Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.
(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura:
o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4;
R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o
R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…
Derivados de indol-2-ona disustituidos en 3, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(07/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) :
en la que :
representa un enlace sencillo o doble, X representa -NN- o >CH-, entendiéndose que al menos uno de X, Y representa N ;
Ar representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes, idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, perhalogenoalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, perhalogenoalcoxi C1-C3, arilo;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, -C (≥O) -alquilo C1-C6 o -C (≥O) -arilo;
R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, situados en una cualquiera…
MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.
(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general:
R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo;
hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R'';
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN;
X es S o -N=C(R5)-;
R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…
DERIVADOS DE PIRAZOLILAMINOPIRIDINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado…
DERIVADOS DEL ÁCIDO (4-(4-[6-(TRIFLUOROMETIL-PIRIDIN-3-ILAMINO)-HETEROARILO CON CONTENIDO DE N]-FENIL)-CICLOHEXIL)-ACÉTICO Y SUS USOS FARMACÉUTICOS.
(02/03/2012) Un compuesto que es el ácido (4-{4-[4-metil-6-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridazin-3-il]-fenil}-ciclohexil)- acético, o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA.
(02/03/2012) Compuestos de la fórmula (I)
en la que
X es N o CH;
R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior;
R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo…
DERIVADOS 1,2-DISUSTITUIDOS-4-BENCILAMINO-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES CETP ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO HIPERLIPIDEMIA O ARTERIOSCLEROSIS.
(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I):
R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno;
R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…
COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.
(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa:
1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3;
R1 es T-(Anillo D);
El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4;
T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…
DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A.
(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I)
en la que
X es CH2 e Y es C=O, o
X es O e Y es C=O, o
X-Y es N=N;
R1 es H,
alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH,
haloalquilo C1-6,
alquenilo C2-12,
-(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo;
en el que m es un número de 0 a 4;
en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A,
-NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí:
hidrógeno,
hidroxi,
alquilo C1-6,
-S(O)2-alquilo C1-6, o
-C(O)-alquilo C1-6,
-(CRiiiRiv)n-C(O)Rd,
en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo…
N-FENIL-BIPIRROLIDINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO TERAPÉUTICO.
(13/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 se selecciona del grupo que consiste en dimetilaminometilo, metanosulfonilmetilo, fenoximetilo, vinilbenceno, etinilbenceno, vinilpiridina, fenilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo, oxo-tetrahidro-benzofuranilo, benzodioxolilo, oxo-cromenilo, dihidrobenzo-dioxinilo, dioxo-tetrahidro-1H-benzo[e]diazepinilo, imidazopiridinilo, benzotriazolilo, benzoimidazolilo, oxo-dihidro-benzoimidazolilo, indolilo, indazolilo, naftiridinilo, quinolinilo, benzoimidazotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirrolilo, triazolilo, tienilo,…
INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA DE ACTIVACIÓN DE LA 5-LIPOXIGENASA (FLAP).
(10/02/2012) Un compuesto que es ácido 3-[3-terc-butilsulfanil-1-[4-(6-etoxi-piridin-3-il)-bencil]-5-(5-metil-piridin-2-ilmetoxi)-1Hindol-2-il]-2,2-dimetil-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable, N-óxido farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo
COMPUESTOS DE QUINOLINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR 5-HT6 DE SEROTONINA.
(07/02/2012) Compuestos de quinolina de fórmula (I) en los que R es un resto de la fórmula en el que A es un enlace químico, CHR5 o CH2CHR5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R1 y R3 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), haloalcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4), hetaril-alquilo(C1-C4), alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquil(C1-C4)- carbonilo o…
COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES.
(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) :
y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que:
R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…
COMPUESTOS DE PIRIMIDONA COMO INHIBIDORES DE GSK-3.
(06/02/2012) 1. Un compuesto de Fórmula I o Fórmula II,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R2 es un heterocicloalquilo de (4-15 miembros), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo R7; en las que R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; en las que R4 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; en las que R7 se selecciona independientemente entre -OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -alcoxi C1-C6, -alquenoxi C2-C6, -alquinoxi C2-C6, -hidroxialquilo C1-C6, -CN, -NO2, -NR8R9, -C(=O)N8R9, -C(=O)R8,…
ANTIBIÓTICOS ÚTILES DE MONOBACTAMA.
(03/02/2012) Compuesto de la siguiente fórmula Ia: en la que Rz es SO3H y cada uno de R2 y R3 son metilo; R4 es CH2Z, con Z un grupo de la fórmula R5 significa hidrógeno; R6 significa fenilo que puede ser sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C7), amino, alquilamino (C1-C7), dialquilamino (C1-C7) y halógeno; o un anillo heteroaromático de 5-6 miembros que puede ser sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C7), amino, alquilamino (C1-C7), carbonilamino y halógeno; o un compuesto de fórmula Ia' en la que R4' es CH2Z, con Z un grupo de la fórmula R5' es hidrógeno y Rz', R2', R3' y R6' son según una de las filas de la siguiente tabla:…
DERIVADO DE DIAMINOPIRIMIDINCARBOXAMIDA.
(01/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales donde A 1 : CR 5 o N, R 5 : -H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o -halógeno, A 2 : CR 6 o N, R 6 : -H o -halógeno, R 3 : -R 0 , -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -halógeno, -OR 0 , -S-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -CO2-alquilo C1- C6, -alquilen(C1-C6)-OH, -heteroanillo, -O-heteroanillo, -N(R 0 )-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -Oalquilen(C1-C6)-heteroanillo, -S-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO2-alquilen(C1-C6)heteroanillo, -N(R 0 )-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -alquilen(C1-C6)-CO-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) 2, -SO2-N(R 0 ) -alquilo C1-C6 o -alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) -CO2-alquilen(C1-C6)-fenilo,…
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH.
(16/01/2012) Un compuesto de fórmula (II)
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que:
RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo,…
DERIVADOS DE HETEROARILPIPERIDINA SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR 4 DE LA MELANOCORTINA.
(05/01/2012) Compuesto según la fórmula (I)
y los enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que
R1 es -N(R10)-(C(R6)2)m-T
-(C(R6)2)l-T o
-O-(C(R6)2)m-T;
R6 se selecciona independientemente de
alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, OH y OCH3, y
cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, OH y OCH3;
T es NR7R8,
R7 y R8 se seleccionan independientemente entre sí de H,
alquilo C1-6,
alquenilo C2-6,
alquinilo C2-6 y
alquilen C2-6-O-alquilo…
AGONISTAS DEL RECEPTOR GRP119 ACOPLADO A PROTEÍNA G. PIRIDONA.
(04/01/2012) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula I y Fórmula IA:
y enantiómeros, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que tienen un anillo A y un anillo B, en las que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más de R mostrados como R20 y R21;
G es CH o N;
Q es C o N;
X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N;
Y es CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) o S(O)2;
n1 es 0-2;
n2 es 0-2;
n3 es 1-2;
R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c,…
COMPUESTOS DE N-TIO-ANTRANILAMIDA Y SU USO COMO PLAGUICIDAS.
(30/12/2011) Compuestos de N-Tio-antranilamida de fórmula I en donde R1 es hidrógeno; o alquilo C1 -C10, alquenilo C2 - C10, alquinilo C2 - C10, o cicloalquilo C3 - C8, cada uno de los cuales está sustituido o no sustituido con 1 a 5 grupos independiente seleccionados de entre halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1 - C10, alquiltio C1 - C10, alquilsulfinilo C1 - C10, alquilsulfonilo C1 - C10, alcoxicarbonilo C2 - C10, alquilamino C1 - C10, di(alquil C1 - C10)amino y cicloalquilamino C3 - C8; o alquilcarbonilo C1 - C10, alcoxicarbonilo C1 - C10 alquilaminocarbonilo C1 - C10, di(alquil C1 - C10)aminocarbonilo; A es A1 en donde indica el sitio de enlazamiento; R2 y R3 cada uno independientemente…
DERIVADOS CICLOHEXILAMIDA DE ÁCIDOS ARIL CARBOXÍLICOS.
(27/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: Donde: X es CH2 o NH; n es 1 o 2; R se selecciona de C3-C18 cicloalquilo, C3-C18 heterocicloalquilo, C3-C18 heteroarilo, C3-C18 arilo; R tiene opcionalmente fusionado un grupo B que se selecciona de C3-C8 cicloalquilo, C3-C8 heterocicloalquilo, C3- C8 arilo y C3-C8 heteroarilo; and R y B son cada uno independientemente no sustituidos o sustituidos por R1 el cual define uno o más grupos independientemente que se seleccionan de halo, C1-C7 alcoxi, oxo, C1-C7 alquilo, C1-C7 alcoxi-C1-C7 alcoxi, C2- C7 alquenilo, C2-C7 alqueniloxi, amino, aminocarbonilo, carbamoilo, mono- o di-C1-C7 alquilamino, hidroxilo, ciano,…
DERIVADOS NOVEDOSOS DE IMIDAZOL.
(27/12/2011) Un compuesto de la fórmula I: en la a que R1 es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R2 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R3 es halógeno; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxilo, alcoxi C1-C4, OR6, haloalcoxi C1-C4 o ciano; R5 es halógeno; R6 es hidrógeno, cicloalquilo C3-C7, alquilcicloalquilo C3-C10, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, cicloalquenilo C3-C7, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6 o alquiloxialquilo C2-C6; X es N o C(R); y R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o ciano; o una forma de sal agroquímicamente utilizable; a condición…
DERIVADOS DE PIRROLIDINILO Y USOS DE LOS MISMOS.
(20/12/2011) Un compuesto de la fórmula I: Z 1 Z 2 X Y N Q R a'' R 2a R 2b R b n R m R 3 r 5 I o un enantiómero, diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno Z1 y Z2 es N(Ra) y el otro es CH2; 10 X es CH o N; Y es CH o N; m es el número 0 ó 1; R es hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; Q es CH, C(Rb) o N; Ra es H, alquilo C1-C6 o bencilo; Ra'' es H, alquilo C1-C6, cicloalquil-alquilo, -S(=O)2Rc, -C(=O)N(Rc)2 o S(=O)2N(Rc)2; n es el número 0 ó 1; cada Rb es con independencia Rb'' o Rb''''; Rb'' es hidroxi, halógeno, -C(=O)(Rc), -C(=O)O(Rc), -OC(=O)(Rc), -N(Rc)2, -C(=O)N(Rc)2, -NHC(=O)(Rc), -CN, - S(=O)2Rc o -S(=O)2N(Rc )2; Rb'''' es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6,…
6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDÍN-2-ILS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(19/12/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es H, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4 o cicloalquilo C3 - C10, en donde R1 puede estar sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, o cicloalquilo C3 - C10, en donde R2 puede estar sustituido o no sustituido; y R1 y R2 pueden ser tomados juntos para formar un anillo o un het; R3 y R3' son independientemente H, CF3, C2F5, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, CH2-Z, o R2 y R3 forman het, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo o het pueden estar sustituidos o no sustituidos; y Z es…
AGENTE PARA EL CONTROL DE PLAGAS QUE CONTIENE UN DERIVADO DE PIRIDIL-METANAMINA NOVEDOSO O UNA DE SUS SALES.
(19/12/2011) Un derivado de piridil-metanamina representado por la fórmula (I) o una de sus sales: donde R 1 es hidrógeno, alquilo que puede estar sustituido con R b , alquenilo que puede estar sustituido con R b , alquinilo que puede estar sustituido con R b , arilo, ciano, N=CHR c , OR c , S(O)pR c =, COSR c , COOR c , COR c , o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con alquilo o haloalquilo; cada uno de R 2 y R 3 que son independientes entre sí, es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo que puede estar sustituido con R 8 , cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, un grupo heterocíclico, NR a R c , OR a , SR a , COR a , COOR a , CONR a R c , CH=NOR a , SO2R a o SOR a ; R 4 es trifluorometilo o clorodifluorometilo; R 5 es hidrógeno, halógeno, ciano,…
PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.
(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…
NUEVOS DERIVADOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VIRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN, SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2011) Compuesto de la fórmula (I) en todas las formas isómeras, solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables y así como sus solvatos, en la que G representa 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridin-7-ilo. R1 representa metilo R2 representa metilo R3 representa benciloxicarbonilo, y R4 representa OH o t.butoxi
DERIVADOS DE 2-HETEROARILAMINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(23/11/2011) Un compuesto de fórmula : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que 1-4 X1, X2, X3, X4, X5 y X6 son N y los otros son CR3, y el anillo E está unido a NR, R2 y R3 por un átomo de carbono; Ar es un arilo o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, a condición de que Ar no sea imidazolilo; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1- 4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0- 6(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)1-2R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6 o dos grupos R2 adyacentes cualquiera junto…
ANÁLOGOS DE AMINOPIRAZINA PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Y OTRAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA RHO CINASA.
(16/11/2011) Una composición farmacéutica oftálmica para su uso en el tratamiento del glaucoma y/o para controlar la presión intraocular, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto (I) de la siguiente fórmula: en la que Y se selecciona de los siguientes grupos: en la que: X = OR 1 , NR 2 R 3 ; z = H, OR 6 , halógeno, CF3, o alquilo C1-C4; R es OH, OR 4 , o S(O)nR 6 ; n es 0, 1 o 2; R 1 , R 2 , R 3 independientemente = H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por NR 4 R 5 , OH, OR 6 , arilo, heterociclilo o heteroarilo, alquilo C3-8 cíclico opcionalmente sustituido por NR 4 R 5 , OH, OR 6 , arilo, heterociclilo, o heteroarilo, y heterociclilo; R 2 y R 3 juntos pueden formar un anillo heterocíclico; R 4 , R 5 independientemente = H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por OH, OR 6 , arilo, heterociclilo,…
DERIVADOS DE [4,5']BIPIRIMIDINIL-6,4'-DIAMINA COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.
(07/11/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la cual: o bien Y es N y Z es CH o Z es N y Y es CH; R1 es alcoxi C1 - 4; R2 se selecciona de entre ciano, alcoxi C1 - 4, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, - NR7S(O)2F8, -S(O)2NR7R8, -NR7R8, C( O)OR8, -OC(O)R8, -C(O)NR7OR8 y un anillo monocíclico saturado, insaturado o parcialmente saturado que contiene 5 a 7 miembros en el anillo seleccionados de entre C, O, N y S; en donde R7 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1 - 4; y R8 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1 - 4 y cicloalquilo C3 - 12, o es fenilo que está sustituido o no sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1 - C4, halo-alquilo C1 - C4 y (pirrolidino, piperidino, piperazino o 4-alquilpiperazino C1 - C4)-alquilo C1 - C4; o R1 y R2 son independientemente H cuando Y es…
DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINONA.
(07/11/2011) Compuestos de formula general (I) **Fórmula** en la que A representa un anillo de arilo o heteroarilo, R1, R3, independientemente entre si, representan hidrogeno, halogeno, nitro ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6 o trifluorometoxi, en la que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos adicionalmente con de uno a tres radicales identicos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi y alcoxi C1- C4, R6 representa - un grupo de formula que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo…
(04/11/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloaquilalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8 y alcoxialquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, y heteroalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre alquilo C1-C8 y halógeno; R2, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse…