Piridinonas/pirazinonas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas.

Compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula**

y estereoisómeros,

tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:

R1 se selecciona de entre**Fórmula**

en el que la línea ondulada indica el sitio de unión;

R4 se selecciona de entre OH, CN, NRbRc, piperidinilo, cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6 o haloalquilo C1-C4, y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH o alquilo OC1-C4;

R2 es H, CH3 o CF3;

el anillo B se selecciona de entre fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno y heterociclilo de 8 a 11 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno;

R3 se selecciona independientemente de entre H, -Ra, -ORb, -SRb, -NRbRc, halo, ciano, nitro, -CORb, -CO2Rb, - CONRbRc, -OCORb, -OCO2Ra, -OCONRbRc, -NRcCORb, -NRcCO2Ra, -NRcCONRbRc, -CO2Rb, -CONRbRc, - NRcCORb, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRbRc y -NRcSO2Ra; o dos grupos R3 adyacentes se toman conjuntamente de manera opcional para formar un anillo de 5 a 6 miembros que presenta 0 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, S o N, en el que dicho anillo de 5 a 6 miembros se encuentra fusionado al anillo B;

Ra es alquilo C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que cada miembro de Ra se sustituye opcionalmente con uno a tres grupos R11;

Rb es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que cada miembro de Rb excepto H se sustituye opcionalmente con uno a tres grupos R11;

Rc es H o alquilo C1-C4 sustituido opcionalmente con uno o tres grupos R11; o Rb y Rc, y el nitrógeno al que se encuentran unidos, forman un grupo heterocicloalquilo sustituido opcionalmente;

cada R11 se selecciona independientemente de entre alquilo C1-C4, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-C4, heteroaril-alquilo C1-C4, cicloalquil-alquilo C1-C4, heterocicloalquil-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4, -O-heterocicloalquilo, -O-alquil C1-C4-fenilo, alquil C1-C4-OH, -O-haloalquilo C1-C4, halo, -OH, -NH2, -alquil C1-C4-NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4), -N(alquil C1- C4)(alquil C1-C4-fenilo), -NH(alquil C1-C4-fenilo), ciano, nitro, oxo, -CO2H, -C(O)O-alquilo C1-C4, -CON(alquil C1- C4)(alquilo C1-C4), -CONH(alquilo C1-C4), -CONH2, -NHC(O)(alquilo C1-C4), -NHC(O)(fenilo), -N(alquil C1- C4)C(O)(alquilo C1-C4), -N(alquil C1-C4)C(O)(fenilo), -C(O)alquilo C1-C4, -C(O)alquil C1-C4-fenilo, -C(O)haloalquilo C1-C4, -OC(O)alquilo C1-C4, -SO2(alquilo C1-C4), -SO2(fenilo), -SO2(haloalquilo C1-C4), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C4), -SO2NH(fenilo), -NHSO2(alquilo C1-C4), -NHSO2(fenilo) y -NHSO2(haloalquilo C1-C4);

R6 es H, CH3, F, Cl, CN, OCH3, OH o metilo sustituido con OH, OCH3 o uno o más grupos halo;

R7 es H, CH3, F, Cl, CN u OCH3;

R8 es H, CH3, CF3, F, Cl, CN u OCH3;

V es CH o N;

cada R9 es independientemente alquilo C1-C3; y

cada R10 es independientemente H o CH3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/050034.

Solicitante: Gilead Connecticut, Inc. .

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., YOUNG,WENDY B, WANG,XIAOJING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2561277_T3.pdf

 

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