Nuevos compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.
(20/01/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KADOW, JOHN, F., EASTMAN,KYLE J, PARCELLA,KYLE E.
Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
donde:
R1 es**Fórmula**
donde el alquilo, el cicloalquilo o los restos Ar1 pueden tener átomos de hidrógeno o deuterio;
R2 es hidrógeno, flúor, metoxi o CD3O;
R3 es hidrógeno;
R4 es s-butilo, trifluoropropilo, trifluoroetoxi o trifluoroetilamino;
R5 es flúor; **Fórmula**
y X es CH o N;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2618811_T3.pdf
Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.
(20/01/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, BIT, RINO ANTONIO, BAMBOROUGH,PAUL, WESTAWAY,SUSAN,MARIE, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, GARTON,NEIL STUART, AMANS,DOMINIQUE, BROWN,JOHN ALEXANDER, CAMPBELL,MATTHEW, LINDON,MATTHEW J, SHIPLEY,TRACY JANE, THEODOULOU,NATALIE HOPE.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
V es N o C-R2
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Y es N o C-R5;
Z es N o C-R15;
Q es N o CH;
R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado;
R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.
PDF original: ES-2654362_T3.pdf
Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.
(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2;
X representa -N- o -N(O)-;
R1 representa hidrógeno o halógeno;
R2 representa hidrógeno o metilo; y
R3 representa
* aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…
Derivados de 7-azaindol adecuados para el tratamiento de carcinosis.
(05/08/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 significa H, A, CH2CN, CH2CONH2, CH2CONHA', CH2CONA'2, CH2COOH, CH2COOA' 5 o CH2COHet1,
R2 significa (CH2)nAr, COAr, (CH2)nHet, Cyc, Alk o A,
R3 significa CH3 o (CH2)nNHCOOA',
R4 significa fenilo,
Alk significa alquenilo ramificado o no ramificado con 2-6 átomos de C,
A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no adyacentes pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S, y/o 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,
A' significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de C,
Cyc significa cicloalquilo con 3-7 átomos de C,
Ar significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)2CN,…
Nuevas clases de ligandos de GABAA/BzR.
(01/07/2015) Ligando de GABAA/BzR novedoso de fórmulas generales (I), (II) o (III) **Fórmula**
en las que
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo que tiene 1-2 átomos de carbono, alcoxilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono en la cadena de alquilo, alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y nitro, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo que tiene de 1 a 2 átomos de carbono.
Derivados de la furopiridina.
(24/06/2015) Compuestos de la fórmula I **Fórmula**
donde
R1 designa Ar1 o Het1,
R2 designa Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2,
Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH≥CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3 O(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nCH(OH)(CH2), Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc,…
Derivados de compuestos bicíclicos y su uso como inhibidores de ACC.
(27/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es
un grupo representado por la fórmula: -COR2 en donde R2 es
(a) un grupo alquilo C1-6;
(b) un grupo alcoxi C1-6; o
(c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido por grupo(s) alquilo C1-6; o
un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6;
R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno;
R4 es un átomo de hidrógeno;
X es 0 o CH2;
el anillo A es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno de 4 a 6 miembros, en donde el heterociclo está opcionalmente…
Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida.
(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol,
(2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol,
1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol,
(2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol,
1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol,
(2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol,
1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol,
(2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol,
(2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol,
(2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…
Derivados tricíclicos y su uso farmacéutico y composiciones.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6);
R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes;
R2 está seleccionado…
Uso de ciclopamina en el tratamiento de carcinoma de células basales y otros tumores.
(07/01/2015) Medicamento para ser usado en la inducción de apoptosis de células tumorales de un sujeto que tiene un carcinoma de células basales u otro tumor que usa la ruta de transducción de señales Hedgehog/Smoothened para la prevención de apoptosis de células tumorales, en donde el medicamento comprende ciclopamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.
(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker,
en la que
X es O;
Y es N;
R9 es -L-R3;
L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16;
R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…
Derivados de sulfonamida heterocíclica útiles como inhibidores de MEK.
(30/04/2014) Compuesto de fórmula (IA)**Fórmula**
en la que
X es -N(R6)-, donde R6 es H o alquilo (C1-C6);
R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), halógeno, alquil (C1-C6)-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1-C6))N-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-, di(alquil (C1-C6))NC(O)-, alquil (C1-C6)-C(O)-NH-, alquil (C1-C6)-C(O)-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, alquil (C1-C6)-SO2-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (15 C1-C6)-S(O)-,…
Derivados de galantamina como profármacos para el tratamiento de enfermedades del cerebro humano.
(19/02/2014) Profármaco de galantamina según la siguiente fórmula para uso como medicamento en el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa o psiquiátrica o neurológica asociada a un déficit colinérgico, donde la enfermedad es seleccionada entre la enfermedad de Alzheimer y de Parkinson, otros tipos de demencia, esquizofrenia, epilepsia, deficiencias de oxígeno y nutrientes en el cerebro tras hipoxia, anoxia, asfixia y parada cardíaca, diversos tipos de envenenamiento, anestesia, particularmente anestesia neuroléptica, autismo, delirio posoperatorio y/o delirio posoperatorio subsindrómico, consecuencias del abuso de alcohol y de fármacos, deseo intenso adictivo de alcohol y de nicotina y consecuencias de la radioterapia.
Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con furopiridinilo y procedimientos de uso de los mismos.
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, bencilo o benzoilo, en los que la porción fenilo de dichosgrupos bencilo y benzoilo, respectivamente, puede estar sustituida con uno o dos restos seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo,etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi,
R2 es ciano,
R3 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de fluoro,o
R2 y R3 están unidos y, tomados junto con los átomos de carbono a los que están ligados, forman un anillo decondensado de fórmula **Fórmula**
Furo y tieno[3,2-c]piridinas.
(20/11/2013) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X1 es O o S;
X2 es 0;
R1 es H;
R2 es H, halo, -CN, -CF3, -NO2, alquilo C0-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquil C3-12alquilo C0-12,heterocicloalquil C3-12alquilo C0-12, arilalquilo C0-12 o heteroarilalquilo C0-12, cualquiera de los cuales estáopcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G2 independientes;
o R2 es tetrahidropiridinilo, que es una estructura de Fórmula II:**Fórmula**
R3 es H;
R4 es H, alquilo C0-12, cicloalquil C3-12alquilo C0-12, heterocicloalquil C3-12alquilo C0-12, arilalquilo C0-12,arilcicloalquilo C3-12, arilheterocicloalquilo C3-12, heteroarilalquilo C0-12, heteroarilcicloalquilo C3-12 oheteroarilheterocicloalquilo…
Compuestos de 4,5,6,7-tetrahidroimidazo[4,5-c]piridina como inhibidores de SSAO.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),
o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 está seleccionado de:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-6, y
(c) -NR4AR4B;
R2 está seleccionado de:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-6,
(c) halo-alquilo C1-6,
(d) hidroxi-alquilo C1-6,
(e) alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(f) halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(g) N(R4AR4B)-alquilo C1-6,
(h) -C(O)NR4AR4B, y
(i) -C(O)O-alquilo C1-6;
R3 está seleccionado de:
(a) alquilo C1-6,
(b) halo-alquilo C1-6,
(c) hidroxi-alquilo C1-6,
(d) alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(e) halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(f) N(R4AR4B)-alquilo…
Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.
(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en la que
A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-,
D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que
R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor,
E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que
*indica el enlace con el anillo dihidropiridina,
** indica el enlace con el grupo D,
y
R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o
R8A y…
Inhibidores de la señalización del receptor del VEGF y del receptor del HGF.
(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula (A), que es un inhibidor de la señalización del receptor del VEGF y la señalización delreceptor del HGF:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables y complejos del mismo, en la que:
T se selecciona del grupo que consiste en arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno dedichos arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R20seleccionados independientemente
cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, -NH2, -OR17, -OCF3,…
Derivados de metilendioxibenzo [I]fenantridina usados para tratar el cáncer.
(22/04/2013) Compuesto de fórmula I:
en la que:
uno de A y B es -C(O)NH(CR6R7)nCR1R2NRaRb y el otro es H;
R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo (C1-C3); o R1 y R2 junto con el carbo10no al que están unidos forman un cicloalquilo de 3-6 miembros;
Ra y Rb son cada uno independientemente H o alquilo (C1-C3) en el que el alquilo (C1-C3) puede estar opcionalmente sustituido con arilo o heteroarilo; o Ra y Rb junto con elnitrógeno al que están unidos forman un piperazino, pirrolidino o piperidino;
para cada CR6R7; R6 y R7 son cada uno independientemente H o CH3;
n es 1, 2 ó 3;
X es -OCH3 e Y es -OR3; o Y es -OCH3 y X es OR3;
R3 es H, CH3, -C(O)R4, -C(O)OR5 o -C(O)NRcRd;
R4 es alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, aril(alquilo), heteroaril(alquilo) o cicloalquilo (C3-25 C6);
R5 es alquilo (C1-C6),…
Derivado espiro aza-sustituido.
(24/05/2012) Un compuesto seleccionado de los siguientes:
trans-5'-metoxi-3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -4'-azaisobenzofuran]-4carboxamida, trans-5'-metoxi-3'-oxo-N-metil-N- (2-pirrolidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -4'-azaisobenzofuran]-4carboxamida, trans-4'-metoxi-3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -5'-azaisobenzofuran]-4carboxamida, trans-4'-metil-3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -5'-azaisobenzofuran]-4carboxamida, trans-4'- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1, 1'- (3'H) -5'-azaisobenzofuran] -4-carboxamida, y trans-5'-pirazinil-3'-oxo-N-metil-N- (2-piperidin-1-iletil) -espiro[ciclohexano-1,…
Compuestos de heteroarilo condensado sustituidos con azabicíclico para el tratamiento de enfermedades.
(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I:
Fórmula I
en la que Azabiciclo es o W es
o con la condición de que el enlace entre el grupo -C (=X) - y el grupo W pueda estar unido en cualquier átomo de carbono disponible en el grupo W que se proporciona en R3, R6 y R15; X es O, o S; R0 es H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido o alquilo inferior halogenado; Cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo halogenado, fenilo sustituido o naftilo sustituido;
Cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, I o R2 está ausente con la condición de que k2, k5 o k6 sea 0; R2-3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, F, Cl, Br o I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 0, 1 ó 2; A---A'---A" es N (R4) -C (R3) =C (R3), N=C (R3) -C (R15) 2, C (R3) =C (R3)
N…
Piridin-metilen-azolidinonas y su uso como inhibidores de fosfoinosítidos.
(26/03/2012) Un derivado de piridin-metilen-azolidinona de acuerdo con la fórmula (I) :
en la que R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, alcoxi-alquilo (C1-C6), alcoxicarbonilo, acilo, sulfonilo, sulfanilo, sulfinilo, alcoxi y amino; R2 se selecciona de H; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-C8; heterocicloalquilo C3-C8; aril-alquilo (C1-C6); heteroaril-alquilo (C1-C6); cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6); alcoxi-alquilo (C1-C6); alcoxicarbonilo; acilo; sulfonilo; sulfanilo; sulfinilo; alcoxi y amino;
X se selecciona de S, NH y O; Y se selecciona de O, S y NR3, en el que R3 se selecciona…
Compuestos aza-benzofuranilo y métodos de utilización.
(16/03/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I:
y solvatos y sales del mismo, en la que:
Z1 es CR1;
Z2 es CR2 o N;
Z3 es CR3 o N;
Z4 es CR4 o N;
donde uno o dos de Z2, Z3, y Z4 son N;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, - (CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)nR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, alquilo C1-C12, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo;
W es
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C12;
X1 se selecciona entre R11, -OR11, -S(O)R11, y -S(O)2R11; cuando X1 es R11 o -OR11, R11 o -OR11 de X1 y -R5 se combinan opcionalmente juntos con el atomo de nitrógeno al que están unidos para…
DERIVADOS DE HETEROARILO CONDENSADOS.
(10/06/2011) Una composición farmacéutica para su uso como un inhibidor de fosfatidilinositol 3 quinasa que comprende un derivado de heteroarilo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal del mismo y un vehículo farmacéuticamente aceptable: en la que B representa un anillo de benceno, o un anillo de piridina, pirazina o tiofeno; R 1 representa -alquilo C1-6, -alquenilo de hasta 6 átomos de carbono, -alquinilo de hasta 6 átomos de carbono, cicloalquilo C3-8, -arilo C6-14 que puede tener de 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el Grupo A, -un heteroarilo que es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O o un heteroarilo bicíclico compuesto…
COMPUESTOS POTENCIADORES DE LA ACTIVIDAD DE GLICOSIDASAS MUTANTES.
(25/01/2011) Compuestos potenciadores de la actividad de glicosidasas mutantes, con actividad inhibidoras de enzimas glicosidasas y también se refiere a un procedimiento para la activación de {be}-glucosidasa mutante ({be}-glucocerebrosidasa) y {be}-galactosidasa mutante en pacientes que padecen trastornos de almacenamiento lisosómico mediante la administración de dichos compuestos inhibidores competitivos de las enzimas, caracterizados por una especificidad de unión muy alta y una relación favorable entre su concentración para actividad de chaperona farmacológica y su concentración para actividad inhibidora
COMPRIMIDO MULTICAPA QUE SE DISGREGA POR VIA ORAL.
(04/08/2010) Comprimido multicapa que se disgrega por vía oral caracterizado porque comprende al menos dos capas diferenciadas, comprendiendo una de las mismas al menos un principio activo que fomenta la oxidación de opioides, preferiblemente acetaminofeno, y conteniendo la otra gránulos que incluyen un núcleo inerte que se recubre con al menos un opioide y al menos un aglutinante, en el que dicho recubrimiento de opioide se recubre con un recubrimiento intermedio que comprende un compuesto soluble en los líquidos gástricos, recubriéndose dicho recubrimiento intermedio con un recubrimiento enmascarador del sabor que comprende un polímero o copolímero que comprende unidades de (met)acrilato de dialquilaminoalquilo y opcionalmente un agente formador de poros
UTILIZACION DE CICLOPAMINA EN EL TRATAMIENTO DE LA SORIASIS Y DE OTROS TRANSTORNOS DE LA PIEL.
(01/06/2006). Solicitante/s: TAS, SINAN. Inventor/es: TAS, SINAN, AVCI, OKTAY.
Utilización de ciclopamina o de una sal farmacéuticamente aceptable o derivado de la misma, y un corticoesteroide, para la manufacturación de una composición farmacéutica para el tratamiento de lesiones de la piel asociadas con la alteración de la diferenciación de las células epidérmicas.
UTILIZACION DE CICLOPAMINA EN EL TRATAMIENTO DEL CARCINOMA DE CELULAS BASALES Y DE OTROS TUMORES.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TAS, SINAN AVCI, OKTAY. Inventor/es: TAS, SINAN, AVCI, OKTAY.
Utilización de ciclopamina o de una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la elaboración de un medicamento para obtener una reducción del tamaño o la desaparición de un tumor utilizando la señalización hedge hog/smoothened para la prevención de la apoptosis y/o para la prevención de la diferenciación de las células tumorales, en el que dicho medicamento se administra en una cantidad que induce la diferenciación y la apoptosis de dichas células tumorales.
UTILIZACION DE CICLOPAMINA PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSORIARIS.
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TAS, SINAN AVCI, OKTAY. Inventor/es: TAS, SINAN, AVCI, OKTAY.
Utilización de ciclopamina o de una sal farmacéuticamente aceptable o derivado de la misma en la preparación de un medicamento para el tratamiento de la psoriasis.
NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/09/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: THOMAS, CRAIG E., FEVIG, THOMAS L., BOWEN, STEPHEN M., FARR, ROBERT A., CARR, ALBERT A., JANOVICK, DAVID A.
Un compuesto seleccionado de: N-óxido de 2, 2-dimetil-1, 2-dihidrobenzo[f]isoquinolina y N-óxido de 3, 3-dimetil-3, 4-dihidrobenzo[h]isoquinolina.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Ar1 es un grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico aromático o no aromático; en la que dicho grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos R1, R2, y R3; X es un grupo NH, N-alquilo de C1-3, N-ciclopropilo, un átomo de S o un átomo de O; Y es un grupo NR15, un átomo de S o un átomo de O; Ra es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-10, un grupo alquenilo de C2-10 o un grupo alquinilo de C2-10, cada uno de los cuales puede ser ramificado o cíclico; o Ra es un grupo arilo o heteroarilo; en la que cada Ra está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, halógeno, OH, oxo, NR10R11, arilo o heteroarilo, estando cada grupo arilo o heteroarilo…
PIPERIDINAS DELTA-3 TRICICLICAS COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, BRAEKEN, MIRIELLE.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: Alk es un C1-6alcanodiilo; n es 1 ó 2; X es -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula donde cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada Y representa independientemente CH2-, -O-, -S- o NR3-; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; y cada R4 representa independientemente halo o C1-6alquilo.
