Pirazolo[1,5-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas y su uso.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

en la que

A representa CH2,

CD2 o CH(CH3),

R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo,

donde alquilo (C4-C6) puede estar sustituido hasta seis veces con flúor,

donde cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),

donde piridilo está sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4),

y

donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), alquinilo (C2-C3), alcoxi (C1- C4), cicloalquilo (C3-C5), difluorometoxi y trifluorometoxi, o puede estar sustituido en dos átomos de carbono adyacentes del fenilo con un puente difluorometilendioxi,

R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoximetilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclobutilo, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo,

R3 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**

en las que

* es el sitio de unión al grupo carbonilo,

L1A es un enlace, metanodiílo, 1,2-etanodiílo o 1,3-propanodiílo,

en donde metanodiílo, 1,2-etanodiílo o 1,3-propanodiílo pueden estar sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C5), hidroxilo y alcoxi (C1-C4),

L1B representa un enlace, metanodiílo o 1,2-etanodiílo,

L2 representa un enlace o alcanodiílo (C1-C4),

en donde alcanodiílo (C1-C4) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C5), hidroxilo y alcoxi (C1-C4),

L3 representa un enlace, metanodiílo o 1,2-etanodiílo,

en donde metanodiílo o 1,2-etanodiílo pueden estar sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo y alcoxi (C1-C4),

R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), ciano, heteroarilo de 5 a 10 miembros o fenilo,

en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1- C4), alquiltio (C1-C4), benciloxi, fenoxi, heteroarilo de 5 o 6 miembros y fenilo, y también puede estar sustituido hasta seis veces con flúor,

en donde benciloxi, fenoxi, heteroarilo de 5 o 6 miembros y fenilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, y alcoxi (C1-C4), en donde cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1- C4) o alcoxi (C1-C4),

en donde fenilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alcoxi (C1-C4), difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxicarbonilo (C1-C4) y alquilsulfonilo (C1-C4), en donde alcoxi (C1-C4) puede estar sustituido con hidroxilo,

en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con amino o hidroxilo,

y

en donde fenilo puede estar sustituido en dos átomos de carbono adyacentes del fenilo con un puente metilendioxi o un puente etilendioxi,

o

puede representar flúor cuando L1A no representa un enlace,

R8 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6),

o

puede representar flúor cuando L1A no representa un enlace,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/066780.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, HARTUNG,Ingo, VAKALOPOULOS,Alexandros, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, MARQUARDT,TOBIAS, LINDNER,NIELS, BUCHGRABER,PHILIPP, GROMOV,ALEXEY, DIETZ,LISA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2644784_T3.pdf

 

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