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UN METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE BIS-HIDROGENO-SULFATO DE BENZAZEPINA.
(01/03/1986). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BIS-HIDROGENO-SULFATO DE BENZAZEPINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE XB ES PROTON O UN CATION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON PIRIDIN-TRIOXIDO DE AZUFRE, EN UN EXCESO DE 200-800% DE LA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO PIRIDINA SECA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA INDUCIR ACTIVIDAD DOPAMINERGICA PROLONGADA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-(1)BENZAZEPIN-2-ON-1-ALCANICOS.
(01/02/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-10-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANICOS. CONSISTE EN CICLIZAR POR DESHIDRATACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN ESTER DEL MISMO, EN LA QUE PARTICIPAN LOS DOS GRUPOS -NHRB Y -COOH, PARA OBTENER UN ACIDO 3-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANICO DE FORMULA (I), DONDE RA Y RB SIGNIFICAN UN RESTO DE FORMULA (III) O (IV); R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR Y OTROS; R5 SIGNIFICA H O ALQUILO INFERIOR; Y X SIGNIFICA OXO, DOS ATOMOS DE HIDROGENO O JUNTO CON UN ATOMO DE HIDROGENO UN GRUPO HIDROXI. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES EFICACES CON RESPECTO A LA ENZIMA TRANSFORMADORA DE LA ANGIOTENSINA (ACE).
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-(1)-BENZAZEPIN-2-ON-1-ALCANICOS.
(01/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ON-ALCANICOS. COMPRENDE: A) CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II). SIENDO; R2 Y R5, H O ALQUILO SUPERIOR; R3 Y R4, H, ALEOXI INFERIOR Y OTROS; R7, HIDROXI, AMINO Y OTROS; X, 2 ATOMOS DE H, UN H Y UN HIDROXI, Y OTROS; Y B) ALQUILAR REDUCTIVAMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO EN (A) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ACIDO FORMICO E HIDRUROS DE METAL COMPLEJOS, COMO HIDRURO DE SODIO CIANO-BORO, A 80 C Y EMPLEANDO CATALIZADORES DE METALES NOBLES, PALADIO, PLATINO Y SODIO SOBRE UNA BASE DE SAL DE BARIO Y NIQUEL RANEY. SIENDO: R1, H, AMINO-ALQUILO INFERIOR ACILADO, Y OTROS; Y R6, HIDROXI, DIALQUILO INFERIOR, Y OTROS. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA TRANSFORMADORA DE LA ANGIOTEUSINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-(1)BENZAZEPIN-2-ON-1-ALCANICOS.
(01/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-AMINO-1BENZAZEPIN-2-ON-1-ALCANICOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE RA Y RB SIGNIFICAN UN RESTO DE FORMULA (II); X SIGNIFICA OSO DOS ATOMOS DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI SIGNIFICAN HIDROGENO OALCOXI INFERIOR; Y R5 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR SUS ESTEREOISOMEROS Y SUS SALES Y COMPLEJOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) A UN PROCESO DE ALQUILACION CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: RB-Z EN LA QUE Z SIGNIFICA UN GRUPO HIDROXILO ESTERIFICADO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE TIPO CARDIACO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-CLORO-7, 8-DIHIDROXI-1-FENIL-2 , 3, 4, 5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINAS.
(01/09/1985). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-CLORO-7,8-DIHIDROXI-1-FENIL-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINAS Y DE SUS SALES O DERIVADOS DI-O-ALCANOILICO C2-6, DE FORMULA (I), EN LA QUE M VALE 0 O 1 Y N 0 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE UN AGENTE DESALQUILANTE EN O CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE M Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). COMO AGENTE DESALQUILANTE SE EMPLEA TRIBROMURO DE BORO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO CLORURO DE METILENO, Y LA REACCION SE LLEVA A CABO SIN CALENTAMIENTO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES RENALES Y ANTIHIPERTENSIVAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CIERTAS BENZAZEPINAS.
(01/08/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZAZEPINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES ALCOXI C1-3; R2 Y R3 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALCOXI C1-3 O ALQUILO C1-3; Y R4 ES HIDROGENO O METILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON AL MENOS UNA CANTIDAD CATALITICA DE UNO O MAS ACIDOS, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UNO O MAS DISOLVENTES NO REACTIVOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-(1)BENZAZEPIN-2-ON-1-ALCANICOS.
(16/04/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-1 BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANICOS.CONSISTE EN SOMETER A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O A LOS GRUPOS CIANO RO Y RO DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), A UNA SOLVOLISIS, PARA OBTENER LOS NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-1 BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANICOS DE FORMULA (I), SUS ESTERES, SALES Y AMIDAS. SIENDO: RA Y RB UN RESTO -CHR1RO, O -CHR2RO; RO, CARBOXI, CARBOXI FUNCIONALMENTE MODIFICADO; R1, H, ALQUILO INFERIOR O AMINO-ALQUILO Y OTROS; R2, H O ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4 INDEPENDIENTE ENTRE SI, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS Y JUNTOS ALQUILENDIOXI INFERIOR; R5 H O ALQUILO INFERIOR; X, OXO, Y DOS H Y OTROS; Y EL ANILLO CARBOCICLICO, HEXAHIDRO O 6,7,8,9-TETRAHIDRO.SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ARILOXI-2,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPINAS.
(01/03/1985). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ARILOXI-2,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPINAS.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE FORMULA (III) O CON UN FENOL DE FORMULA (IV) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V), Y REDUCIR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN METAL ALCALINO O CON UN HIDRURO DE BORO O ALUMINIO COMPLEJO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN CONDICIONES DE REACCION NUCLEOFILAS CON UN HALURO DE FORMULA HAL-R3; Y C) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HAL-C1-C5-ALCOHILENO-CH O HAL-C1-C5-ALCOHILENO-C-NH2 O UN CIANURO ALQUENILO C1-C5, PARA OBTENER 1-ARILOXI-2,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPINAS.TIENEN APLICACION COMO AGENTES HIPERTENSORES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(01/02/1985). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO (II), Y EL COMPUESTO OBTENIDO (I) SE PUEDE TRANSFORMAR EN SU SAL POR ADICION DE UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS. SE LLEVA A CABO A UNAS TEMPERATURAS DE 140-180JC, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UN AGENTE CONDENSANTE COMO DIETIL CLOROFOSFONATO. E ES UN GRUPO ETILENO, N-PROPILENO. G ES 1-METIL-ETILENO. R1 ES UN GRUPO METILO, HIDROXI O BENCILOXI CON (C1 A C4). R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, GRUPO METILO, HIDROXI O ALCOXI.LA APLICACION DE ESTOS COMPUESTOS Y EN ESPECIAL DE SUS SALES SON POR SU EFECTO REDUCTOR DE LA FRECUENCIA CARDIACA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO 1 BENZA-ZEPIN-2-ON-1-ALCANICOS.
(01/02/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS ACIDOS 3-AMINO-1BENZAZEPIN-2-ON-1-ALCALINOS.CONSISTE EN QUE EN UN COMPUESTO DE FORMULA (III), UN COMPUESTO DE FORMULA (II) SE INTRODUCE POR ALQUILACION CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE REDUCCION, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE TIENEN PROPIEDADES FORMADORAS; DONDE R0 SIGNIFICA CARBOXI O UN CARBOXI FUNCIONALMENTE MODIFICADO; R1 SIGNIFICA H, ALQUILO INFERIOR, AMINO-ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R2SIGNIFICA H O ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN H, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI Y OTROS; R5 SIGNIFICA H O ALQUILO INFERIOR; X SIGNIFICA OXO, DOS ATOMOS DE HIDROGENO Y OTROS; Y EL ANILLO CARBOCICLICO TAMBIEN PUEDE SER HEXAHIDRO O 6, 7, 8, 9-TETRAHIDRO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(01/01/1985). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.CONSISTE EN OXIDAR UNA BENZAZEPINA DE FORMULA (II) CON TETROXIDO DE RUTENIO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE OXIDANTE COMO PERYODATO SODICO, EN MEZCLAS DE DISOLVENTES COMO CLOROFORMO/AGUA O CLORURO DE METILENO/AGUA Y A TEMPERATURAS ENTRE 20 Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. DONDE E SIGNIFICA UN GRUPO ETILENO Y OTROS; G SIGNIFICA UN GRUPO ETILENO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALCOHILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R1 Y R2 SIGNIFICAN GRUPOS HIDROXI Y OTROS; R3 Y R4 SIGNIFICAN H O HAL Y OTROS; R5 Y R6 SIGNIFICAN ALCOHILO Y OTROS.SE UTILIZAN EN FARMACIA POR SU EFECTO REDUCTOR DE LA FRECUENCIA CARDIACA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(01/01/1985). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON ELIMINACION DE RADICALES PROTECTORES POR HIDROLISIS O HIDROGENOLISIS, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE BENZAZEPINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. DONDE A ES -CH2-CH2-, -CHFCH- Y OTROS; B ES TIOCARBONILO O METILENO; G ES UN GRUPO N-ALCOHILENO DE C 3 A 5 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALCOHILO DE C 1 A 3; R1, R2, R3 Y R5 SON H, HAL Y OTROS; E ES UN GRUPO N-ALCOHILENO DE C 2 A 4, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALCOHILO DE C 1 A 3; R4 ES H O UN GRUPO METOXI; R6 ES H O UN GRUPO ALCOHILO; R1 Y R4 SON GRUPOS AMINO RADICALES PROTECTORES; U ES R6NH Y V ES HAL O UN GRUPO SULFONILOXI.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE 3-BENZAZEPINA.
(16/06/1984). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE 3-BENZAZEPINA.CONSISTE EN CICLISAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA MASA FUNDIDA DE CLORURO DE ALUMINIO Y CLORURO DE AMONIO A TEMPERATURA DE 175JC PARA OBTENER 3-BENZAZEPINA DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DONDE R ES ALCOHILO INFERIOR CON C 1 A 3 O ALILO; X ES HALOGENO; Y Z ES CLORO O BROMO.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR PRODUCIR ANTAGONISMO ALFA2, EMPLEANDOSE PARA TRATAR FALLOS CARDIACOS CONGESTIVOS, ANGINAS DE PECHO Y TROMBOSIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(16/12/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES EL GRUPO -CO-CO-; B ES METILENO; Y E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL TRANSFORMACION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN LAS SALES CON ACIDOS. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE CON PERMANGANATOPOTASICO , DIOXIDO DE SELENIO O DICROMATO SODICO, A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y DE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(16/12/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE HALOGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL TRANSFORMACION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN LAS SALES CON ACIDOS. LA HALOGENACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, CON UN HALOGENO O UN DERIVADO HALOGENADO ADECUADO, ATEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 50JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y DE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(16/12/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LOS QUE RK6 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR TAL COMO HIDROGENO Y UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION,O UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, A PH 6-7, Y A LA TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y SE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(16/12/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE RK6 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (II). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR TAL COMO HIDROGENO Y UNCATALIZADOR DE HIDROGENACION, O DE UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, A PH 6-7 Y TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y DE ENFEREMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.
"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA".
(01/06/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA. SE HACE REACCIONAR EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 150 C, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE A ES UN GRUPO -CH=CH-, -CO-CO-, B ES UN GRUPO METILENO, R Y R SON UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO POR UN RADICAL PROTECTOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) DONDE Z ES UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO NUCLEOFILO, N ES UN GRUPO N-PROPILENO, G ES UN GRUPO ETILENO, R ES HIDROGENO, UN GRUPO METILO, ETILO, N-PROPILO O ALILO Y R HASTA R SON CADA UNO UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO POR UN RADICAL PROTECTOR, REALIZANDOSE UNA SEPARACION DE UN RADICAL PROTECTOR EMPLEADO PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ES UN GRUPO METOXI O HIDROXI, R ES UN GRUPO METOXI, R ES UN GRUPO METOXI O TRIFLUOROMETILO, UN ATOMO DE CLORO O BROMO, R ES HIDROGENO, UN GRUPO METOXI, CLORO O BROMO Y R ES HIDROGENO, UN GRUPO AMINO O METOXI. ES UTIL POR SU EFECTO SELECTIVO DISMINUIDOR DE LA FRECUENCIA DE PULSACIONES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3H-2-BENZACEPINAS.
(01/02/1983). Solicitante/s: F. HOFFMANN LA ROCHE & CIE SA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3H-2-BENZACEPINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO, CLORO O BROMO; Y ES HIDROGENO, FLUOR O CLORO; R ES UNO DE VARIOS RADICALES Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA SEPARACION DEL GRUPO O GRUPOS FTALOILO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LAS QUE X, Y Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION; O BIEN POR REACCION CON UNA MONOALQUILAMINA ACUOSA O HIDRACINA ENTRE 0C Y 60C, SI SE QUIERE OBTENER UNA SAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD PSICOTROPICA.
METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(16/12/1981). Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y SUS ESTERES O-ALCANOILICOS, DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR Y R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES CLORO, BROMO O UN GRUPO DESPLAZABLE SIMILAR; R6 Y R7 SON ALQUILO INFERIOR, METILENO O ETILENO Y R1 ES ALQUILO INFERIOR, ALILO O UN GRUPO DE PROTECCION EN N; SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA DE FORMULA (III) EN EXCESO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0C Y LA TEMPERATURA AMBIENTE.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(16/04/1981). Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA, DE FORMULA (I) O UNA SAL ACIDA DE ADICION O ESTER ALCANOILICO INFERIOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; X ES HALOGENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE DE DESALQUILACION, OPCIONALMENTE FORMANDO UNA SAL ACIDA DE ADICION POR REACCION DE DICHA BASE CON, POR LO MENOS, UN EQUIVALENTE DE ACIDO. R ES ALQUILO INFERIOR O BENCILO. ESTOS COMPUESTOS SON VASODILATADORES RENALES. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE 8-HIDROXI-1- FENIL-2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINAS SUSTITUIDAS.
(01/11/1980). Solicitante/s: SCHERICO LTD.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES DE 8-HIDROXI-1-FENIL-2,3 ,4,5-TETRAHIDRO-1H-BENZAZEPINAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 7-X-8-HIDROXI-1-FENIL-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-1F-BENZAZEPINA (SIENDO X CLORO, BROMO O TRIFLUOROMETILO) CON ACIDO R1COOH (SIENDO R1 ALQUILO, ARALQUILO, ARILO, ALCOXIALQUILO, ARILOXIALQUILO, ARALCOXIALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALCOXI, ARALCOXI, CICLOALCOXI O ARILOXI). SE PUEDE AISLAR EL ISOMERO (R) Y/O (S) DEL COMPUESTO OBTENIDO Y ES POSIBLE TAMBIEN TRANSFORMAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN SU SAL DE ADICION DE ACIDO. NEUROLEPTICO, ANTIDEPRESIVO, ANTIAGRESIVO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-FENIL-2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINAS SUSTITUIDAS.
(01/11/1980). Solicitante/s: SCHERICO LTD.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1-FENIL-2, 3, 4, 5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINAS SUSTITUIDAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UNA 7-X-8-HIDROXI-1-FENIL-2 , 3, 4, 5-TETRAHIDRO-1H-BENZAZEPINA (SIENDO X FLUOR, CLORO, BROMO, TRIFLUOROMETILO O METILO) CON UNA AMINA MONOSUSTITUIDA O DISUSTITUIDA DE FORMULA (EN QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO, ARILO, HIDROALQUILO, ALCOXIALQUILO O AMINOALQUILO; R2 ES HIDROGENO); OBTENIENDOSE EL COMPUESTO RESULTANTE. 2. OPCIONALMENTE SE PUEDEN EFECTUAR LAS SIGUIENTES OPERACIONES: A), ALQUILACION; B), AISLAMIENTO DEL ISOMERO (R) Y/O (S) DE UN RACEMATO ASI OBTENIDO; C, TRANSFORMACION DEL COMPUESTO OBTENIDO EN SU SAL DE ADICION DE ACIDO; D), LIBERACION DEL COMPUESTO DE SU SAL DE ADICION DE ACIDO. NEUROLEPTICOS, ANTIDEPRESIVOS, ANTIAGRESIVOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,3,4,5-TETRAHIDRO1H-3-BENZAZEPINAS MERCAPTO SUSTITUIDAS.
(01/04/1980) Un procedimiento para la preparación de 2,3,4,5- tetrahidro-1H-3-benzazepinas mercapto-subsistidas representadas por la fórmula **(Fórmula-01)** en donde R1 es fenilo, fenilo m- ó p-sustituido, el sustituyente siendo trifluorometilo, cloro, metoxi, metilo, flúor, nitro o hidroxi, ciclohexilo, tienilo, tienilmetilo, furilo o furilmetilo; ambos grupos R2 son metoxi, alcanoiloxi, la porción alcanoílica teniendo de 2 a 6 átomos de carbono, o hidroxi, y R'3 es hidrógeno, bromo, flúor, o trifluorometilo; o una sal ácida de adición farmacéuticamente aceptable, no tóxica del mismo, caracterizado porque comprende hacer reaccionar una diona representada por la fórmula **(Fórmula-02)** en donde R'3 es como se definió anteriormente, con un mercaptano, R1SH, en donde R1 es como se definió…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,3,4,5-TETRAHIDRO1H-3-BENZAZEPINAS MERCAPTO-SUSTITUIDAS.
(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.
Un procedimiento para la preparación de 2,3,4,5- tetrahidro-1H-3-benzazepinas mercapto-substituidas representadas por la fórmula **(Fórmula-01)** en donde R'1 es fenilo, fenilo m- ó p-substituido, el substituyente siendo trifluorometilo, cloro, metoxi, metilo, flúor o hidroxi, ciclohexilo, tienilo tienilmetilo, furilo o furilmetilo, o una sal ácida de adición farmacéuticamente aceptable, no tóxica del mismo, caracterizado porque comprende diazotar un compuesto amino representado por la fórmula: **(Fórmula-02)** en donde R'1 es como se definió anteriormente, excepto por fenilo hidroxi-substituido, y hacer reaccionar la sal de diazonio resultante con cloruro cuproso; tratar opcionalmente un producto fenílico metoxi-substituido, con tribromuro de boro para dar el correspondiente derivado hidroxi- substituido, y formar opcionalmente una sal ácida de adición de compuesto obtenido como antes.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-37-BENZAZEPINAS MERCAPTO-SUSTITUIDAS.
(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.
Un procedimiento para la preparación de 2,3,4,5- tetrahidro-1H-3-benzapepinas mercapto-substituidas representadas por la fórmula **(Fórmula-01)** en donde R1 es metilo, alilo, dimetilalilo, fenetilo o ciclopropilmetilo; R'2 son ambos hidroxi o alcanoiloxi, la porción alcanoílica teniendo de 2 a 6 átomos de carbono; y R3 es hidrógeno, cloro, bromo, trifluorometilo o metilo; o una sal ácida de adición farmacéuticamente aceptable, no tóxica del mismo, caracterizado porque comprende desmetilar un compuesto representado por la fórmula **(Fórmula-02)** en donde R' y R3 son como se definió anteriormente; hacer reaccionar opcionalmente el producto 7,8-dihidroxílico con un halogenuro de alcanoílo para dar el correspondiente derivado dialcanoiloxílico; y formar opcionalmente una sal ácida de adición del compuesto obtenido como antes.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 8-HIDROXI-1-FENIL-2,3 ,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINAS.
(01/01/1980). Solicitante/s: SCHERICO LTD.
La invención se refiere a 8-hidroxi-1-fenil-2,3 ,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepinas substituidas a procedimientos para la preparación de las mismas, y a composiciones farmacéuticas que las contienen, los nuevos compuestos de esta invención son útiles como intermediario para la preparación de los ésteres y carbamatos correspondientes y muestran actividad antidepresiva y antiagresiva.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENZAZEPINA.
(16/11/1979) Un procedimiento para la preparación de compuestos de benzazepine que tiene la fórmula: **(formula- 01)** o una sal ácida de adición farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 y R2 son hidrógeno, cloro, bromo, flúor, yodo, trifluorometilo, emino, nitro, hidroxi, alquili inferior, alcoxi inferior, sulfamilo, metiltio, metilsulfinilo, metilsulfonilo, triclorometilsulfinilo , tricolorometilsulfonilo , trifluorometilsulfonilo , R1 y R2 siendo iguales o diferentes, siempre que tanto R como R2 no sean hidrogeno ambos; y R3 y R4 son hidrogeno o alquilo inferior, cada grupo alquilo inferior o alcoxi inferior siendo de 1 a 3 átomos de carbono; caracterizado porque comprende desalquilar…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.
(16/12/1978). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS FENILETILAMINAS.
(16/09/1978). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS FENILETILAMINAS.
(16/09/1978). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS FENILETILAMINAS.
(16/09/1978). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
Resumen no disponible.
