CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.

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Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Estimuladores de la GCs o activadores de la GCs solos y en combinación con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de la fibrosis quística.

(12/08/2015) Uso de un estimulador o activador de la GCs seleccionados del grupo que comprende 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-5-(4-morfolinil)-4,6-pirimidindiamina , 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- (4-piridinil)-4-pirimidinamina , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinil(metil)carbamato , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato , 3-(4-amino-5-ciclopropilpirimidin-2-il)-1-(2-fluorbencil)1H-pirazolo[3,4-b]piridina (4a), sal de sodio de 5-cloro-2-(5-clorotiofen-2-sulfonilamino-N-(4-(morfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida , 2-(4-clorofenilsulfonilamino)- 4,5-dimetoxi-N-(4-(tiomorfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida y/o ácido 4-({(4-carboxibutil)[2-(2-…

Folatos marcados con 18F como radiotrazadores PET.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí H, Hal, -OR', -NR"R"', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1- C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquil C1-C12-amino)carbonilo, en donde R' es H o alquilo C1-C6, y en donde R" y R"' se seleccionan, independientemente entre sí, de H, formilo, alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido o está sustituido con al menos un CN, Hal o NO2, y en donde uno o más grupos CH2 embebidos, no adyacentes, pueden estar reemplazados independientemente por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, - C≡C-, en donde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente…

COMBINACIÓN DE PIRIDOXINA, ÁCIDO FÓLICO Y IONES DE MAGNESIO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(23/07/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: VERGARA CAMPILLO, Ramiro Moises. Inventor/es: VERGARA CAMPILLO,Ramiro Moises.

La presente invención se relaciona con una nueva composición, conformada por Piridoxina, Ácido fólico y Iones magnesio en forma de sal cloruro, para la elaboración de un medicamento para el tratamiento de cáncer con la combinación exacta de estos principios activos, los cuales cubren el espectro de 360 grados en el cerebro, en la regulación de la síntesis de los cuatro neurotransmisores principales del cerebro, interviniéndolo con la combinación en las proporciones necesarias con las sustancias aquí propuestas, con las cuales restaura el comportamiento normal de los tejidos al punto, que desaparece los tumores malignos y benignos sin la necesidad utilizar procedimientos destructivos como son; la quimioterapia, la radioterapia y la extirpación de órganos. La administración de esta composición es por vía intravenosa, tabletas y jarabe.

4-[Cicloalquiloxi(hetero)arilamino]-tieno[2,3-d]pirimidinas que tienen actividad inhibidora de la Mnk1/Mnk2 para composiciones farmacéuticas.

(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que X es CH o N, R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno, R2 es un ciclopentilo sustituido con uno o dos grupos hidroxi o metoxi o con un grupo amino, metilcarbonilamino, Nmetil- N-metilcarbonilamino o en el que dos átomos de carbono adyacentes están unidos entre sí a través de un grupo -O-CH2-O- o -O-C(CH3)2-O-, o un ciclohexilo sustituido con uno o dos átomos de flúor o uno o dos grupos hidroxi o metoxi o un oxo, alcoxi-C1-3- carbonilo, morfolino, (metilpiperidinil)amino o un grupo amino, en el que los átomos de hidrógeno del grupo amino pueden…

Composición antioxidante para la reducción de las causas de la capacidad reproductiva masculina reducida.

(22/07/2015). Solicitante/s: LO. LI. Pharma S.r.l. Inventor/es: UNFER,VITTORIO.

Composición antioxidante que comprende inositol y N-acetil cisteína en la que el inositol está presente en una cantidad comprendida entre 500 y 4000 mg y la N-acetil cisteína está presente en una cantidad comprendida entre 200 y 1000 mg.

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Compuestos inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa y métodos de uso.

(22/07/2015) Con compuesto seleccionado entre la Fórmula la y la Formula lb:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que: X es O o S; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R2 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, y alquilo C1-C6; R3 es un grupo heteroarilo monocíclico seleccionado entre piridilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxazolilo, furanilo, tienilo, triazolilo, tetrazolilo, en el que el grupo heteroarilo monocíclico está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, -CN, -NR10R11, - OR10, -C(O)R10, - NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11,…

Pirimido[1,2-b]indazoles sustituidos y su uso como moduladores de la ruta de PI3K/AKT.

(15/07/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, COO(alquilo de C1-6), COOH, alquilo de C1-6, que está opcionalmente sustituido con hidroxi, (alquenilo de C2-6) que está opcionalmente sustituido con COO(alquilo de C1-6) o (CO)NR7R8, arilo, en el que el anillo arílico está opcionalmente sustituido una o dos veces independientemente con un grupo seleccionado de halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-6, -SO2-(alquilo de C1-6), -SO2-NR7R8, alquilo de C1-6, (alquileno de C1-6)OH, COO(alquilo de C1-6), COOH, (CO)NR7R8, heteroarilo, en el que el anillo heteroarílico está opcionalmente sustituido con alquilo de C1-3, hidroxi, COO(alquilo de C1-6), R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, OCF3, NO2, R3 es hidrógeno, NH(cicloalquilo…

Uso de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas sustituidas para el tratamiento de mieloma.

(15/07/2015) Uso de un compuesto de fórmula general:**Fórmula** o una sal, solvato, hidrato o estereoisómero fisiológicamente aceptable del mismo, en que: R1 representa -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5'); R2 representa un heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R6; R3 representa alquilo o cicloalquilo; R4 representa hidrógeno, hidroxi o alcoxi; y R5 y R5' pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo o alcoxialquilo, o R5 y R5' pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterocíclico nitrogenado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo…

Derivado de fenilalanina.

(15/07/2015) Un derivado de fenilalanina de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde R11 representa un grupo hidroxilo, un grupo isopropiloxi, un grupo morfolinoetiloxi o un grupo benciloxi que puede estar sustituido con uno o varios grupos metilo o uno o varios grupos metoxi, R12 y R13 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo acetilo o un grupo metiloxicarbonilo, o N(R12)R13 representa un grupo 1-pirrolidinilo, un grupo 1-piperidinilo, un grupo un 4-morfolinilo, un grupo 4-tiomorfolinilo, un grupo 3-tetrahidrotiazolilo o un grupo 1-piperazinilo en los que la posición cuarta puede estar sustituida con un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, R14 representa un…

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL A BASE DE UN FÁRMACO INHIBIDOR DE LA ENZIMA PDE-5 (FOSFODIESTERASA TIPO 5) EN GEL.

(09/07/2015). Solicitante/s: LABORATORIOS LIOMONT, S.A. DE C.V.. Inventor/es: MORENO HINOJOSA,Raúl Arturo, WALLS FLORES,Oliver Daniel, SALTO RIVERA,Reyna Astrid, RODRÍGUEZ HERNÁNDEZ,Ramón.

La presente invención se refiere a una composición farmacéutica, inhibidora de la enzima fosfodiesterasa que contiene 1-((3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo (4,3 - d) pirimidin-5-il)-4-etoxifenil)sulfonil)-4-metilpiperazina, como agente activo asociado con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; en la forma farmacéutica en sobres de gel o en un dispositivito dosificador.

Derivados de imidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(08/07/2015) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en donde n es 0 o 1 X es CH, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3; L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-, y -S-CH2-; y HET es un grupo heteroaromático seleccionado del grupo que consiste en [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina,…

Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK4/6.

(08/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es C3-7 alquilo; C4-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo y OH; fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo, C(CH3)2CN, y OH; piperidinilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; o biciclo[2.2.1]heptanilo; A es CH o N; R11 es hidrógeno o C1-4 alquilo; L es un enlace, C(O), o S(O)2; R2Y es**Fórmula** V es NH o CH2; X es O o CH2; W es O o NH; m y n son cada uno…

Compuestos farmacocinéticamente mejorados.

(01/07/2015) Un compuesto que tiene la estructura: **Fórmula**

Terapia de combinación de inhibidores de mTOR/JAK.

(24/06/2015) Un inhibidor de mTOR y un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, racematos, solvatos o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, h alógeno y alquilo C1-4; y Z es cicloalquilo C3-6; y en la que el inhibidor de mTOR es everolimus (RAD001) o 2-(4-amino-1-isopropil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3- il)-1H-indol-5-ol (PP242); para uso combinado en el tratamiento de cáncer.

Ácido levofolínico cristalino y proceso para su preparación.

(03/06/2015) Proceso para la preparación de ácido (6S)-N -formil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristalino estable en forma 6S diastereoisoméricamente pura, que comprende las etapas de: - preparar una primera solución acuosa o hidroalcohólica, que tiene un valor de pH superior a 4,5, de una sal levofolinato soluble; - proporcionar un lote de agua, o de una mezcla hidroalcohólica que contiene hasta un 60 % en v/v de alcohol, precalentada a una temperatura entre 30 y 60 ºC; - formar una segunda solución añadiendo dicha primera solución y un segundo ácido a dicho lote de agua o mezcla hidroalcohólica, funcionando de un modo tal que la concentración…

Inhibidores de la proteasa de HCV.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, o heteroarilo; U es -O-, -NH-, -NH(CO)-, -NHSO-, o -NHSO2-; W es -(CH2)m-, -NH(CH2)n-, -(CH2)nNH-, -O(CH2)n-, -(CH2)nO-, -S(CH2)n-, -(CH2)nS-, -SO-, -SO(CH2)n-, -(CH2)nSO-, - SO2(CH2)n-, o -(CH2)nSO2-, y m es 1, 2, o 3, y n es 0, 1, o 2; X is -O-; Y es**Fórmula** o **Fórmula** en las que cada uno de V y T, independientemente, es -CH- o -N-; R es H, halógeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo…

Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.

(27/05/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** enantiómeros, diastereómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es H; R2 es -OR4, -NR3R4, -NR3NR12R4, -NR3S(O)R4 o -NR3S(O)2R4; R3 es H o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con oxo, F, ORa o NRaRb; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(alquil C0-C5)(heterociclilo C1-C9), -(alquil C0- C5)(cicloalquilo C3-C6), -(alquil C0-C5)(heteroarilo C1-C9), -(alquil C0-C5)(arilo C6-C10), en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con R8, y dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con R9; o R3 y R4 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C1-C9…

Pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas como inhibidores de SYK.

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: G es C(R5); L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace; R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, R6 y R7; R4 está seleccionado de entre cicloalquilo C3-8, heterociclilo…

Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

Composición para tratar una hipertensión pulmonar.

(20/05/2015) Una composición que comprende ambrisentano para su uso en el tratamiento de una afección de hipertensión pulmonar en un sujeto administrando una cantidad terapéuticamente eficaz de la misma al sujeto, en donde, en el nivel inicial, el tiempo desde el primer diagnóstico de la afección en el sujeto no es superior a 2 años, y en donde el ambrisentano se administra en terapia de combinación con un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) seleccionado de sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo

Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde U representa -CF3, -CHF2 o -CH2F; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido que consiste en dos anillos aromáticos de seis miembros condensados, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno y estando enlazado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono; M representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes; W representa C-R5 o N; R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo…

Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de la PDE1.

(13/05/2015) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** donde (i) Q es C(≥S), C(≥N(R20)) o CH2; (ii) L es un enlace simple, -N(H)-, -CH2; (iii) R1 es H o C1-4 alquilo; R2 es H y R3 y R4 juntos forman un enlace de di, tri o tetrametileno; (iv) R5 es a) -D-E-F, donde: D es C1-4 alquileno; E es arileno; F es haloC1-4alquilo o heteroarilo; donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos por uno o más halo, C1-4alquilo o haloC1-4alquilo (v) R6 es arilo opcionalmente sustituido por uno o más halo, hidroxi o C1-6alcoxi, (vi) n ≥ 0; (vii) R20 es H, C1-4alquilo o C3-7cicloalquilo, en forma libre o de sal.

Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.

(13/05/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o una mezcla del mismo, en la que: R1 es un grupo de fórmula IA, fórmula IB, fórmula IC o fórmula ID**Fórmula** en las que el símbolo indica el punto de unión del grupo de fórmula IA, IB, IC o ID a la parte restante de la molécula; R2 es un grupo cicloalquilo C5-C7, es un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que incluye 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S o es un grupo bicíclico C7-C10; en los que el grupo cicloalquilo C5- C7, el grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros o el grupo bicíclico C7-C10 no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de -(alquilo C1-C6) no sustituido, -OH, halo, -O- (alquilo C1-C6), -CO2H, -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R", -NR'R"…

AGENTES ANTIANGINALES DE PIRAZOLOPIRMIDINONA.

(11/05/2015) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ELEVADO 1 ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 3, CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 5 O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R (AL CUADRADO) ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR OH, ALCOXIDO C SUB 3-C SUB 6 O CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6 , O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R ELEVADO 3 ES ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 , ALQUENIL C SUB 3-C SUB 6, ALQUINIL C SUB 3-C SUB 6, CICLOALQUIL C SUB 3C SUB 7, PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 6 O (CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6) ALQUIL C SUB 1-C SUB 6; R ELEVADO 4 TOMADA JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTA ENLAZADA COMPLETA UN GRUPO PIRROLIDINAL, PIPERIDINO, MORFOLINO,…

Potenciación del efecto del metotrexato mediante el uso combinado con estatinas lipofílicas.

(11/05/2015) Potenciación del efecto del metotrexato mediante el uso combinado con estatinas lipofílicas. La invención proporciona el uso de un inhibidor de la enzima dihidrofolato reductasa seleccionado del grupo que consiste en metotrexato, trimetrexato y pemetrexed; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento o para la prevención de recidivas de una enfermedad seleccionada entre el grupo que consiste en cáncer, psoriasis, artritis psoriásica, artritis juvenil poliarticular, artritis reumatoide, enfermedad de Crohn, polimiositis, dermatomiositis y sarcoidosis, donde dicho tratamiento o prevención comprende administrar a un sujeto de manera simultánea, separada o secuencial una estatina lipofílica y el inhibidor de la enzima dihidrofolato reductasa. La invención también proporciona una composición…

Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o hidrato del mismo, en donde: W es nitrógeno; AR es T es carbono o nitrógeno;**Fórmula** Ra5, Ra7, y Ra8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y fluoruro; Rb4 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, CF3, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C5, alcoxi de C1-C4, cicloalcoxi de C3-C5, metoxi, -Oarilo, fenilo, CH2OH, -CH2morfolino, morfolino, piperidinilo, -CH2piperacino, - CH2(N-metilpiperacino), -NR1R2, y -CH2NR1R2; Rb5 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, arilo, y -NR1R2, en donde Rb4 y Rb5 pueden estar unidos para formar un anillo; Rc4 se selecciona de Cl, Br, alquilo de C2-C5, cicloalquilo de C3-C5, -SR1, -NHSO2R1,…

Composición farmacéutica para el tratamiento de hemorragia causada por coagulopatía y uso de la misma.

(29/04/2015) Una composición farmacéutica útil para el tratamiento de las hemorragias causadas por coagulopatías, que contiene 0,5~8 g de L-ornitina, 1~5 g de ácido aspártico, 3~10 g de arginina y 3-10 g de vitamina B6 por unidad.

Derivado de colestanol para uso combinado.

(29/04/2015) Un agente quimioterapéutico contra el cáncer que comprende, combinado, un derivado de colestanol representado por la fórmula :**Fórmula** (en donde G representa GlcNAc- o GlcNAc-Gal-) o un compuesto de inclusión de ciclodextrina del mismo, e irinotecán como agente anticanceroso.

Inhibidores de PI3K/mTOR cinasa.

(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o polimorfo del mismo; en la que X es N o CR'; Cy es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3; R1, R2, y R' son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3; Z1, Z2 y Z3 son cada uno independientemente: hidrógeno o Z6, donde Z6 es (i) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo,…

Moduladores de tiazolopirimidina como agentes inmunosupresores.

(22/04/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general I:**Fórmula** en la que • X es S; • R1 está seleccionado del grupo que consiste en amino, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di)alquilamino C1-7, (mono- o di)arilamino, (mono- o di)cicloalquilamino C3-10, (mono- o di)hidroxialquilamino C1-7, y (mono- o di)alquil C1-4-arilamino; • R2 está seleccionado del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; alquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; haloalquilo C1-7; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; arilalquiltio; hidroxilamino; acilamino; tioacilamino; alcoxiamino; carbamoilo; tiocarbamoilo; sustituyentes aromáticos o heterocíclicos sustituidos con un separador alifático entre el anillo de tiazolo[5,4-d]pirimidina y el sustituyente aromático o heterocíclico, donde…

Inhibidores de serina/treonina quinasa.

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: Z es N y Z3 es CH o C≥O; o, Z es CRg y Z3 es O; Z1 es independientemente CH o N;**Fórmula** Z2 es (a) NRaCR1R2Y; (b) la fórmula II en la que X es O, (CH2)1-3 o CH2NReCH2; (c) CH2CR1R2Y; (d) la fórmula III; (e) CH2CH(NRhRi)Ar; (f) CH2NRjAr en la que Rj es alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6 y Ar es fenilo opcionalmente sustituido; (g) la fórmula IV; (h) CH2NRhRi o (i) la fórmula IIc en la que X1 es (CH2)2-3; Re es hidrógeno, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, acilo C1-3, bencilo, cianoalquilo C1-3 o alquilsulfonilo C1-3; Y es cicloalquilo…

Compuestos de pirazolopirimidina y su uso como inhibidores de PDE10.

(15/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula [I]:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o ciano; el anillo A es un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, en la que el resto heterocíclico en el "grupo heterocíclico opcionalmente sustituido" representado por el anillo A es heteroarilo monocíclico o bicíclico que contiene 1 a 3 átomos de nitrógeno como heteroátomo o un grupo que tiene un anillo de 5 a 6 miembros alifático condensado con él, y en la que el "grupo heterocíclico opcionalmente sustituido" representado por el anillo A es un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyente(s) que son iguales o diferentes y seleccionados del grupo que consiste en…

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