Derivados de aminopirazol.

Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación:

R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q, -COR19, -COOR20, - OC(O)R21, -NR22C(O)R23 -NR24C(S)R25, -C(S)NR26R27, -SO2NR28R29, -OSO2R30, -SO3R31, o -Si(R32)3;

R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q, -COR19, -COOR20, - OC(O)R21, -NR22C(O)R23, -NR24C(S)R25, -C(S)NR26R27, -SO2NR28R29, -OSO2R30, -SO3R31, o -Si(R32)3; o R1 y R2, junto con un átomo unido al mismo, forman un heterociclilo de 3- a 10- miembros o heteroarilo de 5- a 10- miembros, en donde el heterociclilo o heteroarilo es opcionalmente sustituido por un halógeno;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-5, arilo C6-10 alquilo C1-6, o haloalquilo C1-4;

R4 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, perfluoroalquilo C1-3, ciano, metanosulfonilo, hidroxilo, alcoxi, o amino;

A representa indol o pirrol;

R5 representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-3, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3 alquilo C1-4, alcoxi C1-3 alcoxi C1-4 alquilo C1-4, aminoalquilo C1-4, alquilamino C1-4 alquilo C1-4, di(alquilo C1- 4)amino alquilo C1-4, arilo C6-10, arilo C6-10 alquilo C1-3, o heterociclilo de 3- a 10- miembros alquilo C1-3, heterociclilo de 3- a 10- miembros, heteroarilo de 5- a 10- miembros, heteroarilo de 5- a 10- miembros alquilo C1-3, monohidroxi alquilo C1-6, dihidroxialquilo C1-6, o trihidroxi alquilo C1-6 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q;

R6 y R7, que son iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3 alquilo C1-4, arilo C6-10 alquilo C1-3, heterociclilo de 3- a 10- miembros alquilo C1-3, heteroarilo de 5- a 10- miembros alquilo C1-3, monohidroxi alquilo C1-6, dihidroxi alquilo C1-6, trihidroxi alquilo C1-6, heterociclilo de 3- a 10- miembros, aminoalquilo C1-4, alquilamino C1-4 alquilo C1-4, di(alquilo C1-4)amino alquilo C1-4, o ciano(alquilo C1-3); o R6 y R7, junto con un átomo de nitrógeno unido al mismo, forman un heterociclilo de 3- a 10- miembros o heteroarilo de 5- a 10- miembros;

n representa 1 a 3;

R8 y R9, que son iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, o halógeno; o alternativamente, R8 y R9, junto con un átomo de carbono unido al mismo, forman un anillo cicloalifático;

Z1 representa hidrógeno, NR10R11, -OH, o heterociclilo de 3- a 10- miembros o heteroarilo de 5- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q;

R10 y R11, que son iguales o diferentes, cada uno representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1- 4, alcoxi C1-3 alquilo C1-4, ciano(alquilo C1-3), o alquilsulfonilo C1-3 alquilo C1-4; o alternativamente, R10 y R11, junto con un átomo de nitrógeno unido al mismo, forman un heterociclilo de 3- a 10- miembros o heteroarilo 5 de 5- a 10- miembros;

R12 y R13, que son iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3 alquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5- a 10- miembros, heterociclilo de 3- a 10- miembros, arilo C6-10 alquilo C1-4, heterociclilo de 3- a 10- miembros alquilo C1-3, heteroarilo de 5- a 10- miembros alquilo C1-3, ciano(alquilo C1-3), alquilsulfonilo C1-3 alquilo C1-4, anillo cicloalifático de 3- a 10- miembros, heteroarilo de 5- a 10- miembros, o heterociclilo de 3- a 10- miembros; o alternativamente, R12 y R13, junto con un átomo de nitrógeno unido al mismo, forman un heterociclilo de 3- a 10- miembros o heteroarilo de 5- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q;

R14 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, o heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q;

R15 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, o heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q;

R16 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, o heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q;

R17 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

R18 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, o heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q;

R19 representa hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, o heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo Q;

R20 representa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5- a 10- miembros, o heterociclilo de 3- a 10- miembros;

R21 representa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5- a 10- miembros, o heterociclilo de 3- a 10- miembros;

R22 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4;

R23 representa hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5- a 10- miembros, o heterociclilo de 3- a 10- miembros;

R24 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4;

R25 representa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5- a 10- miembros, o heterociclilo de 3- a 10- miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2010/063315.

Solicitante: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-1, Ukima 5-chome Kita-ku Tokyo 115-8543 JAPON.

Inventor/es: EBIIKE, HIROSATO, OHMORI,Masayuki, MATSUSHITA,MASAYUKI, WANG,LISHA, TAKA,NAOKI, TAKAMI,KYOKO, HAYASE,TADAKATSU, HYODO,IKUMI, KOCHI,MASAMI, NISHII,HIROKI, NAKANISHI,YOSHITO, MIO,TOSHIYUKI, ZHAO,WEILI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/056 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2561659_T3.pdf

 

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