Inhibidores de actividad de quinasa.
(11/10/2017). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: PALMER, JAMES, T., BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, HARTE,Michael,Francis.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:**Tabla**.
PDF original: ES-2645947_T3.pdf
Diaminopirimidinas útiles como inhibidores del virus respiratorio sincitial (VRS) humano.
(04/10/2017) Un compuesto que tiene fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C9, fenilo, arilo bicíclico, fenil-alquilo-C1-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo-C1-C6, heteroarilo monocíclico o heteroaril monocíclico-alquilo- C1-C6; donde el cicloalquilo-C3-C8, el cicloalquilo-C3-C8 de cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, heterociclilo y heterociclilo de heterociclil-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo-C1-C10, alquenilo-C2-C10, alquinilo-C2-C10, haloalquilo-C1-C10, haloalquenilo-C2-C10, haloalquinilo-C2-C10, halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -O-alquilo-C1-C6, -O-haloalquilo-C1-C6, - alquilen-C1-C3-O-H, -alquilen-C1-C3-O-alquilo-C1-C6,…
Derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.
(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1 es H;
R2 es H;
R3 es C-R7;
R4 es C-R8;
R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula**
en donde
R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2;
R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc;
R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1;
R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A;
X significa CO o -(CY2)m;
E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2;
A significa alquilo no ramificado…
Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD).
(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Z1 es C, y
L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o
Z1 es N, y
L es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C o N,
Z4 es C(R4) o N;
Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo;
Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo;
Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo;
Z8 es C o N;
Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C;
en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N;
R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
…
Derivados de tieno[3,2-d]pirimidina que tienen actividad inhibidora en las proteínas cinasas.
(05/07/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de tieno[3,2-d] pirimidina de fórmula (I), y una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato y solvato del mismo:
en la que,
Y es -CH≥CR1-, -CC-, o -C(≥O)NR1-;
L es -C(≥O)NR2-, -NR2C(≥O)-, o -NR2C(≥O)NR2-;
cada uno de R1 y R2 es independientemente H, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-8;
R es H, halógeno, metilo, o metoxi;
E es arilo de hasta 14 átomos de C, que está sin sustituir o sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, -NH2, -OH, -CF3, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -(CH2)n-alquilamino C1-6, -(CH2)n-dialquilamino C1-6, -(CH2)nalcoxi C1-6,-(CH2)n-OS(≥O)2-alquilo…
Quinoliniloxifenilsulfonamidas.
(28/06/2017) Los compuestos que tienen la fórmula general (I): **Fórmula**
donde
-R1 o -R2 representa -O-X-R8 si -R1 representa -O-X-R8 que -R2 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; si -R2 representa -O-X-R8 que -R1 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; R8-X-O- se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
-R3, -R4, -R5, -R6 se seleccionan independientemente uno del otro de hidrógeno, halógeno, nitro, C1- 6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, en el que el C1-6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo o grupos C1-6 alcoxi están opcionalmente mono- o polisustituidos con hidroxilo, halógeno, C1-4 alquilo y/o C1-4…
Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.
(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;
D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;
X es N o CH;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;
cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;
cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;
cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2;
R1 es -Y-R3;
R2 es H o alquilo (C1-C6);
Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno;
R3 es:
-(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Moduladores de quinolinailo enlazados a metileno de ROR-gamma-t.
(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…
Ariltriazolonas ligadas a bis-arilo y su uso.
(03/05/2017) Compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa alquilo-(C 5 1-C6) que puede estar de mono a trisustituido con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, trifluorometilo, oxo, hidroxilo, metoxi, etoxi, cicloalquilo-(C3-C6) y fenilo,
en donde cicloalquilo-(C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, metilo, trifluorometilo, etilo e hidroxilo
y
en donde fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, cloro, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, etilo, hidroxilo, metoxi, trifluorometoxi, etoxi, hidroxicarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo y aminocarbonilo,
o representa alquenilo-(C2-C6)
…
Moduladores de quinolinilo unidos a fenilo de ROR-GAMA-T.
(19/04/2017) Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula**
en donde:
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, C(O)N(C alquilo)2, NHC(O)C…
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.
(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ht es**Fórmula**
en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H;
el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros;
el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros;
x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1;
cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R';
R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5;
R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y;
n es 0 o 1;
Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o
dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…
(22/03/2017) Un derivado de pirazina representado por la siguiente fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos:
*(Ver fórmula)**
donde,
X1 representa un átomo de nitrógeno o CH;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo alquenilo de C2-C6, un grupo alquinilo de C2-C6, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo ciano, un grupo alquilcarbonilo de C2-C7, un grupo alquilsulfonilo de C1-C6, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo di(alquil de C1-C6)amino, un grupo formilo, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo alquiltio de C1-C6 o un grupo…
Derivados de indolamida y compuestos relacionados para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (AA1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- cada línea de puntos representa individualmente un doble enlace opcional, en el que como máximo dos líneas de puntos seleccionadas de las cinco líneas de puntos son un doble enlace;
- E1 está seleccionado independientemente de CR1; y N;
- E2 está seleccionado independientemente de NR2; y O;
- E3 está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- Q está seleccionado independientemente de NRb-C(O); y C(O)NH;
- Ra es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Rb para formar un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros sustituido o sin sustituir que contiene un átomo de N;
- Rb es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Ra para formar un anillo…
Derivados de bencilamina.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina;
R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros;
en la que
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3;
P es -C(R10)(R11)NH2;
R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…
Compuestos de heterocicloalquiloxibenzamida N-sustituidos y métodos de uso.
(01/03/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (A):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en la que cada R3 se selecciona independientemente entre halo, ciano, -(fluoroalquilo C1-C4), -O-(fluoroalquilo C1-C4), acilo, carboxilato, carboxamida y nitro;
w es 0, 1 o 2;
Q es -CH2-, un enlace sencillo, -C(O)- o -CH(CH3)-;
el sistema de anillo indicado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico;
cada R5 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6), -(fluoroalquilo C1-C6), -(alquil C0-C6)-L-R7, - (alquil C0-C6)-NR8R9, -(alquil C0-C6)-OR10, -(alquil C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN;
y es 0, 1, 2, 3 o 4;
G es un enlace sencillo, -CH2- o -C(O)-; y
R17 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido,
en la que
cada L se selecciona…
Derivados de amida de ácido benzoimidazolcarboxílico para tratar enfermedades metabólicas o cardiovasculares.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en el que
R', R", R'" son independientemente entre sí H, halógeno, CF3, OCF3, O-alquilo(C1-C3);
R1 es
a) alquilo (C4-C7);
b) cicloalquilo (C5-C7), que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C2) o CF3;
c) metilen-ciclohexilo;
d) fenilo, que no está sustituido o está monosustituido con metilo o Cl;
R2 es
a) un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de N, O y S, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros no está sustituido o está monosustituido con Cl o alquilo (C1-C4);
b) fenilo;
c) cicloalquilo (C5-C6); o
d) tetrahidrofuranilo;
…
Derivado de amidopiridina y uso del mismo.
(18/01/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en donde X es N o C,
Y es N,N-RY, S, o C-RY,
Z es N,N-RZ, S, o C-RZ,
W es N,N-RW, S, o C-RW,
siempre que al menos uno de X, Y, Z, W sea N o S,
RY, RZ y RW se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo haloalquilo, o un grupo cicloalquilo,
R1 es un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo ciano, o un grupo cicloalquilo,
n es un número entero de 0 a 2,
Het es un grupo cicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, o un grupo heteroarilo,
R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alquilo,…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
6-Alquinil piridinas como miméticos de SMAC.
(04/01/2017) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es -H o -alquilo C1-5;
R2, R2a se seleccionan independientemente entre -H o -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más -F;
R3 se selecciona entre -arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6, seleccionados independientemente; o R3 se selecciona entre -alquilo C1-6, -cicloalquilo C4-7, -cicloalquenilo C4-7, o sistema de anillos aromático de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6a, seleccionados independientemente;
…
Procedimiento para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT2.
(04/01/2017) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
donde el anillo A y el anillo B son uno de los siguientes:
el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, un anillo heterobicíclico opcionalmente sustituido insaturado fusionado o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o
el anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está unido al anillo heterocíclico…
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
6-Aminoácido heteroarildihidropirimidinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por virus de la hepatitis B.
(21/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, MAYWEG,Alexander,V, Zhang,Weixing, WU,GUOLONG, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, TANG,GUOZHI, LIN,XIANFENG, QIU,ZONGXING, KOCER,BUELENT, WANG,LISHA, LIU,HAIXIA, HU,TAISHAN, HU,YIMIN, YAN,SHIXIANG.
Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en las que:
R1 es alquilo C1-6 o trifluorometil-CxH2x-, en el que x es un valor entre 1 y 6,
uno de entre R2 y R3 es fenilo, que se encuentra sustituido una, dos o tres veces con alquilo C1-6, ciano o halógeno, y el otro es hidrógeno o deuterio,
R4 es fenilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, tienilo o piridinilo, que se encuentra sustituido o no sustituido con alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, halógeno o cicloalquilo, en las que dicho alquilo C1-6 adicionalmente puede sustituirse opcionalmente con halógeno,
A es:**Fórmula**
que se encuentra sustituido o no sustituido con grupos seleccionados de entre alquilo C1-6, deuterio y halógeno, o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617906_T3.pdf
Inhibidores de la C-FMS quinasa.
(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J.
Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
W es
en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN;
en el que Rd es H o -alquilo C ;
Re es H o -alquilo C ;
Rf es H o -alquilo C ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ;
Z es H, F, Cl o CH3;
J es CH o N;
X es**Fórmula**
en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.
PDF original: ES-2614754_T3.pdf
Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6;
R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…
Nuevos derivados de ciclohexilamina con actividad agonista de beta2-adrenérgicos y antagonista de m3 muscarínico.
(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal o solvatos o derivado deuterado farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula**
* Tanto X como Y representan un átomo de hidrógeno o,
* X junto con Y forman el grupo -CH≥CH-, -CH2-0- o -S-, en donde en el caso de -CH2-O- el grupo metileno está enlazado al átomo de carbono en el sustituyente amido que lleva X y el átomo de oxígeno está enlazado al átomo de carbono en el anillo de fenilo que lleva Y.
* R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,
* R3 representa un grupo de la fórmula: **Fórmula**
en donde:
o Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo hidroximetilo o un grupo alquilo C1-4,
o Rb y Rc representan independientemente un grupo tienilo, un grupo…
Método para amplificar células madre hematopoyéticas utilizando un compuesto heterocíclico.
(16/11/2016) Un método para expandir células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, en donde las células madre hematopoyéticas y/o las células progenitoras hematopoyéticas que se van a expandir se seleccionan entre células CD34+CD38-, células formadoras de colonias de HPP-CFU o células repobladoras de SCID (SRC), cuyo método implica la adición de al menos factor estimulador a una célula de la sangre seleccionada del grupo que consiste en factor de células madre (SCF), interleuquina 3 (IL-3), interleuquina 6 (IL-6), interleuquina 11 (IL-11), ligando flk2/flt3 (FL), factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), factor estimulador de colonias de granulocitos y macrófagos…
Nuevos derivados de pirazina.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi;
R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo;
uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7;
o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo;
R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…