Moduladores de receptores de andrógenos y sus usos.

Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un cáncer dependiente o mediado del receptor de andrógenos que comprende 0,

5 mg a 1000 mg de un derivado de 8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un ingrediente inactivo farmacéuticamente aceptable en el que el derivado 8-oxo-6- tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano es:

5-(5-(3-fluoro-4-(2-(pirrolidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolononitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolmonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(2-(4-metilpiperazina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(3-morfolinopropoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(3-(4-metilpiperazina-1-ilo)propoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-fluoro-3-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-fluoro-3-(3-morfolinopropoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-fluoro-3-(2-(4-metilpiperazina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-fluoro-3-(3-(4-metilpiperazina-1-ilo)propoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(2-(4-metilpiperazina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- metilpicolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(2-(piperazina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(2-tiomorfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(2-(piperidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-(2-(4-metilpiperazina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(2-(tetrahidro-2H-piran-4-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(2-fluoro-4-(2-(4-metilpiperazina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(2-fluoro-4-(3-(4-metilpiperazina-1-ilo)propoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-(3-(pirrolidina-1-ilo)propoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-(2-(1,1-dioxidotiomorfolino)etoxi)-3-fluorofenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(2-fluoro-4-(2-(piperidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(2-fluoro-4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

3-metilo-5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)picolinonitrilo;

5-(5-(3-fluoro-4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- metilpicolononitrilo.

5-(5-(3-fluoro-4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

3-metilo-5-(8-oxo-5-(4-((tetrahidro-2H-piran-4-ilo)oxi)fenilo)-6-tioxo-5,7-diazaespiro[3.4]octan-7-ilo)picolinonitrilo;

3-metilo-5-(8-oxo-5-(4-((tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilo)oxi)fenilo)-6-tioxo-5,7-diazaespiro[3.4]octan-7- ilo)picolononitrilo;

5-(8-oxo-5-(4-((tetrahidro-2H-piran-4-ilo)oxi)fenilo)-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

3-metilo-5-(8-oxo-6-tioxo-5-(4-(2-(4-(2,2,2-trifluoroetilo)piperazina-1-ilo)etoxi)fenilo)-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7- ilo)picolinonitrilo;

3-metilo-5-(5-(4-(2-(4-metilopiperazina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7- ilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-((1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaespiro[3.4]octan-7-ilo)-3- metilpicolinonitrilo;

5-(5-(4-(2-(4-acetilpiperazina-1-ilo)etoxi)-3-fluorofenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

3-metilo-5-(8-oxo-5-(4-(piperidina-4-iloxi)fenilo)-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)picolinonitrilo;

5-(8-oxo-5-(4-(piperidina-4-iloxi)fenilo)-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-(trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(8-oxo-5-(4-((1-propionilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolinonitrilo;

5-(5-(4-((1-isobutirilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolinonitrilo;

4-(4-(7-(6-ciano-5-(trifluorometilo)piridina-3-ilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-ilo)fenoxi)piperidina-1- carboxilato de etilo

5-(5-(4-((1-acetilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-metilpicolinonitrilo;

5-(5-(4-((1-etilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-metilpicolinonitrilo;

5-(5-(4-((1-(2-hidroxietilo)piperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- metilpicolononitrilo;

5-(5-(4-((1-(2-hidroxietilo)piperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-((1-(metilsulfonilo)piperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;

5-(5-(4-((1-Isopropylpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolinonitrilo;

2-(4-(4-(7-(6-ciano-5-(trifluorometilo)piridina-3-ilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3,4]octan-5-ilo etilo)fenoxi)pipididina-1-ilo)acetato de etilo;

4-(4-(7-(6-ciano-5-(trifluorometilo)piridina-3-ilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-ilo)fenoxi)piperidina-1- carboxamida;

o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable de la misma.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16184263.

Solicitante: Aragon Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 12780 El Camino Real Suite 301 San Diego, CA 92130 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SMITH,NICHOLAS,D, JULIEN,JACKALINE D, BONNEFOUS,CELINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P5/26 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Andrógenos.
  • A61P5/28 A61P 5/00 […] › Antiandrógenos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2668380_T3.pdf

 

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