Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo,
en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es
-H; o el otro es
alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con:
-OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es
cicloalcano…
Compuestos y métodos para reparación cutánea.
(13/11/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: DONDE,YARIV, NGUYEN,Jeremiah,H.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
las líneas discontinuas representan enlaces opcionales, siempre que sólo esté presente un enlace opcional a E1;
E1 y E2 son cada uno independientemente C o N;
L1 es alquileno C2, alquenileno C2 o alquinileno C2;**Fórmula**
L2 es alquileno C1-C4, o
Ar1 se selecciona de fenilo, naftilo o tiofenilo;
Ar2 se selecciona de fenilo, naftilo o benzo[d][1,3]dioxolilo;
R1 es -CO2H;
R2 y R3 son cada uno independientemente -CO2H, halógeno, -CF3, alcoxilo, benciloxilo, alquilo C1-C4, o -OCH2CO2H;
n es 1 ó 2;
m y p son cada uno independientemente 1 ó 2; y
q es de 0 a 3.
PDF original: ES-2730895_T3.pdf
(17/04/2019) Un compuesto que es de fórmula (I): **Fórmula**
o es una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o rotámero del mismo,
en la que
A se selecciona entre el grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2 y un tetrazol;
Los vértices del anillo a, b, c y d se seleccionan independientemente entre CH y C(R1);
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, -SF5, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, -ORa, -SRa, -CORa, -NRaRb y heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que las porciones de alquilo de R1 están opcionalmente sustituidas adicionalmente con 1-3 Ra; y de manera opcional, los miembros de R1 adyacentes están conectados para formar un anillo adicional de 5 o 6 miembros que es saturado o…
Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.
(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER.
Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704048_T3.pdf
Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.
(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.
El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.
PDF original: ES-2718552_T3.pdf
Heterociclil carboxamidas para tratar enfermedades víricas.
(02/10/2018). Solicitante/s: Novadrug, LLC. Inventor/es: HUBERMAN,ELIEZER.
Una dosis unitaria o una forma farmaceutica unitaria para su uso en el tratamiento de una infeccion por VHC en un hospedador animal, comprendiendo la dosis unitaria, o la forma farmaceutica unitaria**Fórmula**
(a) una cantidad terapeuticamente eficaz de uno o mas compuestos de la formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que:
el uno o mas compuestos comprenden cada uno un modo de combinacion de Ar1, X y R2, seleccionandose dicho modo de combinacion entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
y
(b) uno o mas soportes, excipientes o diluyentes o combinaciones de los mismos farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2684396_T3.pdf
Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.
(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih:
donde: R1 es R1a o R1b;
R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b;
R6 es R6a o R6b;
R7 es R7a o R7b;
R1a se selecciona de:
a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo;
b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo;
c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…
(19/04/2017) Carboxamidas representadas por la Fórmula (I-III):**Fórmula**
en la que, cada uno de R1 y R5 representa independientemente alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, haloalquiltio C1-4, haloalquilsulfinilo C1-4, haloalquilsulfonilo C1-4 o halógeno,
cada uno de R2 y R4 representa independientemente hidrógeno,
J representa independientemente perfluoroalquilo C1-4-O-, monobromoperfluoroalquil-C1-4-O-, perfluoroalquil C1-4- S-, monobromoperfluoroalquil C1-4-S-, perfluoroalquil C1-4-S(O)-, monobromoperfluoroalquil C1-4-S(O)-, perfluoroalquil C1-4-S(O)2-, monobromoperfluoroalquil C1-4-S(O)2-, perfluoroalquilo C1-4, monobromoperfluoroalquilo C1-4, perfluorocicloalquilo C3-6, monobromoperfluorocicloalquilo C3-6, -C(J1)(J2)(J3) o - C(J1)(J2)(OJ4),
cada uno…
DERIVADOS DE N-PROP-2-INIL CARBOXAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TRPA1.
(01/03/2017) Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
en la que A y B forman, junto con los átomos a los que están unidos,**Fórmula**
en las que los átomos marcados con * y *' están enlazados al resto molecular precursor;
X es CR5 o N;
Y es CR6 o N;
Z es CR4 o N, con la condición de que cuando Y o X es N, entonces Z no es N;
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-alquilo (C1-C6), heterociclilo,
heterociclil-alquilo (C1-C3), fenilo, fenilalquilo (C1-C3) o fenoxialquilo (C1-C6), en los que dicho cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo o fenilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes, siendo cada uno independientemente halógeno, alquilo…
Derivado de ácido de cicloalquilo, método de preparación y aplicación farmacéutica del mismo.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero o diastereómero o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
el anillo A es cicloalquilo, en el que el cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, oxo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, carboxilo y alcoxicarbonilo;
W1 es N o CRa;
W2 es N o CRb;
W3 es N o CRc;
Ra, Rb y Rc están seleccionados…
Compuesto de ácido guanidinobenzoico.
(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H;
L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-;
L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-;
R3 es halógeno;
R6 es H o alquilo C1-6;
m es 0; y
p es 0.
PDF original: ES-2617514_T3.pdf
Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.
(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1;
m representa un número entero que es 0 o 1;
R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6;
R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula**
en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…
Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.
(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que:
X es N,
Y es N-R5, O o está ausente;
R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7;
R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA;
R3 es H, CH3 o C(Hal)3;
R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN;
R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o
R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…
Nuevos derivados bicíclicos de piridina.
(21/09/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido,…
Compuesto de amida heterocíclica aromática que contiene nitrógeno bicíclico.
(20/04/2016) Compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo:
en la fórmula,
R1 es arilo o heteroarilo monocíclico que contiene nitrógeno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, -O-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, -O-halógeno-alquilo inferior, -CN, dimetilamino y cicloalquilo;
X es CH, N o C; **Fórmula**
es i) un enlace sencillo en el caso en el que X es CH o N y ii) un doble enlace en el caso en el que X es C;
Y es un grupo cíclico descrito a continuación:**Fórmula**
en este caso,
Y1 es CRh o N,
…
Composición farmacéutica con contenido en un derivado de quinolina.
(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: BANDO,MASASHI.
Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde, R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-8; y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metoxi;
un carbonato de metal alcalinotérreo; y
un agente disgregante.
PDF original: ES-2564797_T3.pdf
Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
Derivados de quinolina antibacterianos.
(28/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):**Fórmula**
una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde:
p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
q es un número entero igual a 1, 2 ó 3;
Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula**
R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het;
R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo,…
Derivados de quinolinas y quinoxalinas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(21/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
o sal, solvato, u óxido N del mismo, en donde
X representa N o CH;
R1 representa hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-12,
alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino,
amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo…
Agente farmacéutico que comprende un compuesto de quinolona.
(29/07/2015) Compuesto de quinolona representado por la fórmula siguiente para la utilización en la terapia y/o la profilaxis de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inducidas por una disfunción neurológica, o enfermedades inducidas por el deterioro de la función mitocondrial:
o una sal del mismo, en el que:
R1 representa hidrógeno;
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C6; y
R3 representa fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, indolilo, benzodioxolilo o benzotienilo, en el que el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en los sustituyentes a siguientes:
alquilo C1-C6,
alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
alcoxi C1-C6,
alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno,
fenilo que presenta opcionalmente uno o más sustituyentes…
Derivados de 8-hidroxiquinolin-7-carboxamida terciaria y usos de los mismos.
(27/05/2015) Compuesto de fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde R2 y R3, independientemente uno de otro, se seleccionan de:
a) -C1-C6 alquilo, con la condición de que R2 y R3 no son ambos metilo,
b) -(CH2)n-arilo, 4-halo-bencilo o 4-halo-fenilo ,
c) -(CH2)n-cicloalquilo,
d) -(CH2)n-heterociclo,
e) -(CH2)n-OR6,
f) -(CH2)n-CN,
g) -(CH2)n-NR4R5,
h) tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteromonociclo de 5 a 8 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, o
i) tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar (i) un heteromonociclo de 5 a 8 miembros el cual…
Cristal de sal de 4-(3-cloro-4-(ciclopropilaminocarbonil)aminofenoxi)-7-metoxi-6-quinolincarboxamida o de su solvato, y procedimientos para producir estos.
(15/04/2015) Forma cristalina A y C de metanosulfonato de 4-(3-cloro-4-(ciclopropilaminocarbonil)aminofenoxi)-7-metoxi-6- quinolincarboxamida, en la que la forma cristalina A tiene picos de difracción a ángulos de difracción (2θ ± 0,2º) de 9,65º y 18,37º, y en la que la forma cristalina C tiene picos de difracción a ángulos de difracción (2θ ± 0,2º) de 14,20º y 17,59º en una difracción de rayos X de polvo medida según el "Método de Difracción de Rayos X de Polvo" descrito en la Farmacopea Japonesa, 14ª Edición, Ensayo General, utilizando el equipo y la condición como se describe en la descripción.
Compuestos de adamantilo.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que:
R es fenilo, o piridonilo, opcionalmente sustituido con uno o más R';
R' es halo o metoxi;
X es CH o N;
X1 es H o C(≥O)OCH3 o 2-oxazol;
Y es CH o N;
Y1 es OH, OC(≥O)Y1', N(Y1')2, NHS(≥O)2Y1', NHC(≥O)Y1', NHC(≥O)C(CH3)2OH, NHCH2C(CH3)2OH, o NHC(≥O)C(CH3)2OC(≥O)Y1';
cada Y1' es independientemente H, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, o cicloalquilo;
Y2 es H, halo, o haloalquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de tetrahidroquinolina utilizados como activadores de AMPK.
(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula++
en donde,
R1, es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano ó carboxi;
R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano ó carboxi;
R3 y R4 son, de una forma independiente, alquilo;
R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, entre hidrógeno, carboxialquilamino, carboxicicloalquilamino, alquilsulfonilamino, fenilsulfonilamino, halofenilsulfonilamino, alquilfenilsulfonilamino, fenilcarbonilamino, halofenilcarbonilamino, piridinilsulfonilamino, alquilaminosulfonilo y halofenilaminosulfonilo;
con la condición de que, R5 y R6, no sean ambas hidrógeno al mismo tiempo;
R7, es hidrógeno ó alquilo;
o una sal o un éster de éste, farmacéuticamente aceptable;
en donde,
"alquilo",…
N-hidroxi-benzamidas para el tratamiento del cáncer.
(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que:
X es -CH2-, oxígeno o -NR4;
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es hidrógeno; o alquilo, con la condición de que X sea -CH2- u oxígeno;
R3 es fenilo, sin sustituir o sustituido una o dos veces por halógeno, nitro, alquilo, trifluormetilo, dialquilamino, aminoalquilo, ciano o fenoxi;
piridin-2-ilo, sin sustituir o sustituido una o dos veces por nitro o trifluormetilo;
pirimidin-2-ilo, sin sustituir o sustituido una o dos veces por alquilo, trifluormetilo, alcoxi, fenoxi, piridinilo, alquilpirid nilo, alcoxipiridinilo, halopiridinilo, morfolinilpiridinilo, naftilo, quinolinilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es fenilo sustituido una o dos veces por alquilo, halógeno, dialquilamino, nitro, alcoxi, trifluormetilo o fenoxi;
quinazolin-2-ilo,…
Nuevos derivados de tetrahidroquinolina.
(04/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I)
en donde,
A1, se encuentra ausente, o es -CH2-,
A2, es nitrógeno ó -CH-;
A3, se encuentra ausente ó es -C(CH3)2;
R1, es hidroxilo ó NR11R12;
R1 y R2, se seleccionan, de una forma independiente, de entre alquilo, alquenilo y fenilo;
ó R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al cual se encuentran éstas unidas, forman cicloalquilo;
R4, R5, R6, R7 y R8, se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, alquilsufonilo, morfolinilo, piperazinilo y alquilpiperazinilo;
R9, es hidrógeno, alquilo, bencilo ó alquilaminocarbonilo;
R10, es hidrógeno ó halógeno
R11 y R12, se seleccionan,…
Nuevos derivados de 8-hidroxiquinolin-7-carboxamida secundaria.
(19/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
8-Hidroxi-N-(1,1-dioxidotetrahidrotien-3-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-morfolinofenil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(tiazol-2-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(isoxazol-3-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((5-metilpirazin-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((1-metil-1H-imidazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((4-feniltiazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(piridin-4-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-(dimetilamino)bencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-bromobencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(benzo[d]tiazol-2-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-morfolinobencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((4-metiltiazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(piridin-2-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((5-metilisoxazol-3-il)metil)quinolina-7-carboxamida.
Derivado de acilguanidina de anillo nitrogenoso.
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(donde los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o grupo heterocíclico que contiene nitrógeno monocíclico, Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5: uno de cualquiera de ellos es un átomo de nitrógeno, y los otros son átomos de carbono, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente oxidado para formar un N-óxido, R1, R2 y R3: cada uno representa independientemente H, alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, -CN,- NO2, -ORa, S alquilo C-1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6, -CO2Ra, -C (O) NRbRc, -SO2-alquilo C1-6 o…
Nuevos derivados 3,3-dimetil-tetrahidroquinolina.
(05/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R2 es hidrógeno, halógeno o carboxilo,
R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, haloalquilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, carboxialquilamino(alquil)carbonilo, alquil(hidroxi)pirrolidinilcarbonilo o carboxilpirrolidinilcarbonilo,
R4 es hidrógeno, carboxilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R5 es piridinilo, piridinilo sustituido, morfolinilpiridinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido son piridinilo y fenilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, halofenilo, alquilo,…
Inhibidores heterocíclicos de MEK.
(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura ,
caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .
Derivados secundarios de 8-hidroxiquinolina-7-carboxamida para uso como agentes antifúngicos.
(23/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos **Fórmula**
para uso como un agente antifúngico;
en donde A es:
*- (CH2)m- X1,
*- (CH2)m- C3- C8 cicloalquilo,
*- (CH2)m- W- X2,
*- (CH2)m- W- CH2- X1, o
*- (CH2)m- CHR9- (CH2)m- X1;
en donde X1 es:
* -arilo, opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R4,
* -heterociclo, opcionalmente sustituido por uno o dos R5,
* -C1-C8 alquilo,
*- CH (OH)- fenilo,
* -S-fenilo,
*- NHSO2- fenilo,
* -CN,
* -OH,
* -C3-C8 cicloalquilo, o
*- 4- ciano- 2, 3, 4, 5- tetrafluoro- fenilo;
en donde X2 es:
* -arilo,
*…
Compuestos para la modulacion de la actividad de PPAR gamma.
(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que
Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido;
X es -O-, -NH-, ó -S-;
Y es -NH-S (O)2-;
R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que
R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…
