CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de cinasas basados en azol.
(30/03/2016) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
1-(6-{[1-(3-fluorofenil)etil]amino]pirazin-2-il-1H-bencimidazol-5-carboxamida,
1-(6-{[1-(3-fluorofenil)etil]amino]pirazin-2-il-1H-bencimidazol-6-carboxamida,
**Fórmula**
o un profármaco, sal, hidrato, solvato, forma cristalina o diaestereómero farmacéuticamente aceptables del mismo; y
en el que los profármacos están seleccionados de:
- compuestos en los que un residuo de aminoácido, o una cadena de polipéptidos de dos o más residuos de aminoácidos, está covalentemente unido mediante un enlace peptídico a un grupo amino libre de dicho compuesto;
- compuestos en los que un carbonato, carbamato, amida o éster de alquilo está covalentemente…
Compuestos heterocíclicos conocidos y nuevos como agentes para combatir plagas.
(30/03/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A representa N o CR1,
D representa N o CR2, en donde A y D no representan simultáneamente N,
R1 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,
R2 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,
…
Nuevas arilamidas con sustitución imidazol.
(30/03/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
R1 es imidazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6; R5 es alquilo C1-6; heteroalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, N-alquil C1-6-amino, N,N-di-(alquil C1-6)-amino, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6, aryl-alquilo…
Compuestos heterocíclicos y sus usos.
(30/03/2016). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: CUSHING,TIMOTHY,D, HAO,XIAOLIN, LUCAS,BRIAN, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, BUI,MINNA HUE THANH.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2577109_T3.pdf
Compuestos isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.
(30/03/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., RUCHELMAN,ALEXANDER,L.
Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de éste, en el que:
X es C(≥O) o CH2;
m es un número entero de 0, 1, 2 ó 3;
R4 es alquilo C0-4-NR41R42; y
R41, R42 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2662407_T3.pdf
Moduladores de PKM2 y métodos para su uso.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Tolero Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HO, KOC-KAN, XU,YONG, SAUNDERS,MICHEAL DAVID, LIU,XIAOHUI, PEARCE,SCOTT ALBERT, WRIGHT,KEVIN BRET, FOULKS,JASON MARC, PARNELL,KENNETH MARK, KANNER,STEVEN BRIAN, VOLLMER,DAVID LEE, LIU,JIHUA.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, sal o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es haloalquilo, cicloalquilo, halo, nitrilo o amino;
R2 es H o halo;
R3 es heterociclilalquilo, alquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo
R4 es arilo o heteroarilo
R5 y R6 son cada uno independientemente H o alquilo.
PDF original: ES-2644758_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee.
Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.
PDF original: ES-2573523_T3.pdf
Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X, Y y Z son independientemente CH o N;
m es un número entero de 2 a 5;
X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N;
un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z;
R1 es Hidrógeno2; y
R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…
Derivados de triazinona insecticidas.
(23/03/2016) Compuestos de la fórmula I o I':**Fórmula**
en la que
R2 es hidrógeno, formilo, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C3, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C3-alquilo de C1-C3, alquinilo de C2-C6, cianoalquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C6, fenil-alquilo de C1-C4, alquil C1-C6-carbonilo, haloalquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6- carbonilo, alcoxi C1-C4-carbonil-alquilo de C1-C4, fenil-alquil C1-C5-carbonilo, fenil-alcoxi C1-C5-carbonilo, heteroarilcarbonilo, fenilcarbonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, fenilsulfonilo, cicloalquil C3-C6-carbonilo (en el que un grupo metilénico anular puede estar opcionalmente sustituido con O o S), cicloalcoxi C3-C6-carbonilo (en el que un grupo metilénico anular puede estar opcionalmente…
Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**
en el que
Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx;
Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…
Determinadas amidas sustituidas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas.
(16/03/2016) Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula 1:**Fórmula**
y sales, solvatos, quelatos y complejos no covalentes farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en el que
R se selecciona de entre arilo, heteroarilo y**Fórmula**
en el que:
arilo comprende anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos, sistemas de anillos bicíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y sistemas de anillos tricíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y en el que arilo incluye anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos fusionados con un anillo heterocicloalquilo de 5 a 7 elementos que contiene 1 o más heteroátomos seleccionados de entre N,…
1,3-Dihidro-bencimidazol-2-ilidenoaminas como inhibidores de replicación del virus sincicial respiratorio.
(16/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
unas sales de adición del mismo o una forma estereoquímicamente isómera del mismo o una forma tautómera del mismo; en la que:
cada Alq es independientemente alcanodiílo C1-6;
Q es hidrógeno; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos radicales Ar2; alquilo C1-6 sustituido con quinolinilo, oxazolidinilo, tiazolidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o con pirrolidinonilo; -CO-Ar2 o Q es un radical de fórmula:**Fórmula**
en la que t es 1, 2 ó 3;
R4 es amino, mono- o di(alquil C1-6)amino;
R1 es quinolinilo;
R2 es Ar2, -CO-Ar2, morfolinilo o quinolinilo;
donde Q es distinto de hidrógeno, R3 es hidrógeno o donde Q es hidrógeno, R3 es un radical de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, Ar2alquilo C1-6,…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en:
un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en:
C, CH y N;
--- es un enlace opcional;
siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5;
opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…
Derivados 2-aminopirimidina útiles como inhibidores de JNK.
(16/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL, ROTSTEIN, DAVID, MARK, ARZENO, HUMBERTO, BARTOLOME, LOE, BRADLEY E., PALMER,WYLIE,SOLANG, SILVA,TANIA, TAN,Yun-chou, FILONOVA,LUBOV, O'BRIEN,ERIN M.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CH o N,
R3 es: alquil C1-6-sulfonil-alquilo C1-6 o tetrahidrotiofenil-1,1-óxido-alquilo C1-6, o tetrahidrotiopirán-1,1-óxidoalquilo C1-6,
R5 es un grupo de fórmula (a) o (b):**Fórmula**
en la que:
q es 0 o 1,
r es 0 o 1,
Y es: NR9,
R6 y R7, cada uno independientemente, son: hidrógeno, carboxi, éster de carboxi-alquilo C1-6 o alquilo C1-6, o R6 y R7 conjuntamente forman un alquileno C1-2,
R8 es: hidrógeno o alquilo C1-6, y
R9 es: hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2567828_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es ≥N- o ≥C(R5)-;
V es -CH≥ o -N≥;
W es ≥CH- o ≥N-;
con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,
R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;
Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;
dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…
Derivados de N-acilhidrazona para un fármaco inhibidor selectivo de células T y contra la neoplasia linfoide.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: CHOI,HOJIN, LEE,JAEWON, LEE,CHANGGON, HA,NINA, SEO,SU KIL, LEE,SUNMI, LEE,SONG-MIN.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
A es N-H, O, o S;
Q1, Q2, Q3, Q4 y Q5 son cada uno independientemente C o N;
R1, R2, R3, R4 y R5 están/son cada uno independientemente ausentes, -H, -CF3, -F, -Br, cianuro, -CH2OH, - (CO)NH2, -alquil(C1-10 C6), -alcoxi(C1-3), -NH2, -N(CH3)2, o heteroarilo o heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que comprende 1 a 3 miembros seleccionados del grupo que consiste en N, O y S (dicho heteroarilo o heterocicloalquilo tiene al menos un sustituyente seleccionado de -H, halógeno y amina);
P es -H, -(C1-C3)OH, -alquil(C1-C6), -alquil(CO)(C1-C6);**Fórmula**
y
B es**Fórmula**
en la que, X, Y y Z son cada uno independientemente C, N o S, en la que B está unido al compuesto vía el anillo bencénico solamente, y
R6 y R7 están/son cada uno independientemente ausente, -H, -Br, -alquil(C1-C6), -(C1-C3)OH,**Fórmula**.
PDF original: ES-2651312_T3.pdf
Derivados de pirimidina como inhibidores de FAK.
(09/03/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, GREINER, HARTMUT, ESDAR,CHRISTINA.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2572740_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de enfermedad asociada a Clostridium difficile.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
R1 se selecciona entre un grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo opcionalmente sustituido, siendo la sustitución opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(≥O)SR3, SR3, S(≥O)R3, SO2R3, NR4C(≥O)R3, NR4CO2R3, OC(≥O)NR3R4, NR4SO2R3, C(≥NR4)NR3R4, C(≥S)NR3R4, NR4C(≥NR4)NR3R4, NR4C(≥S)NR3R4, NR4C(≥O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4;
R2 es un sistema anular bicíclico o tricíclico aromático de 8-14 miembros condensado opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse…
(04/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BAETTIG,URS, ADCOCK,CLAIRE, LEBLANC,CATHERINE, STIEFL,Nikolaus Johannes, PIPET,MAUDE NADINE PIERRETTE, PULZ,ROBERT ALEXANDER, HUNT,PETER, SPIEGEL,KATRIN.
Un compuesto de Fórmula X como se define a continuación:**Fórmula**
en, forma libre o de sal, donde**Fórmula**.
PDF original: ES-2562447_T3.pdf
Compuesto de indol y su uso farmacéutico.
(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo hidroxi, o
un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi, y
(b) un grupo alcoxi C1-6; y
R4 es un grupo representado por**Fórmula**
que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol,
en donde
R5 es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6, y
R6 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi,
(b) un grupo alcoxi C1-6,
(c) un grupo carboxi,
(d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo,
(e) un grupo arilo C6-10,.
PDF original: ES-2572935_T3.pdf
Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…
Derivados de triazina como inhibidores de cinasas.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde
E representa una cadena de alquileno C1-3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
Q representa oxígeno, azufre, N-R6 o un enlace covalente;
M representa el residuo de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado opcionalmente sustituido que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, pero que no contiene más que un átomo de O o S;
W representa C-R7 o N;
R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, arilalquilo(C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1- 6)sulfonilo, amino,…
(02/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo,**Fórmula**
en donde
Q1 es un anillo fenilo o un sistema anular naftalenilo, cada anillo o sistema anular opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3; o un anillo heterocíclico totalmente insaturado de 5 a 6 miembros o un sistema anular bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema anular miembros anulares seleccionados de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 4 átomos de N, en donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de C(≥O) y C(≥S), y los miembros…
Derivados de aminopirazol.
(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación:
R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…
Piridinonas/pirazinonas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas.
(25/02/2016) Compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula**
y estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 se selecciona de entre**Fórmula**
en el que la línea ondulada indica el sitio de unión;
R4 se selecciona de entre OH, CN, NRbRc, piperidinilo, cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6 o haloalquilo C1-C4, y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH o alquilo OC1-C4;
R2 es H, CH3 o CF3;
el anillo B se selecciona de entre fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno y heterociclilo de 8 a 11 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno;
R3 se selecciona independientemente de entre H, -Ra, -ORb, -SRb, -NRbRc, halo, ciano, nitro, -CORb, -CO2Rb, - CONRbRc, -OCORb,…
Compuestos espiroaminícos con actividad antagonista de NK1.
(25/02/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, STASI,LUIGI PIERO.
Compuesto de espiro-amino de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A se selecciona entre un anillo aromático de 5 o 6 miembros y un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno,
X es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3 y halógeno, Y es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno y trifluorometilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de patologías que requieren un antagonista del receptor NK1, en el que la patología se selecciona entre el grupo que consiste en emesis, depresión, trastornos de la conducta alimentaria, dolor, trastornos gastrointestinales, enfermedades inflamatorias y trastornos alérgicos.
PDF original: ES-2561295_T3.pdf
Derivados de piridazinona herbicidas.
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
(I) o una de sus sales agronómicamente aceptables,
donde:
- R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11;
R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula**
donde
X1 es N o CR7;
X2 es N o CR8;
X3 es N o CR9;
X4 es N o CR6;
R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…
Morfolinilbenzotriazinas para el uso en la terapia de cáncer.
(24/02/2016) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula**
caracterizados porque:
R1 representa Het1 o Ar;
R2, R3, independientemente entre sí, representan Y o OY, o juntos también representan -O-(CH2)n-;
R4 representa A o (CH2)nOA;
L representa -CR2R3-, un enlace simple, -(CH2)n-, -CH(Hal)-, -C(Hal)2-, -(CH2)nCH(OY)-, -(CH2)nCO-, -(CH2)nNH-, - (CH2)nCONY2-, -NYCO-, -NHCO-NH-, -NR4CO-, -NYSO2-, -C(≥NR4)-, -C(≥NCN)-, -CY(NY2)-, -CY(CN)-, -CY(O- (CH2)nCN)-, -CY(Het2)- o -CY(O-(CH2)nHet2)-;
Y representa H o A;
A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal;
Cyc representa alquilo cíclico que tiene 3-7 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal;
Ar representa…
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0,
R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-,
Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en:
-L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y
-C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).
PDF original: ES-2570177_T3.pdf
Compuestos y derivados de acil-imino-piridina N-sustituidos para combatir plagas animales.
(24/02/2016) Compuestos de piridilidencarbonilo N-sustituidos de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
p es un entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
X es O o S;
Y es O o S(O)m, en donde m es 0, 1, 2;
Het es un sistema de anillo heterocíclico o heteroaromático unido a carbono de 5 o 6 miembros u opcionalmente unido a nitrógeno, cada uno de los miembros del anillo seleccionados de átomos de carbono y al menos uno, hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de azufre, oxígeno o nitrógeno, en donde los miembros de anillo de carbono, azufre y nitrógeno pueden ser independientemente oxidados parcial o totalmente, y en el que cada…
Heterociclos trisustituidos como inhibidores de la replicación del virus de la Hepatitis C VHC.
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
cada uno de A y B es
y cada uno está independientemente sustituido opcionalmente con uno o más RA;
D es fenilo y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
L1, L2 y L3 son un enlace;
X es un heterociclo de 5 o 6 miembros y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
Y y Z son independientemente
RD está cada uno independientemente seleccionado entre -O-alquilo C1-C6, -O-alquenilo C2-C6, -Oalquinilo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquiltio C2-C6, cada uno de los cuales está independientemente sustituido opcionalmente en cada caso con uno…
2,4-Diaminoquinazolinas para la atrofia muscular espinal.
(19/02/2016). Solicitante/s: FAMILIES OF SPINAL MUSCULAR ATROPHY. Inventor/es: SINGH, JASBIR, GURNEY,MARK,E.
Un compuesto de 2,4-diaminoquinazolina de fórmula (III):**Fórmula**
en la que Q es -CH2- y R1 es un fenilo 2-halógeno sustituido o un fenilo 2,6-dihalógeno sustituido.
PDF original: ES-2560512_T3.pdf
