Derivados heterocíclicos como moduladores del receptor opioide.

Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**

en la que:

M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi,

alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4;

cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros;

M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6;

Y es CH o un átomo de nitrógeno;

R30 y R31 se seleccionan independientemente del grupo consistente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con hidroxi y amino, y halógeno;

R32 y R33se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-6;

R34 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno y alquilo C1-6; y

R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo - C(O)OC1-6, alquilo C(O)Oarilo(C1-6), alquilo -C(O)C1-6, arilo -C(O), heteroarilo -C(O) y fenilo;

en la que:

el alquilo es un cadena lineal o ramificada saturada que consiste únicamente de 1-6 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno o una mezcla de átomos de carbono sustituidos con hidrógeno y sustituidos con flúor en donde puede haber 1-3 átomos de flúor en cada átomo de carbono siempre que el número total de átomos de flúor no exceda de 3 y el número total de átomos de carbono no exceda de 6;

el alcoxi es -O-alquilo, en donde el alquilo es como se ha definido con anterioridad;

el arilo es un grupo fenilo o naftilo;

el heteroarilo es un sistema de anillos monocíclico aromático que contiene de cinco a seis miembros de los cuales al menos un miembro es un átomo de N, O ó S y que contiene opcionalmente átomos de N, S u O; o el heteroarilo es un anillo bicíclico aromático que tiene de nueve a diez miembros de los cuales al menos un miembro es un átomo de N, O ó S y que contiene opcionalmente átomos de N, S u O adicionales;

el arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y nitro;

adicionalmente, el arilo o el heteroarilo pueden estar también opcionalmente sustituidos con un grupo fenilo (que puede estar opcionalmente sustituido con uno a a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y nitro); y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10180687.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: KAVASH, ROBERT, W., BRESLIN, HENRY J., HE,Wei.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/04 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P1/10 A61P 1/00 […] › Laxantes.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D211/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
  • C07D211/60 C07D 211/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D217/26 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2608840_T3.pdf

 

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