CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

5-Alquinil-pirimidinas.

(20/07/2016) Compuestos de fórmula general **Fórmula** en la que R3 representa piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo, etilo, amino, metilamino, etilamino iguales o diferentes; y R1 representa fenilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más R5 iguales o diferentes y R2 representa alquilo C1-4, y cada R5 representa un grupo seleccionado entre Rm y Rn; y cada Rm independientemente uno de otro representa hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros,…

Agentes anti-malaria.

(20/07/2016) Una aminopirazina según la Fórmula (I),**Fórmula** en la que X es CR1 o N; Y se selecciona entre CF3, -C(O)-NR3R4; O-R6; SO2-R6; R1 se selecciona entre H y halógeno; R2 se selecciona entre SO2-R5 y -C(O)-R10; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R5 se selecciona entre -NR7R8 y R9; R6 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R9 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; R10 es -NR11R12; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o NR11R12 forman conjuntamente un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; así como las sales, los complejos, los hidratos,…

Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.

(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo: en donde: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; en donde: -RW es, de forma independiente, -H o -F; -RX es, de forma independiente, -H o -F; -RY es, de forma independiente, -H o -F; y -RZ es, de forma independiente, -H o -F; y en donde: -L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-; en donde: -L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…

Derivados piperidína.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee.

Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2662590_T3.pdf

Derivados de ácido antranílico sustituidos con hidrazina.

(13/07/2016) Derivados de ácido antranílico de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno R2, R3 de forma independiente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo, iso-propilo, terc-butilo R4 representa -C(≥O)-R8, -C(≥O)-OR9, R5 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, ciano, flúor, cloro, bromo, yodo o trifluorometoxi, dos restos adyacentes R5 representan igualmente -(CH≥CH-)2- n representa 2 X representa O, R6 representa metilo o cloro, QX representa**Fórmula** , que puede estar monosustituido de manera simple con el grupo R7**Fórmula** , y en donde * marca el enlace a A A representa CH2, CH(CH3) o -CH2-O-, R representa independientemente uno…

Compuestos antivirales.

(06/07/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.

Una composición farmacéutica que comprende: un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; un inhibidor de la polimerasa NS5B; y un inhibidor de la proteasa NS3.

PDF original: ES-2596247_T3.pdf

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un efecto inhibitorio en la producción de quinurenina.

(06/07/2016). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: NAKASATO, YOSHISUKE, FUKUDA,YUICHI, KIMPARA,KEISUKE, KANAI,TOSHIMI.

Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I):**Fórmula** (en la que R6 representa un átomo de hidrógeno, R7 representa alquilo inferior sustituido con flúor, R8, R9, R10 y R11 representan cada uno un átomo de hidrógeno, R1 representa alquilo inferior que puede estar sustituido con cicloalquilo y R3 representa piridin-3-ilo sustituido con un grupo heterocíclico, en donde el grupo heterocíclico puede estar sustituido con alquilo inferior) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que alquilo inferior y el resto alquilo inferior del alquilo inferior sustituido con flúor es un alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono.

PDF original: ES-2585330_T3.pdf

Derivados de piridil carboxamida con actividad plaguicida.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que B1, B2 representan C-X o N, en la que al menos B1 o B2 es N, n es 1 o 2, limitado por el número de posiciones disponibles en el anillo al que un sustituyente X se pude conectar, cada X se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquilo C1-C4)amino, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alqueniloxi C2-C4, haloalqueniloxi C2-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquiniloxi C3-C4, haloalquiniloxi C3-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquilcarbonilo C1-C4,…

Compuestos químicos, composiciones y métodos para las modulaciones de cinasas.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Wa 2 es CR5 o N; Wa 3 es CR6 o N; Wa 4 es CR7 o N; en la que no más de dos átomos de anillo adyacentes seleccionados entre Wa 2, Wa 3 y Wa 4 son heteroátomos; B es hidrógeno, alquilo, amino, heteroalquilo o un resto de fórmula II:**Fórmula** en el que Wc es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, y q es un número entero de 0, 1, 2, 3 o 4; X está ausente o -(CH(R9))Z-, y z es un número entero de 1, 2, 3 o 4; Y está ausente, -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)-, -C(≥O)(CHR9)z-, -N(R9)-, -N(R9)-C(≥O)NH- o -N(R9)C(R9)2-, y z es un número entero de 1,2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, amido, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano o nitro; …

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: Y1 es O; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, ó -CN; o (b) -alquilo(C1-C6); a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7)…

Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas.

(29/06/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la cual X1 significa CR1 o N, X2 significa CR1 o N, en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1, Y significa Het o Ar, L significa [C(Ra)2]m, R1, R2, R3, R4 significan H, R5 significa H o A', R6, R9, R10 significan H, R7 significa H o A"', R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1, A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI, A" significa…

Dihidropirazolonas sustituidas y su uso como inhibidores de la HIF-prolil-4-hidroxilasa.

(29/06/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona, A en cada aparición individual significa C-R4 o N, representando como máximo dos miembros de anillo A al mismo tiempo N y E en cada aparición individual significa C-R5 o N, representando como máximo dos miembros de anillo E al mismo tiempo N, R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona, G en cada aparición individual significa C-R6 o N, J significa O, S o N-R7, L en cada aparición individual significa C-R8 o N, representando como máximo dos miembros de anillo L…

Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: ---- es un doble enlace; A es pirazol sustituido con uno o más A'; A' es -NHR o R4; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1''; cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo; cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1'''; cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…

Alifanos, ciclofanos, heterafanos, heterofanos, hetero-heterafanos y metalocenos sustituidos útiles para el tratamiento de las infecciones por VHC.

(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I: T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2; T2 está…

2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que:**Fórmula** es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula** es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno; n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no; R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6; R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…

Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(15/06/2016) Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en la que X representa O o S, R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros, estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…

Pirazolilpirrolinonas y su uso como herbicidas.

(15/06/2016) Un compuesto herbicida de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona entre S y O; A se selecciona entre**Fórmula** R6 se selecciona entre hidrógeno y halógeno; Rb se selecciona entre hidrógeno, formilo, hidroxilo, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cianocicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)(alquilo C1- C6), (alcoxi C1-C6)(alcoxi C1-C6), (alquiltio C1-C6)(alquilo C1-C6), cianoalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cianoalquenilo C2-C6, cianoalquinilo C2-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, haloalqueniloxi C2-C6, haloalquiniloxi C2-C6, (alcoxi C1-C6)(alquenilo C2-C6), (alcoxi C1- C6)(alquinilo C2-C6), alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquiltio…

Compuestos con actividad anticancerosa.

(15/06/2016) Compuesto que presenta la fórmula de:**Fórmula** en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre alquilo, alquilo sustituido, alcoxi opcionalmene sustituido, alquitio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, o anitio opcionalmente sustituido, en la que cuando X no es O, R1 y R2 pueden asimismo ser parte de una cadena de alquileno ciclica que forma una estructura de anillo condensado; X es O, S, o NR3; cuando X es NR3, Ar no es fenilo; arilo o arilo sustituido en el ariloxi opcionalmente sustituido o aritio opcionalmente sustituido incluye arilo carbocíclico, arilo tererocíclico, arilo monocíclico,…

Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…

Derivados de oxoquinazolinil-butanamida.

(08/06/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que Z indica**Fórmula** o **Fórmula** X indica CH o N, R1, R2 cada uno, independientemente entre sí, indican H, F o Cl, R3 indica H, F, Cl, CH3 u OCH3, R4 indica H, F, A, CN, OA o Y, R5 indica H, F, A u OA, R6 indica CN o 2-pirimidinilo, R7 indica Het2, A indica alquilo sin ramificar o ramificado con 1 - 8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no adyacentes pueden sustituirse por átomos de N y/u O y en el que 1-7 átomos de H pueden sustituirse por F, Cl y/u OH, Y indica pirazolilo, que puede sustituirse por A o (CH2)nHet1, Het1 indica pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo…

Compuestos de benceno sustituidos.

(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0; R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10; cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido; R3 es H o halo; R5 es H o alquilo C1-C6; R6 es H, halo, ciano,…

Inhibidores de SKY.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: X1 es CH o N; X2 es CR1a, NR1b o S; X3 es C o N; en donde, X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22), en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…

Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.

(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R denota Ar o Het, Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1, W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1, W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH, R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc, X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N, X4 denota CR8 o N, X5 denota CR8 o N, R4 denota H o A', A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…

Compuesto de piperidina novedoso o sal del mismo.

(01/06/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, HIDEKAZU, MASUKO,Norio, SOOTOME,HIROSHI, SUGIMOTO,TETSUYA, MITSUYA,MORIHIRO.

Un compuesto de piperidina representado por una fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde, R1 representa un grupo carboxilo, -C(≥O)NR5R6, o un grupo oxadiazolilo que tiene opcionalmente un grupo alquilo C1-C6 o un grupo trifluorometilo como sustituyente; R2 representa un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6; R3 representa un grupo fenilo que tiene opcionalmente 1 a 3 grupos iguales o diferentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-10 C6, un grupo alcoxi C1-C6, y un grupo trifluorometilo como sustituyente; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R5 y R6 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo cicloalquilo C3-C6, o R5 y R6 forman opcionalmente un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno de 3 a 6 miembros junto con un átomo de nitrógeno al que R5 y R6 están unidos.

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Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, en donde: uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7; R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde: cada R7 se selecciona independientemente…

Compuestos de pirazolona sustituida y métodos de uso.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es -N(Rc)C(≥O)Rd; W es CR7 o N; cada uno de X, Y y Z es independientemente H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), -alquilen (C1-C4)- cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo (C3-C7), -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C7), arilo (C6-C10), heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S y N, -alquilen (C1-C4)-arilo (C6-C10) o -alquilen (C1-C4)-(heteroarilo de 5-10 miembros), en donde cada uno de los alquilo (C1- C6), cicloalquilo (C3-C8), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo (C3-C7), -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C7), arilo (C6-C10), heteroarilo…

Derivados de quinoxalina y quinolina como inhibidores de quinasa.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde Alk1 significa una cadena lineal o ramificada de alquileno-C1-3; L1 significa NR9; Y significa isoquinolinilo, pirimidin-2-ilo, triazinilo o piridopirimidin-4-ilo, en donde cualquiera de estos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, oxo, amino, alquil-C1-6-amino, dialquil-(C1-6)-amino y fenilamino; R1, R2 y R3 significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fenil-alquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; R4 significa un grupo de fórmula (a):**Fórmula** …

Derivados de pirimidin pirazolilo.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 denota ausencia o denota A o Q-Het, Z denota un grupo: en donde X denota O, S o N, Y denota C o N, T denota C o N, o Z denota una piridina o un grupo piridazina, Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2, Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet, R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA, Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…

Heterociclos microbiocidas.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde A es x-C(R10R11)-C(≥O)-, x-C(R12R13)-C(≥S)-, x-O-C(≥O)-, x-O-C(≥S)-, x-N(R14)-C(≥O)-, x-N(R15)-C(≥S)-, x-C(R16R17)- SO2- o x-N≥C(R30)-, en cada caso x indica el enlace que está conectado a R1; T es CR18 o N; Y1, Y2, Y3 e Y4 son independientemente CR19 o N; Q es O o S; n es 1 o 2; p es 1 o 2, siempre que cuando n sea 2, p sea 1; R1 se selecciona del grupo (c) o (d):**Fórmula** donde R22, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, metilo y halometilo; R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19 y R30 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno,…

Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con azetidina y usos de éstos.

(25/05/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste en el que: Y1 es O o S; Q es benzo o heteroarilo(5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)2OT3, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, -O-S(≥O)2T3, -S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)T3, -N(T3)S(≥O)2T3, -N(T3)C(≥O)OT3, y -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); y (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(5 ó 6 miembros), y -bicicloheterociclo(7 a…

Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.

(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia) **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-; cada R es -X-Z; X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-; Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa): **(Ver fórmula)** en la que cada B es -CR7R7n-; cada W es N; cada Y es -O-; cada R1 es arilo o heteroarilo; cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo; cada R3 es arilo o heteroarilo; cada R4 es H o alquilo C1-4; R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo; cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…

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