CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona como inhibidores de Notch.
(21/12/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GAVAI,ASHVINIKUMAR V, ZHAO,YUFEN, LEE,FRANCIS,Y, FINK,BRIAN,E, GILL,Patrice, DELUCCA,GEORGE V, O'MALLEY,DANIEL, QUESNELLE,CLAUDE A.
Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
y/o al menos una sal del mismo, en la que:
R1 es -CH2CH2CF3;
R2 es -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3;
R3 es H, -CH3 o Rx;
R4 es H o Ry;
Rx es: -CH2OC(O)CH(CH3)NH2, -CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2, - CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2,**Fórmula**
Ry es: -SCH2CH(NH2)C(O)OH, -SCH2CH(NH2)C(O)OCH3 o -SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3; el anillo A es fenilo o piridinilo;
cada Ra es independientemente Cl, alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo, -OCH3 y/u -O(ciclopropilo);
cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo y/u -OCH3;
y es cero, 1 o 2; y
z es cero, 1 o 2;
a condicion de que si el anillo A es fenilo y z es cero, entonces y es 1 o 2 y al menos un Ra es alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo u -O(ciclopropilo);
a condicion de que si R3 es Rx, entonces R4 es H; y
a condicion de que si R4 es Ry, entonces R3 es H o -CH3.
PDF original: ES-2617591_T3.pdf
Derivados de triazina disustituidos farmacéuticamente activos.
(21/12/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, LUCKING,ULRICH, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa **Fórmula**
en donde L es -CH2-,
-CH2CH2-, o -CF2-;
R2 es -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2, -SO2NH(CH2CH2OCH3), -NHSO2CH3, -NHSO2CH2CH3, -NHSO2CH2CH2CH3, -NHSO2CF3,
-SO2CH3, -NHSO2NH2, -SO(NH)CH3;
R4 es -H, -CH3, -F, -Cl, o -CF3;
R2 representa **Fórmula**
en donde el grupo -B-Y-R84-R85 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, - OPh,-OCH2Ph, -OCH2(4-piridilo) ;
R83 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1 ó 2;
o enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diaestereómeros, mezclas de diaestereómeros, hidratos, solvatos, formas de sal ácidas, tautómeros, y racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2619585_T3.pdf
Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6;
R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…
Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:
cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo;
R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…
Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.
(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…
Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con fósforo y usos de los mismos.
(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo donde:
Y1 es O;
Q es benzo;
la línea discontinua en el anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que se fusiona con el grupo Q denota la presencia de un enlace, y cuando dicha línea discontinua está presente en forma de un enlace para proporcionar un enlace de un doble enlace entonces uno de los dos grupos R4 está ausente y R3 está ausente;
R4 es -U1-U2-U3-U4-U5-U6-U7-U;
U es -P(≥O)(OR9)([O]xR9);
U1, U3, U5 y U7 se seleccionan independientemente de entre:
(a) un enlace sencillo; y
(b) -(C1-C6)alquil-, -(C2-C6)alquenil- y -(heterociclo de 5 o 6 miembros)-, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido por 1, 2 o 3 grupos R7 seleccionados independientemente;…
Nuevos derivados de arilquinolina.
(16/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en los que
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido o aminocarbonilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno o alquilo, y en el que el amino sustituido y el aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R1 no sea metilo o etilo;
R2 es hidrógeno, halógeno,…
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
(16/11/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: MITCHELL,DARREN,JASON, SEAL,JONATHAN,THOMAS, DEMONT,Emmanuel,Hubert , AMANS,DOMINIQUE.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
X e Y son independientemente CH o N a condición de que al menos uno de X e Y debe ser CH;
R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-7; o
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es hidrógeno y R6 es alquilo C1-4 sustituido con uno o más hidroxi o un grupo -NR7R8 en el que R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; y
m es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2615238_T3.pdf
Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA).
(09/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BURGER, CHRISTA, BUSCH, MICHAEL, STAEHLE, WOLFGANG, POESCHKE,Oliver, WIENKE,DIRK.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores,
incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2,
X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N,
Q es NR2, O o S,
LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,
R3 es H o LA,
Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5",
Hal es F, Cl, Br o I,
con la condición de que dicho compuesto no es
3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
PDF original: ES-2612934_T3.pdf
Moduladores selectivos de receptor de andrógenos novedosos.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula**
en la que A es N o -CR0--, en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5
Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo…
Derivados de bencimidazol.
(02/11/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MUNCHHOF, MICHAEL, JOHN, REITER, LAWRENCE ALAN, JONES,CHRISTOPHER SCOTT, LA GRECA,SUSAN, LI,QIFANG.
Un compuesto de Fórmula II(a),**Fórmula**
en la que:
cada R1 es independientemente halo, alquilo(C1-5 C6), alcoxi(C1-C6), -CF3, -CN, o -NR16R17;
R2 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R3B es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)tarilo(C6-C12), o -(CH2)tcarbociclilo(C3-C12);
R4 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R10 es -(CH2)tarilo(C6-C12) o -(CH2)t(heterociclilo de 4 a 14 miembros), en los que cada uno de dichos arilo(C6- C12) y (heterociclilo de 4 a 14 miembros) está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes cada uno de los cuales está independientemente seleccionado de -alquilo(C1-C6), -CN, halo, -CF3, -OCF3, -NR16R17, alcoxi(C1- C6), -NO2, -(CH2)tarilo(C6-C12), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)CF3, azido, (heterociclilo de 4 a 12 miembros) y - S(alquilo(C1-C6));
cada R16 y R17 está independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo(C1-C6);
n es 0, 1, 2, 3, o 4; y
cada t es independientemente 0, 1, o 2; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2609258_T3.pdf
Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.
(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que:
X es N,
Y es N-R5, O o está ausente;
R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7;
R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA;
R3 es H, CH3 o C(Hal)3;
R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN;
R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o
R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…
4-Aril-n-fenil-1,3,5-triacin-2-aminas sustituidas.
(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados, de manera igual o diferente, entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1- C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, alquil…
Derivados de N1-(3,3,3-trifluoro-2-hidroxo-2-metilpropionil)-piperidina como inhibidores de la piruvato deshidrogenasa quinasa.
(26/10/2016) Compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**
donde
R indica pirazol-diilo, imidazol-diilo, isoxazol-diilo o triazol-diilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está monosustituido por
R2, R1 indica (CH2)nAr, (CH2)nHet, A o Cic,
R2 indica A', metoxi, hidroximetilo, COOA', CN, COOH, CONH2 u OH,
R3 indica H, A', COOA' o CN,
Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA,
Het indica un heterociclo mono o bicíclico…
(Aralquilamino sustituido en alfa y heteroarilalquilamino)pirimidinil y 1,3,5-triazinil benzimidazoles, composiciones farmacéuticas que los contienen, y estos compuestos para usar en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, o una varianteisotópica del mismo;
o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que:
X, Y, y Z son cada uno de modo independiente N o CRx, con la condición de que al menos dos de X, Y, y Z son átomos de nitrógeno; donde Rx es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 y R2 son cada uno de modo independiente (a) hidrógeno, ciano, halo, o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c,…
Piperidinas sustituidas como antagonistas de CCR3.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que
A es CH2, O o N-alquilo C1-6;
R1 se selecciona entre
• NHR1.1 o NMeR1.1;
• NHR1.2 o NMeR1.2;
• NHCH2-R1.3;
• NH-cicloalquilo C3-6, mientras que, opcionalmente, un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno, mientras que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, NHSO2-fenilo, NHCONH-fenilo, halógeno, CN, SO2-alquilo C1-6 y COO-alquilo C1-6;
• un anillo bicíclico C9 ó 10, mientras que uno o dos átomos de carbono está reemplazadon por átomos de nitrógeno y el sistema anular se une mediante un átomo de nitrógeno a la estructura básica de fórmula 1 y mientras que el sistema anular está opcionalmente sustituido…
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
Dihidropiridona como inhibidores del factor XIa.
(12/10/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., YANG, WU, GILLIGAN,PAUL,J, CORTE,JAMES,R, WANG,Yufeng, PINTO,DONALD J.P. PINTO.
Un compuesto de acuerdo con la Formula (VIII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
R1 se selecciona independientemente entre H, hidroxi y alquilo C1-4;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre H e hidroxilo;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, O-alquilo C1-4 y CN;
R8a se selecciona independientemente entre H, F, Cl y Br;
R8b se selecciona independientemente entre H y F; y
R8c se selecciona independientemente entre H, F y Cl.
PDF original: ES-2605824_T3.pdf
Derivados heterocíclicos como moduladores del receptor opioide.
(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
en la que:
M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4;
cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros;
M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6;
Y es CH o un átomo de nitrógeno;
…
Análogos de triazina y su uso como agentes terapéuticos y sondas de diagnóstico.
(05/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
y sus estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en donde
R2 es
un grupo monocíclico de estructura**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina,
en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, Cl, Br, I, -NR10R11, -OR10, -C(O)R10, -NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NR10R11, y alquilo C1-C12.
o un grupo monocíclico de estructura**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina, y
en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,…
Insecticidas de 1-aril-3-alquilpirazol.
(28/09/2016). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: PAHUTSKI JR,THOMAS FRANCIS, AHMAD,OMAR KHALED.
Un compuesto seleccionado de Fórmula 1, un N-óxido o su sal, **Fórmula**
en donde
Q es **Fórmula**
R1 es cicloalquilo C3-C6 o un anillo saturado de 3 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno como un miembro del anillo y átomos de carbono como los miembros restantes del anillo;
Z es fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros, cada uno sustituido con 1 a 3 R4;
R2a, R2b, R2c y R2d son H;
cada R4 es independientemente halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
J1 es CH2;
J2 es un enlace directo o CH2;
M es -CH(A)-;
A es ciano, haloalquilo C1-C4, NHC(O)R5a o 1,3,4-oxadiazol-2-ilo; y
cada R5a es independientemente alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4.
PDF original: ES-2656707_T3.pdf
Derivado de ácido ciclopropanocarboxílico.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
en la que R1 representa un grupo alquilo C1 a C6 que puede estar sustituido con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo A de sustituyentes, un grupo alquenilo C2 a C6 que puede estar sustituido con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo A de sustituyentes, un grupo cicloalquilo C3 a C8 que puede estar sustituido con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo A de sustituyentes, un grupo arilo que puede estar sustituido con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo A de sustituyentes (con la condición de que cuando el grupo arilo es un grupo fenilo que tiene un sustituyente, el sustituyente está sustituido…
Antagonistas de receptores al frío de mentol.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo;
R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano;
B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo;
R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…
Nuevos derivados bicíclicos de piridina.
(21/09/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido,…
Derivado de carboximetilpiperidina.
(14/09/2016). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHIMIZU, KAZUO, OHNO,Kohsuke, MIYAGI,Takashi, UENO,YASUNORI, ONDA,YUSUKE, SUZUKI,HIKARU.
Compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que
el anillo A es un grupo representado por la fórmula: **Fórmula**
el anillo B es un grupo representado por la fórmula: **Fórmula**
con la condición de que los enlaces con (*) son puntos de unión a la fórmula: **Fórmula**
los enlaces con (**) son puntos de unión al anillo A;
los enlaces con (***) son puntos de unión a la fórmula: **Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o metilo;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2671418_T3.pdf
4-Fenil-piridinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor NK1.
(14/09/2016). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: STELLA, VALENTINO, J., PIETRA, CLAUDIO, CANNELLA,ROBERTA, FADINI,LUCA, MANINI,PETER, GIULIANO,CLAUDIO, LOVATI,EMANUELA, VENTURINI,ALESSIO.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Tabla**
GA1**Fórmula** 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2-dimetilpropanamido)-4- (o-tolil)piridin-2-il)-1-metil-1-((fosfonooxi)metil)piperazin-1-io,
GA2**Fórmula** 1-(acetoximetil)-4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-4-(o-tolil)piridin-2-il)-1-metilpiperazin-1-io,
GA3**Fórmula** 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2-dimetilpropanamido)-4- (o-tolil)piridin-2-il)-1-((butiriloxi)metil)-1-metilpiperazin-1-io,
GA4**Fórmula** 1,4-dioxido de 1-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-4-(o-tolil)piridin-2-il)-4-metilpiperazina,
GA6**Fórmula** 1-oxido 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-1-oxido-4-(o-tolil)piridin-2-il)-1- metilpiperazina,
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2603958_T3.pdf
(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o un óxido, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad mediada por proteína que contiene valosina (VCP):**Fórmula**
en donde:
R es fenilo, piridilo, quinolinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes Ra; cada Ra se selecciona independientemente entre halo; alquilo; alquilo sustituido; alquenilo; alquenilo sustituido; alquinilo; alquinilo sustituido; arilo; arilo sustituido; cicloalquilo; cicloalquilo sustituido; cicloalquenilo;
cicloalquenilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterociclilo; heterociclilo sustituido; amino; amino sustituido representado por…
3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.
(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado por que
R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6;
R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno;
R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno;
R4 es OR7;
R5 y R6 son independientemente…
Compuesto de piridil-pirazolil amida 1-sustituido y usos del mismo.
(07/09/2016). Solicitante/s: Shenyang Sciencreat Chemicals Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG, HONG, LI,BIN, YU,HAIBO, YANG,HUIBIN, WANG,JUNFENG, LI,ZHINIAN, SONG,YUQUAN.
Un compuesto de piridil-pirazolil amida 1-sustituido representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2605818_T3.pdf
Proceso Mejorado para fabricar 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina.
(31/08/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FLUBACHER, DIETMAR, ACEMOGLU, MURAT, MICHEL,PASCAL, BROZIO,Jörg, BIERI,NICOLE, MOSE,RASMUS, STETTLER,HANS, TESTA,MARIA CATERINA, SCHAEFER,FRANK.
Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula A
que comprende las etapas de:
(a) acilar 5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-amina para formar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida;
(b) hacer reaccionar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con un reactivo de Grignard alquilo seguido de un trialquilborato y 2,2'-azanodiildietanol en un disolvente orgánico para formar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4- (trifluorometil)piridin-2-il)acetamida;
(c) acoplar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con 4,4'-(6-cloropirimidin-2,4- diil)di[morfolina] a través de una reacción de acoplamiento de Suzuki catalizada con paladio para formar N-(5-(2,6- dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; y
(d) hidrolizar N-(5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il) acetamida en condiciones ácidas para formar el compuesto de Fórmula A.
PDF original: ES-2605638_T3.pdf
Método de producción de un derivado de 4, 4-difluoro-3,4-dihidroisoquinolina.
(31/08/2016) Un método para producir un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que R1 y R2 representan independientemente un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, X representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, n representa un número entero de 0 a 4, Y representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi opcionalmente sustituido que…