Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con azetidina y usos de éstos.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste en el que:



Y1 es O o S;

Q es benzo o heteroarilo(5 ó 6 miembros);

cada R2 se selecciona independientemente de:

(a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)2OT3, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, -O-S(≥O)2T3, -S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)T3, -N(T3)S(≥O)2T3, -N(T3)C(≥O)OT3, y -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); y

(b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(5 ó 6 miembros), y -bicicloheterociclo(7 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente; y

(c) -fenilo, -naftalenilo, -arilo(C14), o -heteroarilo(5 ó 6 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente;

a es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2;

cada R3 se selecciona independientemente de:

(a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)2OT3, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, -O-S(≥O)2T3, -S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)T3, -N(T3)S(≥O)2T3, -N(T3)C(≥O)OT3, y -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); y

(b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(5 ó 6 miembros), y -bicicloheterociclo(7 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente;

b es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2;

A y B se seleccionan independientemente de:

(a) -H, -CN, -C(≥O)OT3, y -C(≥O)N(T1)(T2); y

(b) -cicloalquilo(C3-C12), -cicloalcoxi(C3-C12), -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), y -alcoxi(C1-C6), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -S(≥O)2NH2, -N(R6)2, ≥NR6, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(R6)2, -N(R6)C(≥O)R9, y -heterociclo(5 ó 6 miembros), ó 1, 2, ó 3 -halo seleccionados independientemente; o

c) A-B pueden formar conjuntamente un puente(C2-C6), que no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -alquilo(C1-C4), -halo, y -C(halo)3, y dicho puente contiene opcionalmente -HC≥CH- o -O- en el puente(C2-C6); en el que el puente A-B puede estar en la configuración endo o exo respecto al anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que está fusionado al grupo Q; o

(d) A-B pueden formar conjuntamente un puente -CH2-N(Ra)-CH2-,**Fórmula**

en el que el puente A-B puede estar en la configuración endo o exo respecto al anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que está fusionado al grupo Q;

Ra es -H, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -CH2-C(≥O)-Rc, -(CH2)-C(≥O)-ORc, -CH2-C(≥O)-N(Rc)2, (CH2)2-O-Rc, -(CH2)2-S(≥O)2-N(Rc)2, Rc, o -(CH2)2-N(Rc)S(≥O)2-Rc;

Rb se selecciona de:

(a) -H, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -heterociclo(3 a 7 miembros), -N(Rc)2, -N(Rc)-cicloalquilo(C3-C7), y -N(Rc)- heterociclo(3a 7 miembros; y

(b) -fenilo, -naftalenilo, y -heteroarilo(5 ó 6 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente; y

(c) -N(Rc)-fenilo, -N(Rc)-naftalenilo, -N(Rc)-arilo(C14), y -N(Rc)-heteroarilo(5 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente;

cada Rc es independientemente -H o -alquilo(C1-C4);

Z es -[alquilo(C1-C10) sustituido opcionalmente por R13]h-, en el que h es 0 ó 1; o -[alquenilo(C2-C10) sustituido opcionalmente por R13]-; o -alquilo(C1-C10)-N(R6)C(≥Y)-, en el que Y es O o S;

R1 se selecciona de:

(a) -H, -halo, -CN, -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -NO2, -N(R6)2, -S(≥O)NH2, -S(≥O)2NH2, -C(≥O)OV1, y -C(≥O)CN; y

(b) -alquilo(C1-C10), -alquenilo(C2-C10), -alquinilo(C2-C10), -Oalquilo(C1-C6), -cicloalcoxi(C3-C7), -cicloalquilo(C3-C14), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8- C20), y -heterociclo(3 a 7 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, ó 4 grupos R8 seleccionados independientemente; y**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/002689.

Solicitante: PURDUE PHARMA L.P.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE STAMFORD FORUM 201 TRESSER BOULEVARD STAMFORD, CT 06901-3431 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHOU,XIAOMING, TAFESSE,LAYKEA, TSUNO,NAOKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/498 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2583146_T3.pdf

 

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