Compuestos de dihidroazol antiparasitarios y composiciones que comprenden los mismos.

Un compuesto de dihidroazol de fórmula (I), o una sal farmacéutica o agrícolamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que

R1 es hidrógeno, halógeno, -CN o alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alquilcicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-, -CN o -NO2;

X es arilo o heteroarilo, que puede estar no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-, -CN o -NO2;

A1 y A2 son independientemente oxígeno, NR2 o CR7R8;

G es G-1 o G-2; **Fórmula**

B1, B2, B3, B4 y B5 son independientemente N o C-R9;

Y es hidrógeno, halógeno, -CN; o

Y es alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-, -CN o -NO2; o Y es Y-1, Y-2, Y-3, Y-4, Y-5, Y-6, Y-7, Y-8, Y-9, Y-10, Y-11, Y-12 o Y-13; **Fórmula**

R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, tioalquilo, alquiltioalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquenilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, R10S(O)-, R10S(O)2-, R10C(O)-, R10C(S)-, R10R11NC(O)-, R10R11NC(S)- R10OC(O)-;

R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, tioalquilo, alquiltioalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo;

R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, tioalquilo, alquiltioalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo o halogenoalquinilo;

R9 es hidrógeno, halógeno, -CN o alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alquilcicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-, -CN o -NO2; R10, R11, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, tioalquilo, alquiltioalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo o halogenoalquinilo;

R10 junto con R11 forman ≥O, ≥S o ≥NR2;

R12 junto con R13 forman ≥O, ≥S o ≥NR2;

W es O, S o NR2;

n es 1-4; y

m es 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/060833.

Solicitante: MERIAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3239 Satellite Boulevard, Bldg. 500 Duluth, GA 30096 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WILKINSON,DOUGLAS EDWARD, BECK,BRENT CHRISTOPHER, LE HIR DE FALOIS,LOIC PATRICK, LEE,HYOUNG LK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/90 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.
  • A01P5/00 A01 […] › A01P BIOCIDAS, SUSTANCIAS QUE REPELEN O QUE ATRAEN A ANIMALES NOCIVOS O PREPARACIONES O COMPUESTOS QUIMICOS CON ACTIVIDAD REGULADORA DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.Nematocidas.
  • A01P7/04 A01P […] › A01P 7/00 Artropodicidas. › Insecticidas.
  • A61K31/437 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P33/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antiparasitarios.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2569486_T3.pdf

 

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