10 inventos, patentes y modelos de GONG, LEYI
Derivados 2-aminopirimidina útiles como inhibidores de JNK.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P11/06, A61P3/10, A61P29/00, C07D409/14, C07D403/14, C07D401/04, A61P19/02, C07D403/04, C07D487/02.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CH o N,
R3 es: alquil C1-6-sulfonil-alquilo C1-6 o tetrahidrotiofenil-1,1-óxido-alquilo C1-6, o tetrahidrotiopirán-1,1-óxidoalquilo C1-6,
R5 es un grupo de fórmula (a) o (b):**Fórmula**
en la que:
q es 0 o 1,
r es 0 o 1,
Y es: NR9,
R6 y R7, cada uno independientemente, son: hidrógeno, carboxi, éster de carboxi-alquilo C1-6 o alquilo C1-6, o R6 y R7 conjuntamente forman un alquileno C1-2,
R8 es: hidrógeno o alquilo C1-6, y
R9 es: hidrógeno o alquilo C1-6.
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(29/08/2012) Un compuesto de la fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que: cada uno de R1 y R2 es con independencia H o alquilo C1-6;
R4’ es H o alquilo C1-6; R5 es H o alquilo C1-6;
o R2 y R3 juntos forman un anillo heterocíclico o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más R2’;
Q es CH o N;
Z1 es (CH2) u; u es el número 0 ó 1; Z2 es (CH2) v; v es el número 0 ó 1; X1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxi;
m es el número 0, 1 ó 2; X2 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; n es el número 0 ó 1; X3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; p es el número 0 ó 1;
X4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo…
Benzotriazol como moduladores de quinasas.
(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre:
en los que
cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior;
cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior;
p es el número 1, 2, 3 ó 4;
X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2;
cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi;
R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…
Dihidroquinonas y dihidronaftiridinas como inhibidores de las JNK.
(28/03/2012) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde
X es CR11 o N;
Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros;
Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2;
R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o
-Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2;
Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace;
Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace;
Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace;
R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, CF3, u -OH;
R9 y R10 con independencia entre sí son H o alquilo C1-C6;
R3…
USO DE UN INHIBIDOR DE GSK-3BETA EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA INCREMENTAR LA FORMACION OSEA.
(16/04/2009) El uso de un inhibidor de GSK-3ß para la preparación de medicamentos para aumentar la formación osea en mamíferos, en el cual el inhibidor de GSK-3ß es un compuesto representado por la Fórmula (I): en la cual: R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, alquiltio, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monoalquilamino, o dialquilamino; R 3 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, -COR 7 (en donde R 7 es hidrógeno o alquilo), o fenilo optativamente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D409/12, C07D401/12, C07D333/34, C07D307/68, C07D333/38, C07D209/42, C07D215/48, C07D295/12, C07D211/18, C07D213/81, C07D211/16, C07D207/09, C07D317/68, C07D207/20, C07D215/54, C07D333/68, C07D307/84.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA, DE FORMULA (I): QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, A METODOS PARA SU UTILIZACION Y A METODOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
DERIVADOS DE 3-INDOLIL-4-FENIL-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDORES DE LA GLICOGEN SINTASA KINASA-3BETA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/14, A61K31/404, C07D403/14, C07D403/04.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde: R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquiloamino; R3 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, -COR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo), o fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, tioalquilo, hydroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, y dialquilamino; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquilamino; R6 es heteroalquilo, heterociclilo, heterociclil alquilo, heterociclilo heteralquilosustituido , cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, -OR8, -S nR8 (donde n es un número entero del 0 al 2).
ANTAGONISTAS III RECEPTORES DE 4-AROIL-PIPERIDIN-CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/32.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos de **fórmula** en donde: Ar1 y Ar2 son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo; R y R1 son hidrógeno; R2 es un grupo alquilo ramificado de 3 o 4 átomos de carbono; X es un grupo seleccionado de: (a) -C(O)N(R3)-; (b) -NHC(O)N(R3)-; en donde: R3 y R4 son hidrógeno, alquilo o heteroaralquilo e Y es un enlace o alquileno con 1-3 átomos de carbono; y sus ésteres, carbamatos, isómeros individuales, mezclas de isómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE LA 4-AROILPIPERIDINA ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/32.
Derivados de la 4-aroilpiperidina antagonistas de los receptores CCR-3 que están formados por ciertos derivados de la 4- aloilpiperidina, de fórmula (I), en donde Ar{sup,1} y Ar{sup,2} son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo, y R{sub,1}, R{sub,2}, X e Y se corresponden con lo descrito en las reivindicaciones y en la memoria descriptiva. La invención se refiere también a un procedimiento para la preparación de estos compuestos, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a métodos para su empleo. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades en mamíferos que responden a la administración de un antagonista del receptor CCR-3, tales como enfermedades respiratorias, por ejemplo el asma.
AMINODERIVADOS CICLICOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D241/04, C07D211/18.
Aminoderivados cíclicos antagonistas del receptor CCR-3, correspondientes a la fórmula (I), en la que T, U, R{sub,1}, R{sub,2}, m, n, R, R{sub,3}, R{sub,4} y Q tienen los significados expresados en la memoria y en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a esos compuestos, a métodos para su uso, y a métodos para la preparación de dichos compuestos. Estos compuestos se usan para el control o prevención de enfermedades inducidas por eosinófilos, particularmente el asma.
