Estimuladores de GCs.

Un compuesto según la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en donde:

el anillo B es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;

n es un número entero seleccionado de 1 a 3;

cada JB se selecciona independientemente de halógeno, un grupo alifático C1-6, o -ORB; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;

cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada anillo cicloalifático C3-8 dicho están opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;

cada R3 se selecciona independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4) o -O(haloalquilo C1-4);

X se selecciona de N, C-JD o C-H;

o es un número entero seleccionado de 0 a 3:

cada JD se selecciona independientemente de halógeno, -NO2, -ORD, -SRD, -C(O)RD, -C(O)ORD, -C(O)N(RD)2, -CN, -N(RD)2, -N(Rd)C(O)RD, -N(Rd)C(O)ORD, -SO2RD, -SO2N(RD)2, -N(Rd)SO2RD, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-RD, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo fenilo, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo fenilo dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R5;

cada RD se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-Rf, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en

donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R5;

cada Rd se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-Rf, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en donde cada anillo heterocíclico dicho y cada anillo heteroarilo dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5;

cada Rf se selecciona independientemente de un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en donde cada anillo heterocíclico dicho y cada anillo heteroarilo dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está sustituido opcionalmente e independientemente por hasta 3 ejemplos de R5;

de forma alternativa, dos ejemplos de RD unidos al mismo átomo de nitrógeno de JD, junto con dicho átomo de nitrógeno de JD, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, y en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5; o

de forma alternativa, un ejemplo de RD unido a un átomo de carbono, oxígeno o azufre de JD y un ejemplo de Rd unido a un átomo de nitrógeno del mismo JD, junto con dicho carbono, oxígeno o azufre y dicho átomo de nitrógeno del mismo JD, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, y en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5;

cada R5 se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, un aralquilo C7-12, anillo cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, -OR6, -SR6, -COR6, -OCOR6, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)2, -SO2R6, -SO2N(R6)2, -N(R6)SO2R6, fenilo o un grupo oxo; en donde cada grupo fenilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NO2, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4) o -O(haloalquilo C1-4); y en donde cada aralquilo C7-12 dicho y cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno;

cada R6 se selecciona independientemente de hidrógeno, un alquilo C1-4, un alquenilo C2-4, fenilo, un aralquilo C7-12 o un anillo cicloalquilo C3-8; en donde cada uno de dicho alquilo C1-4, cada uno de dicho alquenilo C2-4, cada fenilo dicho, cada aralquilo C7-12 dicho y cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno;

de forma alternativa dos ejemplos de R6 unidos al mismo átomo de nitrógeno de R5, junto con dicho átomo de nitrógeno de R5, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S; o

de forma alternativa, un ejemplo de R6 unido a un átomo de nitrógeno de R5 y un ejemplo de R6 unido a un átomo de carbono o azufre del mismo R5, junto con dicho nitrógeno y dicho átomo de carbono o azufre del mismo R5, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S;

o, de forma alternativa, dos grupos JD unidos a dos átomos del anillo D vecinos, tomados junto con dichos dos átomos del anillo D vecinos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros que dan por resultado un anillo D condensado en donde dicho heterociclo de 5 a 7 miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S; y en donde dicho heterociclo de 5 a 7 miembros está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4), -O(haloalquilo C1-4), oxo o fenilo; en donde dicho fenilo está sustituido opcionalmente e independientemente con hasta tres ejemplos de halógeno, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NO2, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4) o -O(haloalquilo C1-4);

RC se selecciona de -CN, alquilo C1-6 o un anillo C;

el anillo C es un anillo fenilo, un anillo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, un anillo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, un anillo cicloalifático monocíclico de 3 a 10 miembros, o un heterociclo monocíclico de 4 a 10 miembros; en donde dicho anillo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, dicho anillo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros o dicho heterociclo monocíclico de 4 a 10 miembros, contienen entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S; en donde dicho anillo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros no es un anillo 1,3,5-triazinilo; y en donde dicho fenilo, anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros, anillo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, o heterociclo monocíclico de 4 a 10 miembros está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de JC;

cada JC se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORH, -SRH, -N(RH)2, un anillo cicloalifático C3-8 o un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros; en donde dicho anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho y cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R7; o de forma alternativa, dos grupos JC unidos a dos átomos del anillo C vecinos, tomados junto con dos átomos del anillo C vecinos dichos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros que da por resultado un anillo C condensado; en donde dicho heterociclo de 5 a 7 miembros contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S;

cada RH se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6, un anillo cicloalifático C3-8 o un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R7;

de forma alternativa, dos ejemplos de RH unidos al mismo átomo de nitrógeno de JC, junto con dicho átomo de nitrógeno de JC, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, y en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R7; o

cada R7 se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, anillo cicloalquilo C3-8, -OR8, -SR8, -N(R8)2, o un grupo oxo; en donde cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno;

cada R8 se selecciona independientemente de hidrógeno, un alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o un anillo cicloalquilo C3-8; en donde cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno;

alternativamente, dos ejemplos de R8 unidos al mismo átomo de nitrógeno de R7, junto con dicho átomo de nitrógeno de R7, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S;

RA se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/042716.

Solicitante: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 301 Binney Street, 2nd Floor Cambridge, MA 02142 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: Nakai,Takashi, IYENGAR,RAJESH R, KIM,CHARLES, MOORE,JOEL, PERL,NICHOLAS ROBERT, ROHDE,JASON, MERMERIAN,ARA, FRETZEN,ANGELIKA, WAI-HO LEE,THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2623491_T3.pdf

 

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