Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**

en la que

n representa 1 o 2;



X representa -N- o -N(O)-;

R1 representa hidrógeno o halógeno;

R2 representa hidrógeno o metilo; y

R3 representa

* aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), ciano, halógeno y fenoxi; o

* heteroaril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está monosustituido con heterociclilo; y que en la parte heteroarilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3) y halógeno; o

* cicloalquilo (C3-C7), que está monosustituido con -C(O)NH2 o un fenilo opcionalmente mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan entre halógeno; o

* cicloalquilo (C5-C7), que está opcionalmente monosustituido con hidroxi u oxo; y que está anelado con un fenilo opcionalmente mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan entre halógeno; o

* cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi; y que en la parte cicloalquilo está opcionalmente disustituido con halógeno y opcionalmente monosustituido con hidroxi, arilo o heteroarilo, en el que los grupos arilo o heteroarilo están opcionalmente mono-, di- o trisustituidos con halógeno;

o una sal de dicho compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/050479.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON, KIMMERLIN,THIERRY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D491/048 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

PDF original: ES-2563189_T3.pdf

 

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