Compuestos para el tratamiento de enfermedad asociada a Clostridium difficile.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**

R1 se selecciona entre un grupo arilo,

heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo opcionalmente sustituido, siendo la sustitución opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(≥O)SR3, SR3, S(≥O)R3, SO2R3, NR4C(≥O)R3, NR4CO2R3, OC(≥O)NR3R4, NR4SO2R3, C(≥NR4)NR3R4, C(≥S)NR3R4, NR4C(≥NR4)NR3R4, NR4C(≥S)NR3R4, NR4C(≥O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4;

R2 es un sistema anular bicíclico o tricíclico aromático de 8-14 miembros condensado opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse por N, O, S, SO o SO2 y siendo la sustitución opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(≥O)SR3, SR3, S(≥O)R3, SO2R3, NR4C(≥O)R3, NR4CO2R3, OC(≥O)NR3R4, NR4SO2R3, C(≥NR4)NR3R4, C(≥S)NR3R4, NR4C(≥NR4)NR3R4, NR4C(≥S)NR3R4, NR4C(≥O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4;

R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, carbociclilo C3-C7, heterociclilo C4-C7 y arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2, R4, OR4, N(R4)2, COR4, CO2R4, C(≥O)SR4, SR4, S(≥O)R4, SO2R4, NR4C(≥O)R4, NR4CO2R4, OC(≥O)NR4)2, NR4SO2R4, C(≥NR4)N(R4)2, C(≥S)N(R4)2, NR4C(≥NR4)N(R4)2, NR4C(≥S)N(R4)2, NR4C(≥O)N(R4)2, CON(R4)2 y SO2N(R4)2;

R4 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6 y carbociclilo C3-C7, opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; o un N-óxido, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para el tratamiento de una enfermedad asociada a Clostridium difficile (CDAD).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2011/000831.

Solicitante: Summit Therapeutics plc.

Inventor/es: WILSON,FRANCIS XAVIER, DORGAN,COLIN RICHARD, JOHNSON,PETER DAVID, WREN,STEPHEN PAUL, VICKERS,RICHARD, SUDLOW,LAUREN JAYNE, VAN WELL,RENATE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2568455_T3.pdf

 

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