COMPOSICIONES OFTALMICAS Y METODOS DE USO DE LAS MISMAS.
Una composición oftálmica que comprende:
(a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,
01% p/v al 0,05% p/v;
(b) un agente de tonicidad no iónico a una concentración de manera que la composición tenga una osmolaridad de 400 a 875 mOsm/kg; y
(c) agua
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/038186.
Solicitante: BAUSCH & LOMB INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE BAUSCH & LOMB PLACE,ROCHESTER, NEW YORK 14604.
Inventor/es: GREEN, KENNETH E., MINNO, GEORGE E., CABALLA,SUSAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Abril de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
- A61K9/00M16
Clasificación PCT:
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
- A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
Fragmento de la descripción:
Composiciones oftálmicas y métodos de uso de las mismas.
Campo
La invención se refiere generalmente a composiciones oftálmicas que contienen quetotifen y/o una sal de quetotifen y métodos de uso de las mismas.
Antecedentes
Para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica se conocen diversas composiciones oftálmicas. Por ejemplo, la Patente de Estados Unidos Nº 6.274.626 se refiere a composiciones que comprenden la antihistamina feniramina en combinación con povidona para prevenir y tratar respuestas alérgicas oftálmicas. De acuerdo con la Patente de Estados Unidos Nº 6.274.626 las soluciones pueden contener tampones, diversos tensioactivos, estabilizantes, agentes isotónicos y similares que ayudan haciendo que las composiciones oftálmicas proporcionen mayor bienestar al usuario. Las soluciones acuosas de la Patente de Estados Unidos Nº 6.274.626 se ajustan típicamente con agentes de tonicidad para aproximarlas a la presión osmótica de los fluidos lacrimales normales, que se indica que es equivalente a una solución de cloruro de sodio al 0,9% o a una solución de glicerol al 2,5%. Para las soluciones se prefiere una osmolaridad de aproximadamente 225 a 400 mOsm/kg, y más preferiblemente de 280 a 320 mOsm/kg. La Patente de Estados Unidos Nº 6.274.626 también indica que el exceso de sal o de otro agente de tonicidad puede dar como resultado la formación de una solución hipertónica que causaría escozor e irritación ocular.
También se conocen composiciones oftálmicas para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica que contienen quetotifen. Por ejemplo, las Patentes de Estados Unidos Nº 6.774.137 y 6.777.429 se refieren a una composición oftálmica que comprende quetotifen como un agente farmacéuticamente activo, que comprende una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,04%, un agente de tonicidad no iónico en una cantidad tal que la tonicidad total de la composición tiene una osmolaridad en el intervalo de 210 a 290 miliosmoles, opcionalmente un conservante, un ácido o una base para llevar el pH a una acidez débil y agua. Las patentes describen que la composición oftálmica puede usarse para el tratamiento y la prevención provisional del picor de ojos debido a la conjuntivitis alérgica. Las patentes también describen que el glicerol es el agente de tonicidad no iónico preferido y que si se usa glicerol, la concentración está preferiblemente en el intervalo de 1,5 a 2,5%.
Un producto disponible en el mercado para la prevención provisional del picor de ojos debido a la conjuntivitis alérgica, es la solución oftálmica de fumarato de quetotifen ZaditorTM, que es una solución oftálmica estéril que contiene fumarato de quetotifen al 0,0345% (equivalente a quetotifen al 0,025%), cloruro de benzalconio al 0,01%, glicerol, hidróxido de sodio/ácido clorhídrico (para ajustar el pH) y agua purificada. El producto tiene un pH de 4,4 a 5,8 y una osmolaridad de 210-300 mOsm/kg.
Resumen
En un aspecto, se proporciona una composición oftálmica que comprende esencialmente (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) un agente de tonicidad no iónico a una concentración de manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 miliosmoles/kg; (c) agua, y opcionalmente incluye un agente antienrojecimiento.
En otro aspecto, se proporciona una composición oftálmica que comprende esencialmente (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) glicerol a una concentración del 3,5% al 7%; y (c) agua y opcionalmente incluye un agente antienrojecimiento.
En otro aspecto más, se proporciona una composición oftálmica que comprende esencialmente (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) glicerol a una concentración superior al 3,5% de tal manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 miliosmoles/kg y (c) agua, y opcionalmente incluye un agente antienrojecimiento.
En otro aspecto, se proporciona una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) un agente de tonicidad no iónico a una concentración de manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 miliosmoles/kg y (c) agua.
En un aspecto adicional, se proporciona una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) glicerol a una concentración del 3,5% al 7% y (c) agua.
En otro aspecto adicional, se proporciona una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) glicerol a una concentración superior al 3,5% de manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 miliosmoles/kg y (c) agua.
En otro aspecto, se proporciona una composición oftálmica para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica que comprende administrar a un sujeto, que padece o es susceptible de padecer conjuntivitis alérgica, una cantidad eficaz de una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) un agente de tonicidad no iónico a una concentración de manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 miliosmoles/kg y (c) agua.
En otro aspecto más, se proporciona una composición oftálmica para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica que comprende administrar a un sujeto, que padece o es susceptible de padecer conjuntivitis alérgica, una cantidad eficaz de una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) glicerol a una concentración del 3,5% al 7% y (c) agua.
En un aspecto más, se proporciona una composición oftálmica para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica que comprende administrar a un sujeto, que padece o es susceptible de padecer conjuntivitis alérgica, una cantidad eficaz de una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) glicerol a una concentración superior al 3,5% de manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 miliosmoles/kg y (c) agua.
En otro aspecto, se proporciona una composición oftálmica para el tratamiento de la enfermedad del ojo seco que comprende administrar a un sujeto humano, que padece la enfermedad del ojo seco, una cantidad eficaz de una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) un agente de tonicidad no iónico a una concentración de manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 miliosmoles/kg y (c) agua.
En otro aspecto adicional, se proporciona una composición oftálmica para el tratamiento de la enfermedad del ojo seco que comprende administrar a un sujeto humano, que padece la enfermedad del ojo seco, una cantidad eficaz de una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) glicerol a una concentración del 3,5% al 7% y (c) agua.
En un aspecto más, se proporciona una composición oftálmica para el tratamiento de la enfermedad del ojo seco que comprende administrar a un sujeto humano, que padece la enfermedad del ojo seco, una cantidad eficaz de una composición oftálmica que comprende (a) quetotifen o una sal de quetotifen a una concentración del 0,01% al 0,05%; (b) glicerol a una concentración superior al 3,5% de manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 miliosmoles/kg y (c) agua.
Descripción detallada
La presente invención se refiere a composiciones oftálmicas que contienen quetotifen y/o una sal de quetotifen así como métodos de uso de las mismas.
Las soluciones oftálmicas acuosas convencionales se ajustan típicamente con agentes de tonicidad para aproximarlas a la presión osmótica de los fluidos lacrimales normales, que, como se indica en la Patente de Estados Unidos Nº 6.274.626, es equivalente a una solución de glicerol al 2,5%. Típicamente se piensa que el exceso de agentes de tonicidad, como se indica en la Patente de Estados Unidos Nº 6.274.626, dan como resultado la formación de una solución hipertónica que causará escozor e irritación ocular. De manera sorprendente, se ha descubierto que aumentando la osmolaridad de y/o aumentando la concentración de glicerol en las composiciones oftálmicas que contienen quetotifen (o una sal del mismo) se obtiene un mayor bienestar, una sensación de frescor...
Reivindicaciones:
1. Una composición oftálmica que comprende:
2. La composición de la reivindicación 1, en la que el agente de tonicidad no iónico es glicerol.
3. La composición de la reivindicación 2, en la que la composición oftálmica comprende glicerol a una concentración del 3,5% p/v al 7% p/v.
4. La composición de la reivindicación 3, en la que la concentración de glicerol es del 4,5% p/v al 7% p/v.
5. La composición de la reivindicación 3, en la que la concentración de glicerol es del 5,75% p/v al 6,25% p/v.
6. La composición de la reivindicación 3, en la que la composición comprende esencialmente fumarato de quetotifen a una concentración del 0,03% p/v al 0,04% p/v, glicerol a una concentración del 5,75% p/v al 6,25% p/v y agua.
7. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composición tiene una osmolaridad de 425 a 775 mOsm/kg.
8. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composición tiene una osmolaridad de 550 a 750 mOsm/kg.
9. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composición tiene una osmolaridad de 600 a 725 mOsm/kg.
10. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composición tiene una osmolaridad de 650 a 700 mOsm/kg.
11. La composición de la reivindicación 2, en la que la composición oftálmica comprende glicerol a una concentración superior al 3,5% p/v de manera que la composición tiene una osmolaridad de 400 a 875 mOsm/kg.
12. La composición de la reivindicación 11, en la que la concentración de glicerol es superior al 4,5% p/v.
13. La composición de la reivindicación 11, en la que la concentración de glicerol es superior al 5,5% p/v.
14. La composición de la reivindicación 3 u 11, en la que la concentración de glicerol es del 5% p/v al 7% p/v.
15. La composición de la reivindicación 3 u 11, en la que la concentración de glicerol es del 5,5% p/v al 6,5% p/v.
16. La composición de la reivindicación 11, en la que la composición comprende esencialmente fumarato de quetotifen a una concentración del 0,03% p/v al 0,04% p/v, glicerol a una concentración del 5,5% p/v al 6,5% p/v de manera que la composición tiene una osmolaridad de 650 a 700 mOsm/kg y agua.
17. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende adicionalmente un agente antienrojecimiento.
18. La composición de la reivindicación 17, en la que:
19. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el quetotifen o sal de quetotifen es fumarato de quetotifen.
20. La composición de la reivindicación 19, en la que la concentración de fumarato de quetotifen es del 0,03% p/v al 0,04% p/v.
21. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la concentración de quetotifen o sal de quetotifen es de manera que la concentración de base de quetotifen en la composición es del 0,02% p/v al 0,03% p/v.
22. Una composición oftálmica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores para tratar la conjuntivitis alérgica.
23. Una composición oftálmica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21 para tratar la enfermedad del ojo seco.
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