DERIVADOS DE N-PROP-2-INIL CARBOXAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TRPA1.

Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**

en la que A y B forman,

junto con los átomos a los que están unidos,**Fórmula**

en las que los átomos marcados con * y *' están enlazados al resto molecular precursor;

X es CR5 o N;

Y es CR6 o N;

Z es CR4 o N, con la condición de que cuando Y o X es N, entonces Z no es N;

R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-alquilo (C1-C6), heterociclilo,

heterociclil-alquilo (C1-C3), fenilo, fenilalquilo (C1-C3) o fenoxialquilo (C1-C6), en los que dicho cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo o fenilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes, siendo cada uno independientemente halógeno, alquilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), cicloalquilo (C3-C6), CN, haloalcoxi (C1-C5), alquil (C1-C5)-S-, alquil (C1-C5)-(S≥O)-, alquil (C1-C5)-(O≥S≥O)-, alquilamino (C1-C3) o di-alquilamino (C1-C3);

R2 es alquilo (C1-C6);

R3 es alquilo (C1-C6);

R4 es H, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquilamino (C1-C6), halo-alquilamino (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C≥O), CN o heterociclilo; R5 es H, halógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S≥O)-, alquil (C1-C6)-(O≥S≥O)-, halo-alquil (C1-C6)-S-, halo-alquilamino (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C≥O) o CN; y

R6 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o halo-alquilo (C1-C6);

o R1 y R6 forman, junto con los átomos a los que están unidos, un anillo heterocíclico saturado o insaturado condensado de 5 o 6 miembros que contiene, además del átomo de nitrógeno al que R1 está unido, 0 o 1 heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes, siendo cada uno independientemente alquilo (C1-C2) o halógeno;

o R4 y R5 forman, junto con los átomos de carbono en el anillo a los que están unidos, un anillo carbocíclico condensado, saturado o insaturado de 5, 6 o 7 miembros o un anillo heterocíclico condensado, saturado o insaturado de 5, 6 o 7 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que dicho anillo carbocíclico o heterocíclico está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes, siendo cada uno

independientemente alquilo (C1-C2) o halógeno; o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo;

con la condición de que el compuesto no sea 2-(metilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamida o N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)benzamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2013/000034.

Solicitante: ORION CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Finlandia.

Dirección: ORIONINTIE 1 02200 ESPOO FINLANDIA.

Inventor/es: HOLM,PATRIK, SALO,HARRI, HEIKKINEN,TERHI, ARVELA,RIINA, PRUSIS,PETERIS, ROSLUND,MATTIAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/166 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el átomo de carbono de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. procainamida, procarbacina, metoclopramida, labetalol.
  • C07C237/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C237/44 C07C 237/00 […] › con átomos de carbono de grupos carboxamido, grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a átomos de carbono del mismo ciclo aromático de seis miembros no condensado.
  • C07C255/58 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otro heteroátomo, unidos a la estructura carbonada.
  • C07C323/63 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › en que la estructura carbonada está sustituida además por átomos de nitrógeno, que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D209/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D213/81 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D215/48 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D317/58 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
  • C07D319/18 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Etilenodioxibencenos, no sustituidos en el heterociclo.
  • C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2624873_T3.pdf

 

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