Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición,
amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos;
en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N;
cada Y es independientemente C o N;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2;
R1 está ausente cuando X ≥ N
R2 -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo de C3-C7, alquenilo de C2-C10, SO2-R7, CH2CF3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno;
R4 está presente cuando Y es C, y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, CO(R7), COO(R7), CF3 y halógeno,
R5 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C6, COOCH3, y CONHSO2CH3;
R6 se selecciona del grupo que consiste en OH, O(alquilo de C1-C6), NH2, NHSO2N(alquilo de C1-C6)2, NHSO2NHCH3, NHSO2(alquilo de C1-C6), NHSO2(cicloalquilo de C3-C7), y N(alquilo de C1-C6)2; R7 y R8 se escogen cada uno independientemente de H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo de C3-C7, o R7 y R8, tomados juntos forman un anillo alifático de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo seleccionado del grupo N, S, O;
R9 se selecciona del grupo que consiste en H, R10, alquilo de C1-C6, OH, CN, F, CF2H, CF3, CONR7R8, COOR7, CON(R7)SO2R8, CON(R7)SO2N(R7R8), NR7R8, NR7COOR8, OCOR7, O-Bencilo, NR7SO2R8, SO2NR7R8, SO2R7, OCONR7R8, OCONR7R10, N(R7)CON(R7R8), N(R7)COOR10; ftalimido, 2-metil-benzotiofen(1,1)dióxido, o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno;
n es un número entero de 2 a 6;
R10 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C7, fenilo, piridina o pirazol, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende CF3, CH3, OCH3, OCF3 o halógeno.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/073014.
Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.
Inventor/es: COOYMANS, LUDWIG, PAUL, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2575232_T3.pdf
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