Nuevos derivados bicíclicos de piridina.

Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**

en la que:

R1 es alquilo,

haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre hidroxi, oxo, halógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxicarbonilo, alcoxi y alcoxialquilo y dichos amino sustituido y aminocarbonilo sustituido están sustituidos sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, ciclo-alquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;

R2 es -COOH, tetrazol-5-ilo, [1,3,4]oxadiazol-2-on-5-ilo, [1,3,4]oxadiazol-2-tion-5-ilo, [1,2,4]oxadiazol-5-on-3-ilo, [1,2,4]oxadiazol-5-tion-3-ilo, [1,2,3,5]oxatiadiazol-2-óxido-4-ilo, [1,2,4]tiadiazol-5-on-3-ilo, isoxazol-3-ol-5-ilo, 5- alquilisoxazol-3-ol-4-ilo, 5-cicloalquilisoxazol-3-ol-4-ilo, furazan-3-ol-4-ilo, 5-alquilsulfonilamino-[1,3,4]oxadiazol-2-ilo, 5-cicloalquilsulfonilamino-[1,3,4]oxadiazol-2-ilo, 5-alquilsulfonilamino-[1,2,4]triazol-3-ilo, 5-cicloalquil-sulfonilamino- [1,2,4]triazol-3-ilo, 5-alquilisotiazol-3-ol-4-ilo, 5-cicloalquilisotiazol-3-ol-4-ilo, [1,2,5]tiadiazol-3-ol-4-ilo, 1,4-dihidrotetrazol- 5-on-1-ilo, tetrazol-5-il-carbamoílo, tetrazol-5-carbonilo, [1,2,4]oxadiazolidina-3,5-dion-2-ilo, [1,2,4]oxadiazol- 5-on-3-ilo, 2,4-dihidro-[1,2,4]-triazol-3-on-5-sulfanilo, [1,2,4]triazol-3-sulfanilo, [1,2,4]triazol-3-sulfinilo, [1,2,4]triazol-3- sulfonilo, 4-alquil-pirazol-1-ol-5-ilo, 4-cicloalquil-pirazol-1-ol-5-ilo, 4-alquil-[1,2,3]triazol-1-ol-5-ilo, 4-cicloalquil-[1,2,3]- triazol-1-ol-5-ilo, 5-alquil-imidazol-1-ol-2-ilo, 5-cicloalquil-imidazol-1-ol-2-ilo, 4-alquil-imidazol-1-ol-5-ilo, 4-ciclo-alquil30 imidazol-1-ol-5-ilo, 4-alquil-1,1-dioxo-1λ 6-[1,2,5]-tiadiazolidin-3-on-5-ilo, 4,4-dialquil-1,1-dioxo-1λ 6-[1,2,5]-tiadiazolidin- 3-on-5-ilo, 4-cicloalquil-1,1-dioxo-1 λ 6-[1,2,5]tiadiazolidin-3-on-5-ilo, 4,4-dicicloalquil-1,1-dioxo-1Λ 6-[1,2,5]tiadiazolidin- 3-on-5-ilo, tiazolidina-2,4-dion-5-ilo, oxazolidina-2,4-dion-5-ilo, 3-[1-hidroxi-met-(E)-ilideno]-pirrolidina-2,4-dion-1-ilo, 3-[1-hidroxi-met-(Z)-ilideno]-pirrolidina-2,4-dion-1-ilo, 5-metil-4-hidroxifuran-2-on-3-ilo, 5,5-dialquil-4-hidroxifuran-2- on-3-ilo, 5-ciclo-alquil-4-hidroxifuran-2-on-3-ilo, 5,5-dicicloalquil-4-hidroxifuran-2-on-3-ilo, 3-hidroxiciclobut-3-eno-1,2- dion-4-ilo o 3-hidroxiciclobut-3-eno-1,2-diona-4-amino;

R3 es fenilo, fenilo sustituido, dihidropiridinilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos fenilo sustituido, dihidropiridinilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre hidroxi, oxo, halógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxi-alquilo, hidroxialcoxi, alcoxi, alcoxialquilo, alquilsulfonilo, amino y amino susti tuido sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;

A1 es un enlace o CR12R13;

A2 es -CR14R15-, -NR16-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-;

A3 es -CR17R18-, -C(O)NR19-, -NR19-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-;

R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R17 y R18 se eligen con independencia entre H, halógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi y haloalquilo;

R12 y R13 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y haloalquilo.

R16 y R19 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo y alquilcarbonilo. n, m y p se eligen con independencia entre cero y 1;

o sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/067220.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, NEIDHART, WERNER, RICHTER, HANS, KUHN, BERND, KUEHNE, HOLGER, OBST SANDER,ULRIKE, CONTE,AURELIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D215/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2596243_T3.pdf

 

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