Antagonistas de receptores al frío de mentol.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

A es fenilo,

tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo;

R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano;

B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo;

R2 es uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cloro, bromo y ciano;

y R2 es opcionalmente un sustituyente adicional seleccionado del grupo que consiste en alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-aminocarbonilo, trifluorometilo, fenilo, pirimidin-5-ilo, N-morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, imidazolilo, 4-(3,6-dihidro-2H-piridin-4-ilo) opcionalmente sustituido en el nitrógeno con t30 butoxicarbonilo, e hidroxialquilo (C1-4);

en el que el fenilo de R2 está opcionalmente sustituido con carboxi o tetrazolilo;

L es -(CH2)m-Z-(CH2)n- o -CH2-; en la que m y n son independientemente 0 o 1, de forma que la suma de m+n no sea superior a 1; y en la que Z es O o NR4; a condición de que cuando Z sea O, A sea fenilo; R3 es hidrógeno o metilo; o, cuando A es fenilo y Z es NR4, R3 se toma opcionalmente con R1 para formar un tetrahidroquinolinilo;

R4 es hidrógeno, metilo o metilcarbonilo;

Q es**Fórmula**

en la que s es 1, R6 es alquilo C1-4 y R7 es fenilo sin sustituir,**Fórmula**

en la que

X es un enlace directo;

p es 1;

y D, E, H y J son benzo o pirido;

W es fenilo, fenilmetilo, fenilaminometilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, tiazolilo, furanilo, indolilo y tienilo; en el que el fenilo de W está opcionalmente sustituido con de uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), flúor, cloro, bromo, amino, di(alquil C1-4)amino, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4- carbonilamino, carboxi y trifluorometilo; y

en el que el piridinilo de W está opcionalmente sustituido con bromo;

o, W es hidrógeno, y uno de R5a y R5b es fenilo; V es hidrógeno, alcoxi C1-4-carbonilo o hidroxialquilo (C1-4); y R5a y R5b son hidrógeno;

R8 es hidrógeno, fenilo o fenilmetilo; y R10 es hidrógeno; o R10 es fenilo o piridinilo cuando R8 es hidrógeno; R11 es hidrógeno o hidroxi;

R9, R12, R13 y R14 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y flúor; a condición de que un compuesto de fórmula (I) sea distinto de

un compuesto en el que A es fenilo, R1 es hidrógeno, B es fenilo, R2 es 4-trifluorometilo, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-2, s es 1, R6 es metilo, y R7 es fenilo;

un compuesto en el que A es fenilo, R1 es hidrógeno, B es fenilo, R2 es 4-t-butilo, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-2, s es 1, R6 es metilo, y R7 es fenilo;

un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-ciano, B es fenilo, R2 es 2-cloro, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es 2-cloro-fenilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno;

un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-flúor, B es fenilo, R2 es 4-bromo, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es piridin-3-ilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno;

un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-flúor, B es fenilo, R2 es 4-cloro, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es piridin-3-ilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno;

un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-flúor, B es quinolin-3-ilo, R2 es hidrógeno, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es piridin-3-ilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno;

un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 3,4-diflúor, B es benzotiofen-2-ilo, R2 es 3-metilo, L es -CH2-, R3 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es 2-cloro-fenilo, V es hidrógeno, y R5 es hidrógeno;

y

un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-flúor, B es fenilo, R2 es 4-(2-carboxi)-fenilo, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es 2-fluoro-fenilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno;

y enantiómeros, diaestereómeros, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/053440.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: DAX, SCOTT, L., LUDOVICI, DONALD, W., YOUNGMAN, MARK, A., XU,XIAOQING, XIA,Mingde, FLORES,CHRISTOPHER M, ZHU,BIN, COLBURN,RAYMOND W, MATHEWS,JAY M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D207/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/44 C07D 209/00 […] › Isoindoles; Isoindoles hidrogenados.
  • C07D217/06 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D241/04 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/10 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2612731_T3.pdf

 

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