Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

en la que:

---- es un doble enlace;



A es pirazol sustituido con uno o más A';

A' es -NHR o R4;

R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3;

R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1'';

cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo;

cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1''';

cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo;

R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2;

cada R2' es independientemente H o alquilo C1-6;

R3 es H o R4;

R4 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquil C1-6-amino, dialquil C1-6-amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilo bicíclico, heterocicloalquilo bicíclico, espirocicloalquilo o espiroheterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halo, alquil C1-6-amino, dialquil C1-6-amino, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, nitro, amino, amido, acilo, ciano, oxo, guanidino, hidroxilamino, carboxi, carbamoílo, carbamato, haloalcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6, en el que dos grupos alquilo C1-6 juntos pueden formar un anillo;

Q es CH o N;

X es N;

Y0 es H, halógeno o alquilo C1-6;

Y1 es Y1b;

Y1b es terc-butilo o iso-propilo;

Y2 es H, halógeno o alquilo C1-6;

Y3 es H o F; e

Y4 es H, alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/058845.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER, QIAN,YIMIN, THAKKAR,KSHITIJ,CHHABILBHAI, SO,SUNG-SAU, WANNER,JUTTA, KONDRU,Rama,K, LOU,Yan, OWENS,Timothy,D, MORALES,Omar Jose, BILLEDEAU,ROLAND J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/502 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2590491_T3.pdf

 

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