N-((6-amino-piridin-3-il)metil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C1-6 hidroxialquilo; C1-4 alcoxi-C1-6 alquilo; C1-6 aminoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2-6 halogenoalquinilo; C1-6 alcoxi; C1-6 halogenoalcoxi; C1-4 alcoxi-C1-6 alcoxi; C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil)amino; o C3-7 cicloalquilo, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el C3-7 cicloalquilo puede estar unido directamente al anillo de piridina o a través de un C1-2 alquileno o un oxígeno, y en donde el C3-7 cicloalquilo puede ser sustituido una vez o más de una vez por halógeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi;
R2 es hidrógeno o fluoro;
R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro;…
Derivados de oligotiofeno como sondas moleculares.
(18/03/2015) Un derivado de oligotiofeno según la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R3 puede elegirse entre**Fórmula** ó **Fórmula**
y donde
n puede variar entre 0 y 3,
Y- es el contraión aniónico y puede ser, aunque sin limitación, bromo, cloro, yodo o 4-metilbencenosulfonato, X se puede elegir entre O (n ≥ 1) ó CH2 (n ≥ 0-3), y
cada uno de R1 y R2 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en 5-clorotiofen-2-ilo , 5- bromotiofen-2-ilo , 5-iodotiofen-2-ilo ,5-metiltiofen-2-ilo , tiofen-2-ilo , 5-ácido tiofencarboxílico-2-ilo , 5- formiltiofen-2-ilo , 5-acetiltiofen-2-ilo y 2-il-tiofen-5-carboxilato de metilo , 5-fluorotiofen-2-ilo con isótopos enriquecidos de 18F ó 19F , 5-tiofen-2-ilo con tritio y 5-metiltiofen-2-ilo enriquecido isotópicamente con carbono 11C según las fórmulas**Fórmulas**
Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.
(11/03/2015) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a,
cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener…
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
(11/03/2015) Un compuesto que se selecciona de:**Fórmula**
Derivados de 4-aminopirimidina y su uso como antagonistas del receptor A2A de adenosina.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
- R1 representa un anillo de heteroarilo de cinco miembros seleccionado de anillos de pirazol, tiazol o triazol opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos metilo o trifluorometilo
- R2 representa un átomo de hidrógeno
- R3 representa un átomo de bromo, un átomo de cloro o un grupo ciano
- R4 representa independientemente:
a) un grupo heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o con uno o más grupos alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8,
b) un grupo -N(R5)(R6) en que R5 y R6 representan independientemente:
- un átomo de hidrógeno
- un grupo alquilo o cicloalquilo de 3 a 6…
Compuesto de imidazol carbonilo.
(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula**
en la que
cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4);
W…
Derivados de aminopiridina para el tratamiento de tumores y enfermedades inflamatorias.
(21/01/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.
Compuestos macrocíclicos de quinoxalinilo que inhiben las serina proteasas de la hepatitis C.
(21/01/2015) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula**
A es independientemente seleccionado de hidrógeno; -(C-O)-O-R1, -(C≥O)-R2, -C(≥O)-NH-R2, -C(≥S)-NH-R2, o -S(O)2-R2;
G es independientemente seleccionado de -OH, -O-(alquilo de C1-C12), -NHS(O)2-R1, -(C≥O)-R2; -(C≥O)-O-R1, o -(C≥O)-NH-R2;
L está ausente;
X y Y tomados junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un resto cíclico seleccionado de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido;
W está ausente, o es independientemente seleccionado de -O-, -S-, -NH-, -C(O)NR1- o -NR1-;
Z es independientemente…
Amidas de ácidos N-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)bicicloarilcarboxílico y su uso como herbicidas.
(14/01/2015) Amidas de ácidos N-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)bicicloaril-carboxílico de fórmula (I) o sus sales **Fórmula**
en la que
Q significa un resto Q1, Q2 o Q3, **Fórmula**
R1 significa alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), halo-alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), halo-alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), halo-alquinilo (C2-C6), alcoxi-(C1-C6)-alquilo (C1-C6), alcoxi-(C1-C6)-alquenilo (C2-C6), alcoxi-(C1-C6)-alquinilo (C2-C6), CH2R6, heteroarilo, heterociclilo o fenilo, estando sustituidos los tres últimos 10 restos en cada caso con u restos del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6), alquilsulfonilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), halo-alcoxilo (C1-C6) y alcoxi-(C1-C6)-alquilo…
Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol.
(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I)
Fórmula**
en la que
Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b);
El grupo a) es
i)axilo C6-10 sustituido,
ii)cicloalquilo C3-8,
iii)trifluorometilo; o
iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo;
en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo;
El grupo b) es
i)arilo C6-10;
ii)heteroarilo…
Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos.
(14/01/2015) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es carbono (sustituido con hidrógeno o sustituido con R4 o R5) o nitrógeno;
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
y**Fórmula**
R2 es seleccionado entre -H, -Br, -Cl, -CH3, -CN, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)-pirrolidinilo, -C(O)N-azetidinilo, -C(O)N-piperidinilo, -OCH3, -SCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, - SO2NH2, -oxazolilo, -fenilo, -3-etoxifenilo, -4-clorofenilo, -4-piridinilo, -3-piridinilo, -N-isopropilacetamida, -Nisopropilbenzamida y -2-carbaldehído-O-metil-oxima;
R3 es, independientemente, en…
(31/12/2014) Un compuesto elegido entre la Fórmula 1, un N-óxido y una sal del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo o un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente elegidos entre R4;
cada R4 es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, halocicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, haloalquiltio C1-C4, haloalquilsulfinilo C1- C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, alquilamino…
Derivados de piperidina 4,4-disustituidos útiles como inhibidores de la dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1).
(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquinilo C2-4, -CH(OH)-20 CH3, -CH2-CN, -(alquilo C1-2)- O-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-S-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO2-(alquilo C1-2), - CH2-fenilo, -CH2-(heteroarilo de 5 miembros) y -CH(OH)-(heteroarilo de 5 miembros); en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con un halógeno;
R2 está seleccionado del grupo que consiste en -OH, -OCH3, -O-CH2-(cicloalquilo C5-6) y -NRA-Q1; RA está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
Q1 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C5-6, -CH2-(cicloalquilo C5-6), heterociclilo saturado de 5 a 6 miembros y -CH2-(heterociclilo…
Derivado de pirrolidina o sus sales.
(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados:
A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-,
R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0;
R0: -H o alquilo C1-6;
X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1;
R8: -H o alquilo C1-6,
n: 0, 1 o 2,
R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo,
donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes;
donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…
Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2.
(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que es
en la que
el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6;
B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en:
halo,
nitro,
alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi,
NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6,
-S-alquilo C1-6,
-(SO2)-OH,
-(SO2)-alquilo C1-6,
-(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente:
H, alquilo C1-6 opcionalmente…
Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula**
en donde
R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo,
en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…
Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
-X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula**
Y representa oxígeno o azufre;
R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…
Nuevos compuestos que tienen un grupo 4-piridilalquiltio como sustituyente.
(08/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [I] o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que el anillo "A" es un anillo de benceno, o un heterociclo aromático de cinco miembros que puede estar condensado con un anillo de cicloalcano;
cuando el anillo A es un anillo de benceno, la estructura parcial [C]**Fórmula**
y la estructura parcial [D]**Fórmula**
están enlazadas a átomos de carbono adyacentes en el anillo de benceno;
"B" es alquileno;
R1 y R2, iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, alcoxi que tiene uno o varios grupos como sustituyente o sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido con arilo, ariloxi, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido con alcoxi, heterociclos, amino, alquilamino, arilamino, mercapto, alquiltio, ariltio, carboxilo o éster del mismo…
Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos.
(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-;
X es N o CH;
Y es N o CR9;
Z es N o CR10;
R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo;
R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6;
R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi;
R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo;
R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con…
Compuestos, composiciones y métodos de uso de ftalazina.
(13/08/2014) Compuesto de formula I
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que Cyl es un sistema de anillos parcial o completamente saturado o insaturado monociclico de 3-8 miembros o biciclico de 6-12 miembros, incluyendo opcionalmente el sistema de anillos formado por atomos de carbono 1-3 heteroatomos si es monociclico o 1-6 heteroatomos si es biciclico, y en el que cada anillo del sistema de anillos esta opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes, en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-6, haloalquilo Ci_6, halogeno, ciano, hidroxilo, oxo, ORc, -NRaRb, NRaC(≥0)Rb,…
Sulfonamidas heterocíclicas, usos y composiciones farmacéuticas de las mismas.
(13/08/2014) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que cada R1, cada R2 y cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CF3, -CN, -(C≥O)R8, -O-( C≥O)-R8, -(NR8)-(C≥O)-R8, -(CO)-OR8, -(C≥O)-N(R8)2, - OR8, -O-(C≥O)-OR8, -O-(C≥O)-N(R8)2, -NO2, -N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2, alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) y cicloalquilo (C3-C10); en los que cada uno de dichos alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) o cicloalquilo (C3-C10) está opcionalmente…
(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (I)
en que
A1, A2, A3 y A4 son, independientemente uno de otro, C-H, C-R5 o nitrógeno;
G es oxígeno o azufre;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-, alquil C1-C8-carbonil- o alcoxi C1-C8-carbonil-; R2 es un grupo de fórmula (II)
en que
L es un enlace sencillo o alquileno C1-C6; e
Y1, Y2 e Y3 son, independientemente de otro, CR8R9, C≥O, C≥N-OR10, N-R10, S, SO, SO2, S≥N-R10 o SO≥N-R10, con la condición de que al menos uno de Y1, Y2 o Y3 no sea CR8R9, C≥O o C≥N-OR10;
R3 es haloalquilo C1-C8;
R4 es arilo o arilo sustituido con uno a cinco R7, o heteroarilo o heteroarilo sustituido con uno a cinco R7; cada uno de R5 es independientemente…
Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula
En el que
R1 es
-arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es
-(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2,
-alquilo C1-8,
-alquenilo C2-8 o
-alquilo C1-8 sustituido por halógeno;
R2 es
-CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano,
-CRR'-cicloalquilo,
-CRR'-alquilo C1-8, o es
-NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi;
R3 es hidrógeno o alquilo…
Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.
(02/07/2014) Compuesto de fórmula I:
y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
A es N o CR13;
B es N o CR11;
D es CR12;
E es N;
G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR
13R14;
H1 es N o CR5;
H2 es N o CR6;
H3 es CR7;
H4 es CR8;
H5 es N o CR9;
R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN,
NR13R13, 0rl'-`13,
SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13,
NR13R14 0 NR14R14;
R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…
(02/07/2014) Un compuesto de dihidrobenzoindazol de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, nitro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-5 6), alcoxi(C1-6), heteroarilo(C2-5), cicloalquilo(C3-6); o
R1 es heteroarilo (C2-5), opcionalmente condensado con un grupo benzo y opcionalmente sustituido en el grupo heteroarilo o benzo con halógeno o un grupo alquilo(C1-4); o
R1 es heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo(C2-5), ambos opcionalmente sustituidos con uno o más flúor, grupos alquilo(C1-2) o grupos alcoxi(C1-3)
R2…
Inhibidores de la tirosina quinasa.
(25/06/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, donde
a es independientemente 0 o 1;
b es independientemente 0 o 1;
m es independientemente 0, 1, o 2;
R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR8R910 ; sustituyéndose opcionalmente dicho grupo arilo y heterociclilo con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, halo y alquilo C1-C10;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo, heterociclilo, OH, -O-alquilo C1-6, perfluoroalquilo (C1-C3),…
Moduladores de la cinasa Aurora y método de uso.
(25/06/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula**
O un estereoisomero, tautórnero, solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR9, siempre que al menos uno de A1 y A2 sea N;
C1 es CR16;
C2 es N o CH;
D es **Fórmula**
en los que
D4 es NR, 0, S o CR12;
D5 es N o CR2;
R1 es H, OR 14 , SR 14 , OR 15 , SR 15 , NR 14 R 15 , NR 15 R 15 , (CHR15)nR14, (CHR15)nR15 0 R15, en los que n es 0, 1, 2, 3 0 4;
Ria es H, CN o alquilo C1-10;
alternativamente R1, tornado junto con Rla y los atomos de carbono o nitrogeno a los que estan unidos, forman un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye…
Imidazoles 2,4,5-trisustituidos y su uso como agentes antimicrobianos.
(18/06/2014) Compuesto que tiene la fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
R2 y R3 son independientemente arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido o heteroarilo sustituido;
R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, alquinilo inferior, alquinilo inferior sustituido, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo…
Compuesto de benzodiacepina y composición farmacéutica.
(04/06/2014) Compuesto de benzodiacepina representado por la fórmula general :
o una sal del mismo,
en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6;
R2 y R3 puede encontrarse unidos para formar un alquileno-C1-6;
A1 es alquileno C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxi; y
R5 es un grupo representado por:
en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo-C3-6, arilo o grupo heterocíclico; XA y XB, son cada uno independientemente, un enlace, alquileno C1-6, alquenileno inferior, -CO-, - SO2-, -SO2-alquileno-C1-6, -CO-alquileno-C1-6, -CO-alquenileno inferior, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-COalquileno- C1-6, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-CO- o alquileno-C1-6-O-.
Derivados de tiofeno o tiazol y su uso como inhibidores de PI3K.
(28/05/2014) Un compuesto de fórmula I:
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual:
Y1 es S;
Y2 es C o N, en la cual cuando Y2 es C, R1 es H, -CN, halógeno, Z-R3, C1-6 alifático, o un cicloalifático de 3-10 miembros, y en la cual cuando Y2 es N, R1 está ausente; donde:
Z se elige entre una cadena C1-3 alquileno opcionalmente sustituida, -O-, -N(R1a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -CO2-, -C(O)NR1a-, -N(R1a)C(O)-, -N(R1a)CO2-, -S(O)2NR1a-, - N(R1a)S(O)2-, -OC(O)N(R1a)-, - N(R1a)C(O)NR1a-, -N(R1a)S(O)2N(R1a)- o -OC(O)-;
R1a es hidrógeno o un C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y
R3 es un grupo opcionalmente sustituido elegido entre un C1-6 alifático, un cicloalifático de 3-10 miembros, un heterociclilo de 4-10 miembros con 1-5 heteroátomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un arilo de 6-10 miembros,…
Sales de lactato de compuestos de quinolinona y su uso farmacéutico.
(21/05/2014) Una sal de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona o un tautómero del mismo.
Piperazinilazetidinilamidas heteroaromáticas y aromáticas como inhibidores de la monoacilglicerol lipasa.
(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, 1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo;
en el que el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, nitro y ciano; r es un número entero de 1 a 2;
R2 está ausente o es oxido;
Z está seleccionado del grupo que consiste en
(a) fenilo sustituido con NR8Rb;
en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; en la que Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo o fenil(alquilo C1-2); y en el que el fenilo o de Rb, el fenilo de fenil(alquilo C1-2) de Rb o el furanilo de furanilmetilo…