Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre:
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…
Combinaciones de inhibidores del virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/09/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P31/14, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/4164.
Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinérgico de NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti VHC frente a variantes que contienen una o más mutaciones que confieren resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo,
en la que el compuesto dirigido a NS5A es**Fórmula**
y en la que el sinérgico de NS5A se selecciona entre: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2680550_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/4439, A61P31/14, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/422, A61K31/497, A61K31/4709.
Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula**
y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R es **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**.
PDF original: ES-2674401_T3.pdf
Proceso para preparar inhibidores del virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D209/54.
Un proceso para preparar un compuesto de formula (Z)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
comprendiendo el proceso:
tratar un compuesto de formula (IV)**Fórmula**
con una base en presencia de acetato amonico.
PDF original: ES-2589010_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.
Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2662590_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.
Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.
PDF original: ES-2573523_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal de este aceptable del mismo el punto de vista farmacéutico, en donde
R1 se selecciona de hidrógeno, metilo y flúor;
R2 se selecciona de hidrógeno y metilo;
R3 y R4 son, cada uno, hidrógeno; o
R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo ciclopropilo; y
R5 se selecciona de hidrógeno y metilo.
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
s es 0 o 1;
L es -L1-L2-, en el que L1 y L2 son seleccionados independientemente de:**Fórmula**
con la condición de que al menos uno de L1 y L2 sea distinto de**Fórmula**
Y e Y- son independientemente oxígeno (O) o NH;
R1 es hidrógeno o -C(O)Rx;
R2 es hidrógeno o -C(O)Ry;
Rx y Ry son seleccionados independientemente de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi y alquilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)OR4, -NRaRb y -C(O)NRcRd,
en los que arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(02/07/2014) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
L se selecciona entre un enlace,
-HC≥CH-, y R1 y R2 son ; o
R1 es y
R2 se selecciona entre
en las que " " indica el punto de unión a la molécula precursora;
R3 y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y halo;
cada R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo;
cada R6 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo;
R6a es hidrógeno o alquilo, en donde el alquilo puede formar opcionalmente un anillo de tres miembros condensado con un átomo de carbono adyacente;
cada R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno y -C(O)R8; y
cada R8 se selecciona independientemente entre alcoxi, alquilo, arilalcoxi, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclililalquilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
m y n son independientemente 0, 1 o 2;
q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;
u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3;
X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2;
con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2;
Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2;
con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2;
cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo;
R3 y R4 se seleccionan cada…
Derivados bifenilo con conformación restringida para su uso como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(24/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que
u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3;
D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre;
cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo;
R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo insaturado de cinco aocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(15/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada m es independientemente 0 o 1;
cada n es independientemente 0 o 1;
L es un enlace o se selecciona de **Fórmula**
Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(08/08/2012) Un compuesto seleccionado entre
((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
m y n son independientemente 0, 1 ó 2;
q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4;
u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3;
A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo;
X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2;
Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2;
cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la
que
A y B son cada uno fenilo;
D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol;
R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y
cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3;
D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo;
cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo;
R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…
Compuestos tricíclicos basados en tiazolo[4,5-b]piridina imidazo-fusionada y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(30/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que X es S; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3) y alquinilo (C2-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano,
(b) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, heterociclooxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcinalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1a, Z2a and Z3a; o (c) -OR10a, -SR10a o -SO2R10a; R3 es hidrógeno;
R6 es que además puede estar sustituido con uno o más Z1d, Z2d y Z3d.
R10a
, en cada aparición, es independientemente…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(28/03/2012) Un compuesto seleccionado de entre:
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato…
INHIBIDORES DE REPLICACION DE VHC.
(04/11/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que es un enlace sencillo o doble; es un enlace sencillo o doble;cuando es un enlace sencillo, X se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR3;cuando es un doble enlace, X se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR3; cuando es un enlace sencillo, Y se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR4; cuando es un doble enlace, Y se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR4; n y m son independientemente 0, 1, 2, o 3; p es 0 ó 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo,…
COMPUESTOS TRICICLICOS A BASE DE TIOFENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P9/00, A61K31/4985, C07D495/14.
7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 6 que tiene la fórmula en la que A está ausente, o A está unido al grupo tienilo T en cualquier átomo de carbono o nitrógeno disponible de A y se selecciona entre.
COMPUESTOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS CON AMINO UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es NR1, CR1 o S; Y1 e Y2 son nitrógeno o carbono, con la condición de que a) cuando X es CR1, al menos uno de Y1 e Y2 es nitrógeno, y b) cuando uno de Y1 e Y2 es carbono, el otro de Y1 e Y2 es nitrógeno y/o X es NR1 o S, de forma que el anillo A define un anillo de heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos dos heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, ciano, OR5, NR5R6, C(=O)R5, CO2R5 o arilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo, alquilo sustituido, nitro, ciano,…
