(27/08/2014) Un proceso para preparar un compuesto de amida de Fórmula 1-3:**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un compuesto derivado de ácido fenilacético de Fórmula 1-1: o una sal del mismo, en la que Lg es un grupo saliente,**Fórmula** con un compuesto de amina de fórmula 1-2:**Fórmula** o una sal del mismo, en presencia de un reactivo de acoplamiento para producir dicho compuesto de amida de Fórmula 1-3.

(30/07/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el ácido (3,4-dimetoxifenil)acético de fórmula (IV): **Fórmula** se transforma en el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** donde los grupos R1 y R2, iguales o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un anillo 1,3- dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepano, el cual no se aísla y que se somete a una reacción de ciclación en medio ácido para obtener, después de aislamiento, el compuesto de fórmula (I).

(30/07/2014) Un compuesto de acuerdo con formula (I), o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heterociclocarbonilo, heterociclosulfonilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, carboxicicloalquilo, haloalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -NR7-[C(R8R9]n-C(O)-R10, -O-[C(R11R12)]-C(O)-R13, -N(R15R16), -CO2R17, -C(O)-N(R18R19), - C(R20R21)-OR22 y -C(R23R24)-N(R25R26); cada uno de A2,…

(16/07/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** en presencia de ácido fórmico en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído y de trietilamina en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído, a una temperatura entre y 100ºC, en ausencia de disolvente o en un disolvente alcohólico.

(14/05/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (IX): **Fórmula** se somete a una reacción de acoplamiento con acrilonitrilo en presencia de un catalizador de paladio, un ligando, una base y un agente de transferencia de fase, en un disolvente orgánico, para obtener el compuesto de fórmula (I).

(16/04/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno; cada R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR24R25; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R24 es Ph2-n-alquilo (C1-C3), dicho Ph2-n-alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido en el resto n-alquilo cuando está presente con alquilo (C1-C3), dimetilo o gem-etano; R25 es hidrógeno, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alilo; R26 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro o cicloalquil (C3-C7)- alquilo (C0-C3); R27 es hidrógeno…

(26/03/2014) Compuesto de benzacepina representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que R1 es un grupo de : un grupo -CO-R8 en el que R8 es un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcanoiloxi C2-6, o un grupo fenilo (sustituido con un grupo dihidroxi fosforiloxi en el que los grupos hidroxi están opcionalmente sustituidos con grupos bencilo, y un grupo alquilo C1-6), un grupo alcoxi C1-6 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcanoiloxi C2-6, o un grupo dihidroxifosforiloxi, un grupo piridilo, o un grupo alcoxifenilo C1-6; o una sal del mismo.

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno; R2, R3 y R4 son hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es seleccionado entre el grupo que consiste en R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes de flúor, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6sustituyentes de flúor; R8 es hidrógeno, halo, ciano, -SCF3 o hidroxi; R9 es hidrógeno, halo, ciano, -CF3, -SCF3,…

(04/09/2013) Compuesto de benzacepina representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que R1 es un grupo de : un grupo -CO-(CH2)n-COR2 en el que n es un número entero de 1 a 4, R2 es un grupo hidroxi; ungrupo alcoxi C1-6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi, un grupo alcanoílo C2-6, un grupo alcanoiloxi C2-6, ungrupo alcoxicarboniloxi inferior en el que la porción alcoxi es un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, un grupocicloalquiloxicarboniloxi, o 5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il; o un grupo amino sustituido opcionalmente con ungrupo hidroxialquilo C1-6; o su sal.

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** A es fenilo o piridinilo; R1 representa hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C , fluoroalquiloC , ciano, fenilo, fluoroalcoxi C , alquilo C y cicloalquilo C ; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C ; B es un anillo saturado de 7 miembros seleccionado entre los siguientes:**Fórmula** R3 es hidrógeno o (CH2)1-4CO2H; R4 es hidrógeno.

(19/06/2013) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** en la que R1 y R2, idénticos o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o junto con el átomo de carbono que los porta forman un anillo de 1,3-dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepan, se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VII): **Fórmula**

(08/05/2013) Un procedimiento para resolución óptica de un compuesto de fórmula (III) o una sal del mismo **Fórmula** en sus enantiómeros que comprende hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un enantiómero de uncompuesto de fórmula (A) **Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 y R5 están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: H,alquilo, arilo, halógeno, OH, COOH, CN, NO2 y SO3H; R está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, ariloy COR6; R6 es alquilo o arilo.

(17/04/2013) Un compuesto, que es: 7-benciloxi-3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 7-benciloxi-3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-ol; 3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-ol; 4-(3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-yloxy)-piperidine-1-carboxilato de terc-butilo; 3-ciclopentil-7-(piperidin-4-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-(piperidin-4-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-(piperidin-4-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((R)-1-pirrolidin-2-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((R)-pirrolidin-3-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((S)-pirrolidin-3-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((S)-1-pirrolidin-2-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclopentil-7-(piperidin-4-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 4-{1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-metanoil}-benzonitrilo; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-(tetrahidro-piran-4-il)-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-ciclohexil-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-isoquinolin-1-il-metanona; 4-{(E)-3-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-3-oxo-propenil}-benzonitrilo; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-isoquinolin-6-il-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-(5-metil-isoxazol-3-il)-metanona; 1-Benzotiazol-6-il-1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-piridin-4-il-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-[4-(1-pirrolidin-1-il-metanoil)-fenil]-metanona.

(15/03/2013) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (VI) en su forma racémica u ópticamente activa: donde A representa H2C-CH2 o HC≥CH, caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII) en su forma racémica u ópticamente activa: se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VIII): donde A tiene el significado arriba definido, en presencia de un agente de reducción, en un disolvente orgánico o en una mezcla de disolventes orgánicos.

(13/03/2013) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CR8; Y es N o CR9; A es -C(R10R11)C(R12R13)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)C(R18R19)- o -C(R10)≥C(R11)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquiloinferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior-C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2-S(O)2,NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) o alcoxi inferior-C(O), en los que alquilo inferiorestá opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi…

(06/03/2013) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno; cada uno de R2, R3 y R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR10R11; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R10 es Ph2-metilo o Ar1-metilo; R11 es hidrógeno; Ph1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes halo independientemente seleccionados, o con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor, y alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor; Ph2 es fenilo sustituido con R12 y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, metilo, -CF3, hidroxi ymetoxi.

(19/09/2012) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): caracterizado porque el compuesto de la fórmula (VI): se somete a la acción de un tiol en un disolvente orgánico para formar el hemitioacetal de fórmula (VII): donde R representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, opcionalmente perfluorado,un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo bencilo sustituido o no sustituido, o un grupo CH2CO2Et,el cual se somete a una reacción de ciclación para obtener el compuesto de fórmula (VIII): donde R tiene el significado arriba definido, que se somete a una reacción de reducción para obtener…

(01/08/2012) Compuesto de fórmula: y sus solvatos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en el que: Y es R1, R3 y R4 son, cada uno, hidrógeno; R2 se selecciona de entre H, OR6, NR6R7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, heterocicloalquilo con 3 a 8 átomos anulares, en el que un átomo se selecciona de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; arilo, que se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, bifenilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo y naftilo y heteroarilo de 5 a 7 elementos, en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo…

(30/07/2012) COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE P Y Q, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN 0, 1 O 2 SIEMPRE QUE LA SUMA P + Q SEA IGUAL A 1 O 2. ESTOS COMPUESTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES.

(31/05/2012) Un procedimiento para preparar ivabradina de fórmula (I) o sus sales, solvatos o hidrato farmaceuticamente aceptables (I) **Fórmula** que comprende hacer reaccionar 3-cloro-N-{[ (7S) -3, 4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1, 3, 5-trien-7-il]metil}-N-metilpropan1-amina de fórmula (IV) **Fórmula** con 7, 8-dimetoxi-1, 3, 4, 5-tetrahidro-benzo[d]azepin-2-ona de fórmula V o su sal alcalina **Fórmula** en presencia de una base en un disolvente adecuado para obtener ivabradina de fórmula (I) , y, si se desea, convertir la ivabradina de fórmula (I) en sus formas de sales, solvato o hidrato farmaceuticamente aceptables.

(08/05/2012) Compuesto de benzacepina representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que R1 es: un residuo péptido protegido opcionalmente con uno o más grupos protectores; o una sal del mismo.

(07/03/2012) Una tetrahidrobenzacepina de la fórmula general I en donde Ar es un radical aromático el cual se selecciona de fenilo y un radical heteroaromático, con 5 ó 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos los cuales se seleccionan independientemente entre sí de O, N y S, donde el radical aromático pueden tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1- C6 el cual opcionalmente se sustituye una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, alquenilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o alquinilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente…

(06/03/2012) Un compuesto de Fórmula (I) Fórmula (I) en la que: X es un enlace covalente, O o S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8 y alquilo C1-8 sustituido, o R1, R2 y el átomo de carbono al que están unidos pueden formar cicloalquilo C3-7; R3 es H; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquiloxi C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo, alquilo C1-4 halo sustituido, alquilo C1-4 amino sustituido, alquilo C1-4 sustituido con arilo C6-10, alquilo…

(02/02/2012) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (VII) en forma racémica u ópticamente activa: donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, caracterizado porque el compuesto de fórmula (VIII): se somete a reacción con el compuesto de fórmula (IX), en forma racémica u ópticamente activa, en forma de base libre o de sal: donde R tiene el significado arriba definido, en presencia de una sal de un metal de transición o de un lantánido, en un disolvente, para obtener el compuesto de fórmula (X), en forma racémica u ópticamente activa: que se transforma en el compuesto de fórmula (VII) mediante un agente donador de hidruro

(13/12/2011) Proceso de síntesis del compuesto de fórmula (VIII), bajo una forma racémica u ópticamente activa: caracterizado porque el compuesto de fórmula (II), en forma racémica u ópticamente activa: se somete a reacción con el compuesto de fórmula (IX): en presencia de una sal de un metal de transición o de un lantánido, en un disolvente, para conducir al compuesto de fórmula (X), en forma racémica u ópticamente activa: el cual se transforma en el compuesto de fórmula (VIII) mediante la acción de un agente donador de hidruro

(06/05/2011) Un procedimiento para producir un compuesto de 2,3,4,5-tetrahidro-1H-1-benzazepina de la fórmula : en la que X 1 es un átomo de halógeno, R 1 y R 2 son independientemente un grupo alquilo C1-6 o una sal del mismo, que comprende reducir un compuesto de benzazepina de la fórmula : en la que R 1 , R 2 y X 1 son como se han definido anteriormente o una sal del mismo en presencia de un agente de hidrogenación seleccionado entre hidruro de litio y aluminio, borohidruro sódico, borohidruro de cinc y diborano en una cantidad de 0,25 a 1 mol por 1 mol del compuesto

(28/02/2011) Procedimiento de resolución óptica del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (I) en el que la mezcla racémica o enantioméricamente enriquecida del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5trien-7-il)nitrilo se separa en sus dos enantiómeros (S)-(3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ia) y (R)- (3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ib) mediante cromatografía quiral

(07/07/2010) Compuesto de fórmula (I):

(13/04/2010) Proceso de síntesis de los compuestos de fórmula (I):

(16/02/2010) Un compuesto que es: metil-amida de ácido 5-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-pirazina-2-carboxílico ** ver fórmula** o 1-{6-[(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)oxi]-3-piridinil}-2-pirrolidinona ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(25/01/2010) Un compuesto de fórmula I en la que n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; p es 1 ó 2; q es 0, 1, 2 ó 3; Y es un enlace, C=O, o S(O)t; en la que t es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona entre un grupo constituido por hidroxi, alquilo C 1-C 6, arilo, alquenilo C 2-C 6, haloalquilo C 1-C 6, alquil C1-C6-heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo; alquil C1-C6 arilo, heterociclilo, alquil C2-C6 alcohol, alcoxi C1-C6, ariloxi, -Oalquenilo C2-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -Oalquil C1-C6 heterocíclico, -Ocicloalquilo C3-C8, -Oalquil C1-C6 cicloalquilo, - NR 7 R 8 y -Oalquil C1-C6 arilo, -O-heterocíclico, y -Oalquil C1-C6 heterocíclico; con la condición de que R 1 no sea hidroxi cuando Y es S(O) t, CO o cuando n e y son ambos cero; y en la que cada uno de…

(22/01/2010) Compuesto que es un hemihidrato de hidrocloruro de (R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina