(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que W es;**Fórmula** A1 y A4 son independientemente C; cada A2 y A3 es C; R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno; R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano; R5, R5, R7 y R10 son independientemente H; R es H o alquilo C1-6; R6 es OR12; R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X; X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y es un anillo carbocíclico…

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6); Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o a una sal, un solvato o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: X es C(≥O) o CH2; Y es O; m es un número entero 0, 1, 2 o 3; R1 es hidrógeno; R2 es -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0- 10 6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6, -OR21 o -(CH2-Z)0-2-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en donde cada heteroarilo y heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o varios alquilos C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo…

(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula** en la que: a es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g. cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…

(10/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** en la que: A1-X-A2- es:**Fórmula** en la que: R12a, R12b, R12c, R12d, y R12e, que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en: a) hidrógeno; b) halo; c) nitro; d) ciano; e) hidroxi; f) amino; g) alquilamino; h) dialquilamino; i) haloalquilo; j) hidroxialquilo; k) alcoxi; l) haloalcoxi; m) ariloxi; n) aralquiloxi; o) alquiltio; p) carboxamido; q) sulfonamido; r) alquilcarbonilo; s) arilcarbonilo; t) alquilsulfonilo; u) arilsulfonilo; v) ureido; w) guanidino; x) carboxi; y) carboxialquilo; z) alquilo; aa) cicloalquilo sustituido opcionalmente; bb) alquenilo sustituido opcionalmente; cc) alquinilo sustituido opcionalmente; dd) arilo sustituido…

(10/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-a):**Fórmula** (en la que R0 es el grupo -NR3R4 (en el que R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo no sustituido o sustituido con halógeno de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 10 átomos de carbono); R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo…

(08/02/2016) Un compuesto de fórmula I o de fórmula I': **Fórmula** o o una sal, hidrato, o éster del mismo, en las que: X se selecciona de a) -NR3-Y- b) -OY-, c) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR3-Y-, e) -NR3S(O)m-Y-, f) -CC(O)R3-Y-, g) -C(S)NR3-Y-, h) -NR3C(O)-Y-, i) NR3C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y- y l) un enlace covalente; Y, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) un grupo alquenilo C2-10 divalente,c) un grupo alquinilo C2-10 divalente, d) un grupo haloalquilo C1-10 divalente y e) un enlace covalente; R1 se selecciona de a) un grupo alquilo C1-10, b) un grupo cicloalquilo C3-14, c) un grupo heterocicloalquilo de 3-14 miembros,d) un grupo…

(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula** como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2c…

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo,…

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; en donde W es N o CH; X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es N o CR3; al menos uno y a lo sumo dos de W, X, Y y Z son N; R1 es H, halógeno, S(O)2alquilo C1-C3, ciano, o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno(s); R2 es H, halógeno, ciano, C(O)OH, C(O)Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más F; hidroxi-alquilo C1-C3, S(O)2alquilo C1-C3, S(O)2cicloalquilo C3-C6 o S(O)2hidroxialquilo C1-C3; 3 es H, halógeno o ciano; V es (CHR4)m; m es 0 ó 1; R4 es H o alquilo C1-C3 opcionalmente…

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula** en donde Z se selecciona independientemente entre N y CH; R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido; R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; …

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo; R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN, -O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN, alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…

(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula** en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6, en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

(25/01/2016) Un derivado de tetrazoliloxima representado por la fórmula , o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: X representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alcoxi C1-8, un grupo ciano, un grupo alquil C1-8-sulfonilo, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-8 o un grupo arilo sin sustituir o sustituido, n1 indica un número de X y representa un número entero de 0 a 5, y X es mutualmente idéntico o diferente cuando n1 es al menos 2; A representa un grupo tetrazolilo representado por la fórmula o la fórmula :**Fórmula** en la fórmula y en la fórmula , Y representa un grupo alquilo C1-8 y los asteriscos indican sitios de enlace; Het representa un grupo representado por la fórmula o por la fórmula :**Fórmula** en la fórmula y en la fórmula , los asteriscos…

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** un tautómero de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y -OR14; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, R6, y R7, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de benceno o un anillo de piridina en donde el anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, R6 y R7, y el anillo…

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0 o 1; s es 0 o 1; X es -N≥ o -CR4≥, en el que R4 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; Y es -N< o -CH<; Q es -NH-, -O-, -C(O)-, -CH2-CH2- o -CHR5-, en el que R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo, alquil C1-6-oxi-alquil C1-6-amino o haloindazolilo; R1 es alquilo de C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o un radical seleccionado de -NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), -O-R8 (a-3), -S-R9 (a-4), o -C≡N (a-5), en…

(20/01/2016) Compuesto representado por la fórmula general **Fórmula** en la que los átomos de hidrógeno mostrados unidos a anillos de pirazol y bencimidazol están unidos a uno de los átomos de nitrógeno del anillo de pirazol o bencimidazol, respectivamente; R 1 representa -X-O-P, en el que X está ausente o representa -CH2-, -C(O)-, o -e(O)NH-(eH2k , en el que k es 0, 1 ó 2; O se selecciona del grupo que consiste en 01, 02, 03, 04 Y 05, en los que**Fórmula** Q1 es en la que A representa -eH- o un átomo de nitrógeno, y B representa -eH-, un átomo de oxigeno O o un átomo de nitrógeno, y cuando 01 representa…

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: el anillo A es un anillo de fenileno o piridin-5 diilo, en el que el grupo -X-R3 se une al anillo A en la posición meta o para con respecto al punto de unión del anillo A con el grupo -CH2-; R1 representa fenilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros; en el que dicho fenilo o heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-5), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3) y alquil (C1-3)-SO2-; • X representa -NR4-, en el…

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A se toma de entre el grupo que consiste en -N(R2)R3 y G; G se selecciona de entre el grupo que consiste en y en donde el símbolo (**) es el punto de anclaje del anillo de pirimidina; cada resto G puede sustituirse adicionalmente con uno, dos o tres restos R4; W es un C5-C6 heteroarilo, fenilo, -NHC(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)N(R8)R9 o -C(O)N(R8)R9, y en el que cada C5-C6 heteroarilo o fenilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres restos R5; X1 y X2…

(13/01/2016) Compuesto de piperazina representado por la Fórmula (I),**Fórmula** en el que R1 es alquilo de C1-6; R2 es hidroxi, alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, -(C≥O)-N(R3) (R4), o -(C≥O)-OR5; R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, o R3 y R4, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado; R5 es hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes; y n es 1 o 2; o una sal del mismo, y en el que el término "sustituyentes" significa sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, alquenilo,…

(13/01/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I),**Fórmula** en la que G1 representa CH,**Fórmula** G2 representa en la que R1 representa hidrógeno o alquilo y G3 representa en cada caso oxazolinilo, dihidrooxadiazinilo, dihidrodioxazinilo o hidroxipiridilo, dado el caso sustituidos con halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, haloalquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfinilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcicloalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, piridilo o pirimidilo, representa hetarilo del grupo constituido por pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, oxazolilo,…

(13/01/2016) Uso no terapéutico de compuestos de fórmula (IB-1)**Fórmula** en la que G1 representa N o C-halógeno, G3 representa oxazolinilo, dihidrooxadiazinilo, dihidrodioxaxinilo o hidroxipiridilo dado el caso sustituidos con halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, haloalquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfinilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcicloalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, piridilo o pirimidilo, representa hetarilo del grupo constituido por pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo,…

(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde: X es N o CR2; Y es N o CR3; Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo; L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2); A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…