Derivados de ariletinilo.

Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**

en la que:



U es ≥N- o ≥C(R5)-;

V es -CH≥ o -N≥;

W es ≥CH- o ≥N-;

con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,

R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;

Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;

dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;

R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6 o un anillo que contiene - CH2OCH2-;

m es el número 0, 1 ó 2;

en el caso de que m sea 1,

R3/R3' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;

o R3 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-6 o un anillo que contiene -(CH2)2OCH2-;

n es el número 0 ó 1;

en el caso de que n sea 1,

R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;

R4 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-6;

o si n es 0 e Y es -N(R6)-, entonces R6 y R2 junto con el átomo de carbono y el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-6;

o si n y m son 0, entonces R2 y R7 junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-6;

o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica o a sus enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros correspondientes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/055585.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, GUBA,WOLFGANG, GREEN,LUKE, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2565761_T3.pdf

 

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