Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina.
(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I'
en la que
R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…
Piperidinas sustituidas por aroilamino y heteroaroilamino como inhibidores de GLYT-1.
(08/01/2014) Un compuesto de la fórmula general
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, endonde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado o es heterocicloalquilo, elegido del grupoconstituido por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo;
R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, dialquilo C1-7, -OCH2-O-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; o el anillo piperidinajunto con R2 forma un anillo espiro, elegido entre 4-aza-espiro[2.5]oct-6-ilo;
Ar es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entrehalógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido…
Compuestos de piperidina 3,5-sustituido como inhibidores de renina.
(19/11/2013) Compuesto de la fórmula I':**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido osustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido osustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo…
Composición de raloxifeno.
(06/11/2013) Un comprimido farmacéutico, que comprende:
(a) una cantidad eficaz de raloxifeno no micronizado o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendoel tamaño de partícula un d90 igual o superior a 50 micrómetros y/o un d50 igual o superior a 25 micrómetros.
(b) al menos un 25 % en peso de lactosa, preferentemente del 40 al 60 % en peso de dicho comprimido.
(c) del 5 al 25 % en peso de celulosa microcristalina, preferentemente del 10 al 20 % en peso de dicho comprimido;
(d) opcionalmente un aglutinante; y
(e) opcionalmente un disgregante.
Compuestos de amonio cuaternario de utilidad como antagonistas de los receptores muscarínicos.
(16/10/2013) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en forma de sal o en forma iónica híbrida, en donde:**Fórmula**
R1, se selecciona entre -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C1-6, -alquilen C1-3-SCH3, -cicloalquilo C3-9, yheteroarilo; R2, es un grupo arilo ó heteroarilo; R3, se selecciona entre H y -alquilen C0-1-OH; ó cuando, R1, es -cicloalquilo C3-9, R3, puede formar un eslabón doble, con el átomo de carbono, sobre el grupo - cicloalquilo C3-9; ó -CR1R2, conjuntamente, forman un grupo de la fórmula **Fórmula**
a, es 0, o un número entero de 1 a 3; cada R4, se selecciona, de una forma independiente, entre fluoro y - alquiloC1-4;
R5, se selecciona entre - alquilo C1-5 y -alquilen C0-1- cicloalquilo C3-5;
R6, se selecciona entre -alquilo C1-3, -alquilen C1-2-cicloalquilo C3-7, -alquilen…
Análogos de tiofeno para el tratamiento o prevención de infecciones por flavivirus.
(18/09/2013) Un compuesto **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
Derivados de sulfonamida farmacéuticamente activos portadores de restos lipófilos e ionizables como inhibidores de proteína quinasas Jun.
(04/09/2013) Derivados de sulfonamida según la fórmula I**Fórmula**
con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en forma de racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dondeAr1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo compuesto o consistente en fenilo,tienilo, furanilo, pirrol, piridilo, opcionalmente sustituidos por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-6.
X es O o S;
R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R1 forma un anillo de 5-6 átomos saturado o insaturado conAr1;
n es un número entero de 0 a 5;
Y es pirrolidona, un azepano o un resto piperidina de la fórmula siguiente**Fórmula**
donde…
Derivados de carbamatos de alquiltiazoles, su preparación y su utilización como inhibidores de la enzima FAAH.
(16/07/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R2 representa un átomo de hidrógeno, de flúor o un grupo hidroxilo, ciano, trifluorometilo, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6,NR8R9 ;
n representa un número entero igual a 1, 2 ó 3 y m representa un número entero igual a 1 ó 2;
A representa un enlace covalente o un grupo alquileno-C1-8 ;
R1 representa un grupo R5 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R6 y/o R7 ;
R5 representa un grupo elegido entre un fenilo, piridinilo, piridacinilo, pirimidinilo, piracinilo, triacinilo, naftalenilo,
quinolinilo, isoquinolinilo, ftalacinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, naftiridinilo ;
R6 representa…
Derivados éter moduladores duales de los receptores de 5-HT2a y D3.
(23/04/2013) Compuestos de la fórmula general I: NHO A O N R1 R2 (I) en la que:
A es fenilo opcionalmente sustituido por uno o mas halógeno, ciano, o alquilo C1-6 sustituido por ciano o A es piridinilo;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno,
o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido…
Formas de dosificación sólidas de sufentanilo que comprenden eliminadores de oxígeno y procedimiento de uso de las mismas.
(17/10/2012) Una forma de dosificación sólida del fármaco sufentanilo que comprende:
(a) una forma de dosificación sólida del fármaco sufentanilo que tiene una masa de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 25 mg o un volumen de aproximadamente 5 μl a aproximadamente 25 μl, comprendiendo dicho comprimido;
(b) un embalaje primario que contiene dicha forma de dosificación sólida del fármaco sufentanilo y un eliminador de oxígeno, en el que se minimiza o elimina el porcentaje de productos de degradación oxidativa de sufentanilo en la forma de dosificación sólida del fármaco sufentanilo empaquetado con dicho eliminador de oxígeno respecto a una forma de dosificación sólida del fármaco sufentanilo empaquetada en ausencia de un eliminador de oxígeno.
Agente preventivo/curativo para enfermedades del nervio retiniano que contiene derivados de éter alquílico o sus sales.
(08/08/2012) Una substancia o composición para uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades del nervio retinianoseleccionadas entre el glaucoma, la retinopatía diabética, la obstrucción de la arteria retiniana, la obstrucción venosaretiniana, la degeneración macular y la retinopatía de la prematuridad, caracterizada por incluir un derivado de éteralquílico representado por la siguiente fórmula general [1]:
donde R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno; R3 representa un grupo hidroxilo; la porciónrepresentada por la siguiente fórmula:
del derivado de éter alquílico representado por la fórmula general [1] es la siguiente;
m es 2; n es 3; y p es 1; o una sal del mismo.
Derivados de sulfonamida hidrófilos farmacéuticamente activos como inhibidores de proteínas JunCinasas.
(25/07/2012) Derivados de sulfonamida hidrófilos según la fórmula I
con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en la forma de racematos y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en dondeAr1 es fenilo opcionalmente sustituido por -OR, en donde R es alquilo C1-C6;
Ar2 es un grupo tienilo que lleva al menos un sustituyente hidrófilo, en donde el sustituyente hidrófilo es -COOR3, -CONR3R3', OH, alquilo C1-C4 sustituido con OH o un grupo amino, un grupo hidrazido-carbonilo, un sulfato, unsulfonato, una amina o una sal de amonio;
X es O o S;
R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;
N es un número entero de 1 a 3;
Y tiene la fórmula general
Procedimiento para mejorar la estabilidad de una composición farmacéutica.
(04/07/2012) Método para mejorar la estabilidad de una composición farmacéutica que es sensible a la oxidación, que comprende las etapas de: - exponer un recipiente vacío de PE, PP y/o PET a óxido de etileno (ETO) a temperatura ambiente, a una concentración y durante un tiempo suficientes para conseguir la esterilidad; - separar dicho ETO bajo condiciones asépticas de dicho recipiente durante un periodo suficiente para conseguir un contenido en ETO menor de 1 ppm; - transferir, bajo condiciones asépticas, una composición farmacéutica al interior de dicho recipiente esterilizado; y - cerrar dicho recipiente que comprende dicha composición farmacéutica con un dispositivo de cierre.
Inhibidores de heterociclo de la función de canales de potasio.
(09/05/2012) Un compuesto de la estructura**Fórmula**o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato del mismo, en la que
R1 es**Fórmula**
-C(≥NR8b)R8c, o -C(≥S)R8c ;
R6, R7, R8a, y R8a1 son independientemente H, alquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterociclooxi, heteroariloxi,(hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, (ariloxi)alquilo, (heterociclooxi)alquilo, (heteroariloxi)alquilo, (ciano)alquilo,(alquenil)alquilo, (alquinli)alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquilo,heterociclo, (heterociclo)alquilo, -C(O)R9, -CO2R9,- C(O)-NR9R10 o NR9R10, cualquiera de los mismos puede estaropcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos T1d, T2d o T3d;
o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden combinarse para formar…
Antagonistas de piridil-piperidina de los receptores de orexinas.
(03/05/2012) Un compuesto de fórmula I:
en la que:
A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo y heteroarilo;
R1a, R1b y R1c pueden estar ausentes si la valencia de A no permite dicha sustitución y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
hidrógeno,
halógeno,
hidroxilo
-(C=O)m-On-alquilo (C1-C6), en el que m es 0 ó 1, n es 0 ó 1 (en el que si m es 0 o n es 0, hay un enlace presente) y en el que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R13, -(C=O)m-On-cicloalquilo (C3-C6), en el que el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R13,
-(C=O)m-alquenilo (C2-C4), en el que el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más…
Remedio o preventivo para úlcera digestiva.
(02/05/2012) Un compuesto para su uso en un método para tratar o prevenir úlcera digestiva, siendo el compuesto un inhibidor de xantina oxidasa distinto de purina que es un derivado de ácido carboxílico de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:
en la que los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados:
R1: H o halógeno, R2: -CN, -NO2, halógeno-alquilo C1-6 lineal o ramificado o -CO-alquilo C1-6 lineal o ramificado, A: alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, -Y-cicloalquilo, -Y-grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno, -Y-grupo heterocíclico saturado que contiene oxígeno, -Y-arilo opcionalmente condensado o -Y-heteroarilo; en el que el alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y el alquenilo lineal o…
Derivados de sulfonamida para el tratamiento de diabetes.
(04/04/2012) El compuesto 4-cloro-N-[(5-{[4-(butilamino)piperidin-1-il]sulfonil}tien-2-il)metil]benzamida, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento de la tolerancia inadecuada a la glucosa, resistencia a la insulina, síndrome del ovario poliquístico.
COMBINACIONES FARMACÉUTICAS DE MELOXICAM, TRAMADOL Y PARACETAMOL.
(14/03/2012) Una composición farmacéutica que comprende una combinación de meloxicam en una dosis diaria de 0.5 mg a 30 mg, tramadol en una dosis diaria de 25 mg a 500 mg y paracetamol en una dosis diaria de 60 mg a 4 000 mg.
MÉTODOS DE INDUCIR LA OVULACIÓN UTILIZANDO UN MODULADOR NO POLIPEPTÍDICO DE LOS NIVELES DE cAMP.
(02/03/2012) Uso de una composición que comprende un inhibidor de fosfodiesterasa que es Piclamilast, en la preparación de un medicamento para inducir la ovulación en un hospedador hembra.
COMPOSICIONES OFTÁLMICAS CETOTIFENO PRESERVADAS Y ESTABILIZADAS.
(22/08/2011) Una composición oftálmica que comprende: (a) una sal de cetotifeno; (b) una fuente de peróxido de hidrógeno que proporciona peróxido de hidrógeno en una cantidad mínima de 0.001 a 0.1 % (p/v); (c) uno o más estabilizantes de peróxido de hidrógeno ocularmente compatibles; (d) metilcelulosa hidroxipropilo; y (e) carboximetilcelulosa de sodio, en donde la composición está en un pH suficiente para estabilizar la sal de cetotifeno contra la oxidación mediante peróxido de hidrógeno
SISTEMAS ANALGÉSICOS TRANSDÉRMICOS CON POTENCIAL DE ABUSO REDUCIDO.
(13/06/2011) Un sistema de parche transdérmico para administrar un analgésico a través de la piel, teniendo el sistema un potencial reducido para abuso, que comprende: (a) un reservorio del analgésico que comprende un analgésico; (b) un reservorio del antagonista que comprende un antagonista para dicho analgésico que está disperso dentro de un polímero, en el que el antagonista es insoluble en el polímero del reservorio del antagonista; (c) una capa de barrera separando dicha capa de barrera dicho reservorio del antagonista de dicho reservorio del analgésico, dicha capa de barrera es impermeable a dicho analgésico y a dicho antagonista; en el que el sistema (i) evita la liberación del antagonista del sistema después de sujetar el sistema a un paciente humano durante un período de hasta 7 días; y (ii) proporciona…
FARMACOS PREVENTIVOS O CURATIVOS PARA LA ENDOMETRIOSIS.
(06/08/2010) Uso de un agente antialérgico para alergias de tipo I para la producción de un fármaco para la prevención y/o la terapia de la endometriosis
COMPOSICIONES OFTALMICAS Y METODOS DE USO DE LAS MISMAS.
(28/06/2010) Una composición oftálmica que comprende:
(a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% p/v al 0,05% p/v;
(b) un agente de tonicidad no iónico a una concentración de manera que la composición tenga una osmolaridad de 400 a 875 mOsm/kg; y
(c) agua
UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE NMDA PARA EL TRATAMIENTO DE TINNITUS INDUCIDO POR EXCITOTOXICIDAD COCLEAR.
(09/12/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: AURIS MEDICAL AG
INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: PUEL,JEAN-LUC, GUITTON,MATTHIEU, PUJOL,REMY.
Utilización de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de acuerdo con la fórmula general I ** ver fórmula** donde R 1, R 2, R 3, R 4 y R 5 son, independientemente, H, Cl, F, I, CH 3, CH 2CH 3, NH 2, OH o COOH y R 6 y R 7 son, independientemente, H, CH3, CH2CH3, OH, Cl, F o I, para la preparación de una composición farmacéutica para prevenir o tratar el tinnitus inducido por excitotoxicidad coclear en un humano, caracterizado porque la composición farmacéutica es efectiva para suprimir o reducir la actividad aberrante mediada por el receptor NMDA del nervio auditivo en un humano que necesita tal tratamiento.
USO DE UN AGONISTA/ANTAGONISTA DE ESTROGENOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUCION SEXUAL FEMENINA.
(16/06/2007) El uso de un agonista / antagonista de estrógenos de la siguiente fórmula (I): en la que: A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (b) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo constituido por -O-, -NR2- y -S(O)n-, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (f) un heterociclo…
USO DE UN AGONISTA/ANTAGONISTA DE ESTGROGENO PARA MEJORAR O MANTENER LA SALUD UROGENITAL.
(01/05/2007) El uso de un agonista / antagonista estrogénico de **fórmula**, en la que: A se selecciona entre CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente entre CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido por 13 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (b) naftilo, opcionalmente sustituido por 13 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (c) cicloalquilo(C38), opcionalmente sustituido por 12 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (d) cicloalquenilo(C38) , opcionalmente sustituido por 12 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del…
PROCEDIMIENTOS DE PREVENCION DE CANCER DE MAMA POR ADMINISTRACION DE RALOXIFENO.
(16/04/2007). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: COHEN, FREDRIC JAY, GLUSMAN, JOAN ELLEN, KNICKERBOCKER, RONALD KEITH, NICKELSEN, NIKOLAUS THOMAS, SCOTT, TERI JANINE, ECKERT, ROBERT STEPHEN.
El uso de una sal de clorhidrato de un compuesto de fórmula (I) en la preparación de un medicamento para administración oral para prevenir el cáncer de mama en una hembra humana post-menopáusica durante un plazo suficiente y a una dosis efectiva, en la que dicha dosis está comprendida entre 55 y 65 mg/día.
INHIBIDROES DE SULFONAMIDA HETERIOCICLICOS DE LA PRODUCCION DE BETA AMILOIDES.
(16/03/2007) Un compuesto de **Fórmula**, o sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde R1 y R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, CF3, alquenil, alquenil sustituido, alquinil, alquinil sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenil, fenil sustituido, y (CH2)n dioxano, donde n es 2 e 5; R3 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, y alquilo sustituido; R4 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilo sustituido, fenilalquilo (sustituido), alquilo-OH, alquilo-OH sustituido, alquilo-O-bencilo, alquilo- O-bencilo sustituido, alquilpiridil, alquilpiridil sustituido, alquilfuranil, alquilfuranil sulfanil, CH(OH)fenil, CH(OH)fenil sustituido,…
DERIVADOS DE 4-(TIO- O SELENOXANTENO-9-ILIDENO)-PIPERIDINA O ACRIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR 5-HT2B.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOFRONTERA PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: LIBBERT, HERMANN, ULLMER, CHRISTOPH, BELLOTT, EMILE, FROIMOWITZ, MARK, GORDON, DOUGLAS.
El compuesto de acuerdo con la fórmula en la que R1 es etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, pentilo (lineal o ramificado), hexilo (lineal o ramificado), etoxilo, propoxilo, isopropoxilo, butoxilo, isobutoxilo, fenoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, amino, dimetilamino, -CON(CH3)2 ó -CON(C2H5)2, R2 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, hidroxilo o hidrógeno, ó R1 y R2 están formando un heterociclo, R3 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, butil isobutilo, pentilo, hexilo, hidroxilo o hidrógeno, R4 es hidroxilo, metoxilo, etoxilo, propoxilo, isopropoxilo, butoxilo, isobutoxilo, trifluorometilo, amino, dimetilamino, dietilamino, flúor, cloro o bromo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo o hidrógeno, R5 es metilo o hidrógeno, R6 es metilo o etilo y X es S, N ó Se, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición que si R1 es etoxilo y X es S al menos uno de R2, R3, R4 y R5 no es hidrógeno.
BENZOTIOFENOS SEROTONINERGICOS.
(16/05/2005) Los compuestos de Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi C1-C4, alquilcarbonilo C1- C4, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con un substituyente seleccionado entre el grupo constituido por alcoxi C1-C4 e hidroxi, o C(O)NHR9; R9 es alquilo C1-C8 donde la cadena alquilo está opcionalmente sustituida con un substituyente seleccionado del grupo constituido por fenilo y piridilo; A está fijado bien a la posición 4 o la posición 7 del núcleo benzotiofeno y es una amina de fórmula: n es 0, 1 ó 2; R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; Q es hidrógeno;…
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de: (i) fenil; (ii) piridinil; (iii) tienil; (iv) furil; (v) imidazolil; y (vi) triazolil, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo hetero-aromático R1 pueden estar sustituidos además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; Ra y Rb se seleccionan cada uno e independientemente de uno cualquiera de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
