEN)-1-PIPERIDINCAR BOXILICO (LORATADINA).

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: CANNATA, VINCENZO, COTARCA, LIVIUS, MICHIELETTO, IVAN, POLI, STEFANO.

Proceso para sintetizar loratadina, que consiste en a. la reacción de 2-(4, 4-dimetil-4, 5-dihidrooxazol-2-il)-3-metilpiridina de fórmula I con cloruro de 3-clorobencilo, en presencia de una base fuerte, dando [3-[2-(3-clorofenil)etil]-2-(4 , 4til-4, 5-dihidrooxazol-2-il)piridina de fórmula II a b. la reacción del compuesto II con el reactivo de Grignard de 4-cloro-N-metilpiperidina , en un disolvente inerte, dando [3-[2-(3-clorofenil)etil]-2-(4 , 4-dimetil-2-(1-metil-piperidin-4-il)-oxazolidin-2-il]piridina de fórmula III que se convierte en loratadina por los métodos conocidos.

6-ARILFENANTRIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE-IV.

(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BEUME, ROLF, BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, AMSCHLER, HERMANN DI, GRUNDLER, GERHARD, BOSS, HILDEGARD, GOEBEL, KARL-JOSEF, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE.

– compuesto de la fórmula I en la cual R1 es metoxi, R2 es metoxi, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Ar es un radical seleccionado del grupo constituido por 7–difluo–rometoxi–2–isopropil–be nzofuran–4–ilo, naftalen–2–ilo, quinolin–6–ilo, 1H–bencimidazol–5–ilo , 2–metilbencimidazol–5–ilo , 1H–ben–zotriazol–5–ilo , 2, 3–dihidroben–zo[1, 4]dioxin–6–i lo, benzo[1, 3]–dioxol–5–ilo, 10, 10–dioxotioxan–ten–9–on–3–ilo , fluoren–9–on–2–ilo y antraquinon–2–ilo, o una sal, un N–óxido o una sal de un N–óxido de este compuesto.

NUEVOS DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO POTENTES AGENTETS ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LUIS, MIGUEL.

Un compuesto de fórmula I en la que: R1 representa un grupo alquilo, alquenilo, alcoxialquilo o cicloalquilalquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno o halógeno; estando el grupo metoxi que sustituye al ácido benzoico en posición orto con respecto al grupo carboxi; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..

Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.

DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO Y SU EMPLEO COMO BLOQUEANTES DE SUPTIPOS RECEPTORES DEL NMDA.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, JAESCHKE, GEORG, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE, BURNER, SERGE.

Compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo, amino, nitro, ciano, alquilo inferior-amino, di-alquil-amino inferior o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, amino, pirrolidin-3-ol, pirrolidin-2-il-metanol o -NHCH2CHROH; R3 es hidrógeno o halógeno; R es hidrógeno, alquilo inferior o -CH2OH; n es 1 o 2; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

ANALOGOS DE TALIDOMIDA DEL TIPO PIPERIDIN-2,6-DIONA.

(01/06/2006). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: WNENDT, STEPHAN, ZIMMER, OSWALD, DR., WINTER, WERNER, PROF. DR., ZWINGENBERGER, KAI, DR., EGER, KURT, PROF. DR., TEUBERT, UWE.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS ANALOGOS DE LA TALIDOMIDA DE LA CLASE DE LAS PIPERIDIN - 2,6 - DIONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO EN MEDICAMENTOS.

COMPUESTOS DE 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BLUMENKOPF, TODD, ANDREW, MUELLER, EILEEN ELLIOTT, ROSKAMP, ERIC JAN.

Un compuesto de acuerdo con la **fórmula** o una/uno de sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o hidratos, en que cada aparición de A se selecciona independiente entre CH ó N; X se selecciona entre el grupo que consta de -CH2-, -O-, -NH-, alquil (C1-C6)-amino, alquil (C1-C6)-amino-carbonil- amino, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)- sulfonil-amino, fenil-sulfonil-amino , -NH-C(O)-, N-alquil (C1-C6), S(O)y en que y es 0, 1 ó 2; n en -(CH2)n- es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre los grupos que consisten en arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9).

DERIVADOS DE CARBONILO SUSTITUIDOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HENDRIX, JAMES, A., STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., HEMMERLE, HORST, URMANN, MATTHIAS, SHUTSKE, GREGORY, JURCAK, JOHN G., NIEDUZAK, THADDEUS, JACKSON, SHARON ANNE, ANGELL, PAUL, FINK, DAVID M., SABUCO, JEAN-FRANCOIS, CHIANG, YULIN, COLLAR, NICOLA, CAREY, JAMES P., LEE, GEORGE E.

Un compuesto de la **fórmula** en la que A es CH o N; n es 1 ó 2; cuando n es 1, y es 2; cuando n es 2, y es 0; g es 1 ó 2; cada R3 es independientemente, alquilo C1-C6, o en la que w es 1, 2, ó 3 R se selecciona entre el grupo constituido por (a) - (w): en las que cada R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R18 es independientemente alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, o -CH2Oalquilo C1-C6; cada R71, R72, R73, y R80 es independientemente hidrógenoalquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, -CO2alquilo C1 - C6, o -CH2Oalquilo C1-C6.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-CARBAMOIL PIRIDINAS.

(16/05/2006). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KLINKHAMMER, UWE.

La presente invención se refiere a un procedimiento nuevo para la carbamoilación de piridinas sustituidas, especialmente con un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I (fórmula) en la que R{sup, 4}{sub, a} a R{sup, 5}{sub, a} representan hidrógeno, alcoxi inferior o halógeno; u opcionalmente sales de los mismos.

COMPUESTOS DE AMINOPIRROL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL, ROTSTEIN, DAVID, MARK.

Un compuesto de fórmula un profármaco, isómero individual, una mezcla de isómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque cada uno de Ar1 y Ar2 es arilo sustituido de manera opcionalmente independiente; y cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo o un grupo protector de nitrógeno.

INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS.

(16/05/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: y A se selecciona entre el grupo constituido por un 2-tienilo sustituido, y un 2-tienilo no sustituido en la que A opcionalmente tiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C16 amino, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; W es fenileno, opcionalmente teniendo entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por metilo, metoxi hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi,…

DERIVADOS DE 4,4-BIARILPIPERIDINA CON ACTIVIDAD DE RECEPTOR DE OPIOIDES.

(16/05/2006) Un compuesto de **fórmula**, R1 es hidrógeno, (alcoxi C0-C8)-(alquilo C0-C8)-, donde el número total de átomos de carbono es ocho o inferior, aril, aril-(alquilo C1-C8)-, heteroarilo, heteroaril-(alquilo C1-C8)-, heterociclo, heterociclo- (alquilo C1-C8), cicloalquilo C3-C7- o (cicloalquil C3-C7)- (alquilo C1-C8), donde dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-(alquilo C1-C8) se seleccionan independientemente, de fenilo y naftilo y donde dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril- (alquilo C1-C8)- se seleccionan independientemente de pirazinilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotienilo, isobenzofurilo, pirazolilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, purinilo, carbazolilo, 1, 2, 5- tiadiazolilo, quinazolinilo, piridazinilo, pirazinilo,…

NUEVO DERIVADO DE LA PIRIDONA QUE TIENE UNA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II.

(01/05/2006). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, HECKMANN, BERTRAND.

PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN: UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL HIDROXILO, MERCAPTO, CIANO, NITRO, SULFO, FORMILO, BENZOILO, ACILO, CARBOXI, CICLOALQUILO, ACILOXI, UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO, UN RADICAL ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, ARILOXI O ARILTIO, UN RADICAL (A), (B) O (C), UN RADICAL -(CH2)M1S(O)M2 -Z'-R'14 EN EL CUAL M1 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4, M2 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2, R5 REPRESENTA UN DIVALENTE ALQUILENO, Y REPRESENTA EL RADICAL -Y1 IEDADES FARMACOLOGICAS, LO QUE JUSTIFICA SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.

(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…

NUEVOS PIRIDILCETOENOLES SUSTITUIDOS.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, DAHMEN, PETER, LIEB, FOLKER, DR., BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., RUTHER, MICHAEL, DR., GRAFF, ALAN, DR., HAGEMANN, HERMANN, WIDDIG, ARNO, DOLLINGER, MARKUS, GALLENKAMP, BERND.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CETOENOLES CICLICOS SUSTITUIDOS CON PIRIDILO DE FORMULA (I), EN LA CUAL V 1 , V 2 O V 3 SON NITROGENO, HET ES UNO DE LOS GRUPOS , , , O , A, B, G, W, Z Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION; VARIOS PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO PLAGUICIDAS Y HERBICIDAS.

COMPUESTOS HETEROPOLICICLICOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(16/04/2006) Un compuesto seleccionado de a) un compuesto de **fórmula**en el que X e Y son N, Z es O; Ar1 es 2-piridilo y Ar2 es fenilo, en el que al menos uno de los restos Ar1 y Ar2 se sustituye con uno o más restos seleccionados del grupo que consta de –F, -Cl, -Br, -I, - SR, -SOR, -SO2R, -SO2NRR’, -OCOR, -OCONRR’, -NRCOR’, - NRCO2R’, -CN, -CO2R, -CONRR’, -C(O)R, -CH(OR)R’, -CH2(OR), y –R; en el que R o R’ se selecciona del grupo que consta de H, CF3, alquilo(C1-C10), cicloalquilo, alquilarilo, heterocicloalquilo, arilo y donde R y R’ pueden combinarse para formar un anillo, con la condición de que el compuesto no sea 3-(2- piridil)-5-(2-clorofenil)-1 , 2, 4-oxadiazol, 3-(2-piridil)-5- fenil-1, 3, 4-oxadiazol, o 3-(2-piridil)-5-[3- (trifluorometil)fenil]-1 , 24-oxadiazol; o b) 3-(2-piridil)-5-[3-(trifluorometoxi)fenil]-1…

DERIVADOS DE AMINAS Y DE AMIDAS UTILIZADOS COMO LIGANDO PARA EL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRANTORNOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DAX, SCOTT, L., MCNALLY, JAMES, YOUNGMAN, MARK.

Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alquilo C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; trifluoroalquilo; alquiltío C1-8; alquiltío C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, trifluoroalquilo C1-8 y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxi(C1-5)carbonilo; alquil(C1- 5)carboniloxi; formilo; carbamoílo; fenilo, y fenilo substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino y ciano.

DERIVADOS DE QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Inventor/es: RENHOWE, PAUL, PECCHI, SABINA, MACHAJEWSKI, TIM, SHAFER, CYNTHIA, TAYLOR, CLARKE, MCCREA, BILL, MCBRIDE, CHRIS, JAZAN, ELISA, WERNETTE-HAMMOND, MARY-ELLEN, HARRIS, ALEX.

Un compuesto que tiene la estructura I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero en el que, Y se selecciona entre el grupo constituido por grupos –OR10, grupos -C(=O)-R11, grupos –NR12R13, grupos alquinilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo saturados sustituidos y sin sustituir, grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, y grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: YUHAN CORPORATION, LTD. Inventor/es: LEE, JONG, WOOK, LEE, BONG YONG, KIM, CHANG SEOP, LEE, SEUNG KYU, LEE, SONG JIN.

Derivado de pirimidina de fórmula (l) o una de sus saltes no tóxicas farmacéuticamente aceptables: en la que R1 es hidrógeno, metilo o halógeno y R2, R3, R4, R5 y R6 son, independientemente entre sí, hidrógeno o halógeno, caracterizado porque como mínimo uno de entre R3, R4, R5 y R6 es halógeno.

MODULADORES DE CANALES DE SODIO DERIVADOS DE 2-PIPERIDILIMIDAZOLES.

(01/04/2006) Utilización de un compuesto de **fórmula** en forma racémica, enantiomérica o cualquier combinación de estas formas, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical aralquilo o cicloalquilalquilo o también R1 representa un radical -X-Y-R4 en el que el grupo -X-Y- representa -CO-, - CO-O-, -CO-NH- o -CS-NH- y R4 representa un radical alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo o aralquilo; R2 representa un radical fenilo sustituido con un átomo de halógeno, un radical alquilo o alcoxi, un radical NR5R6 o un radical fenilo eventualmente sustituido él mismo con un átomo de halógeno o un radical alcoxi, R5 y R6 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un radial alquilo o R5 y R6 forman conjuntamente con el átomo de nitrógeno ya…

QUINOLONAS ANTIMICROBIANAS.

(01/04/2006) Un compuesto que tiene una estructura según la **fórmula** en donde: (A) A1 se selecciona de -N- y -C(R8)-, en donde R8 se selecciona de hidrógeno, halo, alcoxi C1 a C6, alquiltio C1 a C6, alquilo C1 a C6, alqueno y alquino C1 a C6; R1 se selecciona de cicloalquilo C3 a C6, heterocicloalquilo C4 a C6, alquilo C1 a C6, alqueno C1 a C6, un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 6 miembros; R2 es hidrógeno; R3 se selecciona de hidrógeno e hidroxi; R5 se selecciona de hidrógeno, hidroxi, amino, halo, alquilo C1 a C6, alqueno C1 a C6 y alcoxi C1 a C6; R6 se selecciona de flúor y cloro; R7 es -Q-C(R11)(R11)(R11), en donde Q se selecciona de -S-, -O- y -C(R12)(R12)-, en donde R12 y R12 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, de hidrógeno…

PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE RACEMATO DE 4-(2-CLORO-4-FLUOROFENIL)-2-(3 ,5-DIFLUORO-2-PIRIDINIL)-6-METIL-1 ,4-DIHIDRO-5-PIRIMIDINCARBOXILATO DE METILO.

(01/04/2006). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Inventor/es: FEY, PETER, DR., GOLDMANN, SIEGFRIED.

Procedimiento para la resolución de los enantiómeros de 4-(2-cloro-4-fluorofenil)-2-(3 , 5-difluoro-2-piridinil)- 6-metil-1, 4-dihidro-5-pirimidincarboxilato de metilo con ayuda de ácido -canfánico.

DERIVADOS DE ALQUILAMINOPIRAZOL SUSTITUIDOS EN POSICION 5 COMO PLAGUICIDAS.

(01/04/2006) Un método de represión de parásitos en la piel o en el interior del cuerpo de un animal que comprende administrar al animal una cantidad eficaz como parasiticida de un derivado de alquilaminopirazol sustituido en posición 5 de fórmula (I) en la cual: R1 es CN; W es C-halógeno, C-CH3 o N; R2 es hidrógeno, halógeno o CH3; R3 es (C1-C3)-haloalquilo, (C1-C3)-haloalcoxi o S(O)p-(C1-C3)-haloalquilo; R4 es hidrógeno, (C2-C6)-alquenilo, (C2-C6)-haloalquenilo , (C2-C6)-alquinilo, (C2-C6)-haloalquinilo , (C3-C7)-ciclo-alquilo , CO-(CH2)q-R7, COR8, CO-(CH2)q-R9, -CO-(C1-C4)-alquil-(C1-C6)-alcoxi , CO2-(CH2)q-R7, -CO2R8, -CO2(CH2)q-R9, -CO2-(C3-C7)-cicloalquilo , -CO2-(C1-C4)-alquil-(C3-C7)-cicloalquilo…

DERIVADOS DE 1-ARENSULFONIL-2-ARIL-PIRROLIDINA Y DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN.

Compuestos de fórmula general en donde R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C7, o hidro- xilo-alquilo C1-C7, R2 significa furilo, tienilo, piridilo o fenilo, el cual está opcionalmente substituido por 1 a 3 substituyentes, seleccionados de alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno, ciano, CF3 ó -N(R4)2; R3 significa naftilo o fenilo, el cual está opcio- nalmente substituido con 1 a 3 substituyentes, seleccionado de alquilo C1-C7, alcoxilo infe- rior, halógeno, acetilo, ciano, hidroxilo-alquilo C1-C7, -CH2-morfolin-4-ilo, alquilo C1-C7-oxi-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7-N(R4)2 ó CF3; R4 significa, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7, con la excepción de la (RS)-2-fenil-1-(toluen-4-sulfo- nil)-pirrolidina, (RS)-1-(toluen-4-sulfonil)-2-p-tolil-pi- rrolidina, N-tosil-cis-3-metil-2-fenil pirrolidina, 3-[1- (toluen-4-sulfonil)-pirrolidin-2-il]piridina y N-tosil-2- (3, 4-dimetoxi-fenil)-pirrolidina , así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIDINAS, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2006). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE, BIGG, DENNIS, ULIBARRI, GERARD, HARNETT, JERRY, PONS, DOMINIQUE.

Compuesto elegido entre los siguientes compuestos: - 6-amino-N-[3, 5-bis-(1, 1-dimetiletil)-4-hidroxi- fenil]-4-metil-2-piridinpentanamida; - N-[(6-amino-4-metil-2-piridinil)butil]-2 , 5-dihi- droxi-3-(1-metiletil)-benzamida; - 6-amino-N-[4-(dimetilamino)fenil]-4-metil-2-piridin- hexanamida; - 6-amino-N-[4-(dimetilamino)fenil]-4-metil-2-piridin- pentanamida; - 6-amino-N-[3-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-2-propenil]- 4-metil-2-piridinbutanamina; - 2-({[4-(6-amino-4-metil-2-piridinil)butil]amino}- metil)-4, 5-dimetoxifenol; o una sal de adición de uno de estos compuestos a ácidos orgánicos o inorgánicos o a bases.

DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE CINASA RAF.

(16/03/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: DEAN, DAVID, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, TAKLE, ANDREW, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, WILSON, DAVID, MATTHEW GLAXOSMITHKLINE.

Un compuesto de **fórmula** en la que: X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; Y1 e Y2 independientemente representan CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-6, heteroarilo, o heteroarilalquilo C1-6, cualquiera de los cuales excepto el hidrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6, heterociclilo, o heterociclilalquilo C1-6, o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINILINA COMO ANTAGONISTAS DE GLICINA.

(16/03/2006) Un compuesto de la **fórmula** o una sal o un éster no tóxico metabólicamente lábil suyo, en la que Y representa un átomo de carbono; Z es el grupo CH, que está enlazado con el grupo Y por medio de un doble enlace, y X es CH o Z es metileno o NR11 y X es un átomo de carbono enlazado con el grupo Y por medio de un doble enlace; A representa una cadena de alquileno C1-2, cadena que puede estar sustituida por uno o dos grupos seleccionados entre alquilo C1-6, sustituido opcionalmente por hidroxi, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C1-4, o cadena que puede estar sustituida por el grupo =O; R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R1 representa un hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R2 representa…

4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.

Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.

DERIVADOS DE FENOXIALQUILAMINA UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.

(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), “A” representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo “A” puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…

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