Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con fósforo y usos de los mismos.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo donde:



Y1 es O;

Q es benzo;

la línea discontinua en el anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que se fusiona con el grupo Q denota la presencia de un enlace, y cuando dicha línea discontinua está presente en forma de un enlace para proporcionar un enlace de un doble enlace entonces uno de los dos grupos R4 está ausente y R3 está ausente;

R4 es -U1-U2-U3-U4-U5-U6-U7-U;

U es -P(≥O)(OR9)([O]xR9);

U1, U3, U5 y U7 se seleccionan independientemente de entre:

(a) un enlace sencillo; y

(b) -(C1-C6)alquil-, -(C2-C6)alquenil- y -(heterociclo de 5 o 6 miembros)-, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido por 1, 2 o 3 grupos R7 seleccionados independientemente; y

(c) ausente;

U2, U4 y U6 son independientemente -N(R9)-, -C(≥Y)-, un enlace sencillo, o están ausentes;

cada Y es independientemente O;

A-B forman conjuntamente un puente (C2-C6), que no está sustituido o está sustituido por 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente de entre -OH, -(C1-C4)alquilo, -halo y -C(halo)3, y conteniendo el puente opcionalmente -HC≥CH- u -O- dentro del puente (C2-C6), donde el anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que se fusiona con el grupo Q puede estar en la configuración endo- o exocon respecto al puente A-B;

Z es -[(C1-C10)alquilo opcionalmente sustituido por R1]h-, donde h es 0 o 1; cada R1 se selecciona independientemente de entre:

(a) -(C6-C14)bicicloalquilo, -(C8-C20)tricicloalquilo, -(C7-C14)bicicloalquenilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido por 1, 2, 3 o 4 grupos R8 seleccionados independientemente; y

(b)**Fórmula**

cada R6 es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, o -(C3-C7)cicloalquilo, o dos grupos R6 unidos al mismo átomo de nitrógeno pueden formar conjuntamente un anillo de 5 a 8 miembros, donde el número de átomos en el anillo incluye el átomo de nitrógeno, y en el que uno de los átomos de carbono del anillo de 5 a 8 miembros es sustituido opcionalmente por O, S o N(R12);

cada R7 es independientemente -(C1-C4)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -OR9, -SR9, -C(halo)3, - CH(halo)2, -CH2(halo), -CN, -halo, -N3, -NO2, -CH≥N(R9), -N(R9)2, -N(R9)OH, -N(R9)S(≥O)R12, - N(R9)S(≥O)2R12, -N(R9)C(≥O)R12, -N(R9)C(≥O)N(T1)(T2), -N(R9)C(≥O)OR12, -C(≥O)R9, -C(≥O)N(T1)(T2), - C(≥O)OR9, -OC(≥O)R9, -OC(≥O)N(T1)(T2), -OC(≥O 5 )OR9, -S(≥O)R9, o -S(≥O)2R9;

cada R8 es independientemente -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(C1-C6)alquil-C(≥O)OR9, -OR9, -SR9, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -CN, ≥O, ≥S, -halo, -N3, - NO2, -CH≥N(R9), -N(R9)(C1-C6)alquil-C(≥O)OR9, -N(R9)2, -N(R9)OH, -N(R9)S(≥O)R12, -N(R9)S(≥O)2R12, - N(R9)C(≥O)R12, -N(R9)C(≥O)N(R12)(R12), -N(R9)C(≥O)OR12, -C(≥O)R9, -C(≥O)N(R12)(R12), -C(≥O)OR9, - OC(≥O)R9, -OC(≥O)N(R12)(R12), -OC(≥O)OR9, -S(≥O)R9, o -S(≥O)2R9;

cada R9 es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, - (C5-C8)cicloalquenilo, -fenilo, -bencilo, -CH2-O-C(O)-fenilo, -CH2-C(O)-O-fenilo, -CH2-O-C(O)-O-fenilo, - C(halo)3, -CH(halo)2 o -CH2(halo);

si h es 0, entonces R11 puede seleccionarse de entre -H, -CN, -C(≥O)OR9 y -C(≥O)N(R6)2 o R11 puede ser - (C1-C4)alquilo que está sin sustituir;

si h es 1, entonces cada R11 puede seleccionarse independientemente de entre -H, -CN, -OH, -halo, - C(≥O)OR9 y -C(≥O)N(R6)2 y cada R11 puede seleccionarse independientemente de entre -(C1-C4)alquilo que está sin sustituir;

cada R12 es independientemente -H o -(C1-C6)alquilo;

cada m es un número entero seleccionado independientemente de entre 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 y 11; cada e y f son cada uno un número entero seleccionado independientemente de entre 0, 1, 2, 3, 4 y 5 siempre que 2 < (e + f) < 5;

cada j y k son cada uno un número entero seleccionado independientemente de entre 0, 1, 2, 3 y 4 siempre que 1 < (j + k) < 4;

cada p es un número entero seleccionado independientemente de entre 0, 1, 2, 3 y 4;

x es el número entero 0 o 1 siempre que cuando la x de [O]xR9 es 0, entonces el R9 de ese [O]xR9 no es -H; cada T1, T2 y T3 es independientemente -H o -(C1-C10)alquilo que no está sustituido o está sustituido por 1, 2 o 3 grupos R8 seleccionados independientemente y en que 0, 1, 2 o 3 átomos de carbono seleccionados independientemente de -(C1-C10)alquilo excepto el átomo de carbono unido directamente al átomo al que T1, T2 o T3 está unido están sustituidos independientemente por O, S o N(R6), o T1 y T2 pueden formar conjuntamente un anillo de 5 a 8 miembros donde el número de átomos en el anillo incluye el átomo de nitrógeno al que T1 y T2 están unidos, dicho anillo de 5 a 8 miembros no está sustituido o está sustituido por 1, 2 o 3 grupos R8 seleccionados independientemente y 0, 1, 2 o 3 átomos de carbono seleccionados independientemente en dicho anillo de 5 a 8 miembros están sustituidos independientemente por O, S o N(R6);

cada V1 es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C3-C7)cicloalquilo, -fenilo o -bencilo; y cada halo es independientemente -F, -CI, -Br o -I, y donde el derivado farmacéuticamente aceptable se selecciona de entre el grupo que consiste en sal farmacéuticamente aceptable, solvato, forma radiomarcada, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, otra forma estereoisomérica, mezcla racémica, isómero geométrico y tautómero.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/003132.

Solicitante: PURDUE PHARMA L.P.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE STAMFORD FORUM 201 TRESSER BOULEVARD STAMFORD, CT 06901-3431 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHOU,XIAOMING, TAFESSE,LAYKEA, TADESSE,DAWIT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/498 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P23/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Anestésicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P3/02 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Nutrientes, p.ej. vitaminas, minerales.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2613631_T3.pdf

 

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