Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.

Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que

X es O o NR7;**Fórmula**

está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2;

R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O;

R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O;

R4 es

-alquilo C1-6,

-CD2alquilo C1-5,

-alquilen C2-5-OH,

-alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6,

-alquileno C1-6-arilo o

-CH2CH≥CH2;

R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno,

deuterio,

-alquilo C1-6,

-C(O)Oalquilo C1-6,

-C(O)OH,

arilo,

o R5 y R6, cuando están unidos al mismo átomo de carbono, forman juntos ≥O;

R7 es

hidrógeno,

-alquilo C1-6,

-alquileno C1-6-arilo,

-alquileno C1-6C(O)O-alquilo C1-6,

-alquileno C1-6-CR8R9R10,

-CN,

-C(O)O-alquilo C1-6,

-C(O)O-alquileno C1-6 CR8R9R10,

-C(O)alquilo C1-6,

-C(O)Ocarbociclo C3-6,

-C(O)CHF2,

-C(O)CF3,

-C(O)CH2OH,

-C(O)arilo,

-C(O)heteroarilo, en donde el heteroarilo es un anillo insaturado de 5 o 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S,

-C(O)alquileno C1-6-OH,

-C(O)carbociclo C3-6,

-C(O)NH2,

-C(O)NHalquilo C1-6,

-C(O)NH-adamantilo, -C(O)heterociclo, en donde el heterociclo es un anillo saturado monocíclico de 5 a 8 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un sistema de anillo bicíclico saturado de 7 a 12 miembros que tiene 1-6 heteroátomos seleccionados entre N, O y S,

-C(O)NHcarbociclo C3-6,

-C(O)N(alquil C1-6)alquilo C1-6,

-C(O)NHSO2arilo,

-SOalquilo C1-6,

-SO2alquilo C1-6,

-SO2NH(alquilo C1-6),

-SO2N(alquil C1-6)(alquilo C1-6),

-SO2CF3;

-SO2arilo,

-SO2heteroarilo, en donde el heteroarilo es un anillo insaturado de 5 o 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S,

arilo,

un anillo heteroarilo insaturado de 5 o 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o -carbociclo C3-6;

en donde el arilo, alquilo, alquileno, carbociclo, heteroarilo y heterociclo están sin sustituir o sustituidos con 1-4 grupos seleccionados independientemente entre -CN, halógeno, -CF3, -OCF3, -C(O)NH2, -alquilo C1-6, -carbociclo C3-6, ≥O, -C(O)Oalquilo C1-6, -COOH, -C(CH3)2OH, -SO2(alquilo C1-6), arilo, un heteroarilo insaturado de 5 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno o -Oalquilo C1-6,

en donde R8 y R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un carbociclo C3-6 o heterociclo de 4-8 miembros, y en donde R10 es alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/027658.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SHAH, SHRENIK, K., GUO, ZHIQIANG, YAN,Lin, ALI,AMJAD, LO,MICHAEL MAN-CHU, HENDERSON,TIMOTHY J, WHITEHEAD,BRENT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D207/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/273 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/48 C07D 207/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D211/46 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D211/96 C07D 211/00 […] › Atomo de azufre.
  • C07D223/08 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
  • C07D309/12 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2627841_T3.pdf

 

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