CIP-2021 : A61P 9/12 : Antihipertensivos.

CIP-2021AA61A61PA61P 9/00A61P 9/12[1] › Antihipertensivos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.

A61P 9/12 · Antihipertensivos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

Compuestos para el tratamiento de trastornos metabólicos.

(09/10/2013) Un agente biológicamente activo, en donde el agente es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde n es 1 ó 2; q es 0 ó 1; t es 0 ó 1; R5 es alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; m es 0 ó 1, X es -CH2CH2- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos decarbono, perfluorometilo, alcoxi que tiene 1 ó 2 átomos de carbono y perfluorometoxi; o m es 0 ó 1, X es -CH2CH(NHAc)- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos…

Derivado de 7-piperidinalquil-3,4-dihidroquinolona.

(01/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato delmismo:**Fórmula** en donde, en la fórmula (I) R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A1, A2 y A3, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno , ungrupo alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6; X es un grupo alquileno C1-C6; Y es un enlace o un grupo alquileno C1-C6; Z es un enlace o un grupo alquileno C1-C6, en donde el grupo alquileno C1-C6 puede estar sustituido con un grupoarilo; W es un enlace o un átomo de oxígeno; y Cy es un grupo arilo o un grupo piridilo, en donde el grupo arilo o el grupo piridilo pueden tener de uno a tressustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionado del…

Derivados de ácido imidazol-5-carboxílico, métodos de preparación y uso de los mismos.

(27/09/2013) Un compuesto de fórmula (I), o sus sales o sorbatos farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R es**Fórmula** en donde R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C4 lineal o ramificado.

INHIBIDOR DE LA PRODUCCION DE ENDOGLINA SOLUBLE Y SU APLICACION EN PATOLOGIAS DONDE LA ENDOGLINA SOLUBLE TIENE UN EFECTO PATOGENICO.

(19/09/2013) Inhibidor de la producción de endoglina soluble y su aplicación en patologías donde la endoglina soluble tiene un efecto patogénico. La presente invención hace referencia a un péptido aislado derivado de la endoglina caracterizado porque su secuencia aminoacídica comprende un sitio de corte GL para la metaloproteinasa de matriz extracelular 14 (MMP-14 o MT1-MMP), y por ser capaz de bloquear el corte proteolítico de la endoglina por parte de la MMP-14. Así mismo, la presente invención hace referencia a una composición farmacéutica caracterizada por comprender como ingrediente activo al menos un péptido derivado de la endoglina definido anteriormente. La presente invención también se refiere al uso de al…

Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas en posición 6.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es H, OH o NH2; R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6); R9 es R', OH, halógeno, alquilo(C1-C6); O-alquilo(C1-C6), alquileno(C1-C6)-R', alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquileno(C1-C6)-O-R', alquileno(C1-C6)-CH[R']2, C(O)-alquileno(C1-C6)-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH2, alquilen(C1-C6)-C(O)NH-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), alquilen(C1-C6)-C(O)N[alquilo(C1-C6)]2, alquilen(C1-C6)-C(O)N[R']2, alquilen(C1-C6)-C(O)O-alquilo(C1-C6). COOH, C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)OR' C(O)-alquilo(C1-C6).

(Aza)Indolizincarboxamidas cíclicas, su preparación y su uso como productos farmacéuticos.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula Ia o Ib, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla deformas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o unsolvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos, en la que Ra se elige entre hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C4), donde los dos grupos Ra son independientes entre síy pueden ser idénticos o diferentes, o los dos grupos Ra juntos son un grupo alquilo (C2-C5) divalente;R se elige entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes R1 idénticos o diferentes, y cicloalquilo (C3-C7), donde todos los grupos R sonindependientes entre sí y pueden ser idénticos o diferentes, o dos grupos R enlazados al mismo átomode carbono juntos son un grupo alquilo (C2-C5) divalente; R1 se elige entre cicloalquilo…

Derivados de isoquinolona sustituidos con piperidinilo como inhibidores de la cinasa Rho.

(17/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o de fórmula (I') **Fórmula** en la que R1 es H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8),[alquilen(C1-C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10). [alquilen(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10),C(O)-alquilo(C1-C6), C(O)alquenilo(C2-C6),C(O)-alquinilo(C2-C6),C(O)-[alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8),C(O)-[alquilen(C1-C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10) oC(O)-[alquilen(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10).

Anticuerpo contra klotho-beta para utilizar en el tratamiento de tumores, cáncer o trastornos proliferativos celulares.

(12/09/2013) Antagonista de KLβ para utilizar en un método de tratamiento de un trastorno asociado con la expresión oactividad de KLβ, comprendiendo el método administrar una cantidad eficaz del antagonista de KLβ a un individuo,en el que el trastorno es un tumor, un cáncer o un trastorno proliferativo celular, y en el que el antagonista de KLβ es un anticuerpo contra KLβ.

Preparación sólida de 2-hexadeciloxi-6-metil-4H-3,1-benzoxacin-4-ona.

(04/09/2013) Una preparación sólida que tiene las características 1) a 3) siguientes: 1) que contiene 2-hexadeciloxi-6-metil-4H-3,1-benzoxacin-4-ona o una sal de la misma, un sacárido, y una celulosa seleccionada de una celulosa cristalina y una hidroxipropilcelulosa poco sustituida, 2) una ratio en peso sacárido/celulosa que excede de 2, 3) un contenido de celulosa no inferior a 5% en peso.

Potenciador de la producción de adiponectina.

(03/09/2013) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo uno o más inhibidores de la HMG-CoAreductasa seleccionados de entre el grupo que consiste en pravastatina y rosuvastatina, para su uso en el tratamiento o laprevención de hidoadiponectinemia en un animal de sangre caliente.

INHIBIDOR DE LA PRODUCCIÓN DE ENDOGLINA SOLUBLE Y SU APLICACIÓN EN PATOLOGÍAS DONDE ENDOGLINA SOLUBLE TIENE UN EFECTO PATOGÉNICO.

(22/08/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: LOPEZ NOVOA,JOSE MIGUEL, BERNABEU QUIRANTE,Carmelo, VALBUENA DIEZ,Ana Cristina, LANGA POZA,Carmen, BLANCO LÓPEZ,Francisco Javier.

La presente invención hace referencia a un péptido aislado derivado de la endoglina caracterizado porque su secuencia aminoacídica comprende un sitio de corte GL para la metaloproteinasa de matriz extracelular 14 (MMP-14 o MT1- MMP), y por ser capaz de bloquear el corte proteolítico de la endoglina por parte de la MMP-14. Así mismo, la presente invención hace referencia a una composición farmacéutica caracterizada por comprender como ingrediente activo al menos un péptido derivado de la endoglina definido anteriormente.La presente invención también se refiere al uso de al menos un péptido derivado de la endoglina definido anteriormente o una composición farmacéutica definida anteriormente, para el tratamiento de un desorden o una enfermedad asociada a la endoglina soluble (sEng), o a la MMP-14.

Formas de dosificación terapéutica.

(21/08/2013) Una forma de dosificaci6n solida oral de liberacionretardada, que comprende un nucleo que comprende una cantidad terapeuticamente efectiva de un farmaco, y un material deliberacion retardada revestido por compresion en dicho nucleo,en que dicho material de liberacion retardada comprende una gomaheteropolisacarida y una goma homopolisacarida, en que dichorevestimiento por compresion retarda la liberacion de dichofarmaco de dicha forma de dosificacion hasta despues de unperiodo de entre 2 a 18 horas despues de la exposicion de laforma de dosificacion a una solucion acuosa.

Compuesto bicíclico fusionado.

(20/08/2013) Un compuesto bicíclico fusionado de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula** en donde el anillo A es un anillo de benceno que tiene un sustituyente R1, fusionado a un anillo heterocíclico de 6 miembros adyacente y sustituido adicionalmente de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C8 distinto de R1, R1 es un grupo alquil(C1-C8)sulfonilamino o un grupo alquil(C1-C8)aminosulfonilo, R2 y R3 son iguales o diferentes y are un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, o un grupo arilo monocíclico o bicíclico de 6 a 10 miembros, estando dicho grupo arilo sustituido opcionalmente con un átomo de…

Nuevo derivado de 1,2,3,4-tetrahidroquinoxalina que tiene como sustituyente un grupo fenilo con una estructura de éster de ácido sulfónico o una estructura de amida de ácido sulfónico introducida en el mismo y que tienen una actividad de unión al receptor de glucocorticoides.

(20/08/2013) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo: donde en la fórmula general , R1 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupocicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo, un grupo heterocíclico o un grupo aralquilo;en el caso en el que R1 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, elgrupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono puede tener uno o varios gruposelegidos entre un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico, un grupo carboxi, un grupo formado…

Composiciones de dosis fija farmacéuticas sólidas que comprenden irbesartán y amlodipina, su preparación y su aplicación terapéutica.

(14/08/2013) Composición de dosis fija farmacéutica, oral, sólida, estable, en forma de un comprimido monocapa quecomprende irbesartan, besilato de amlodipina y excipientes farmacéuticamente aceptables, en donde el irbesartanestá separado físicamente del besilato de amlodipina y en donde el irbesartan en forma de gránulos recubiertos estáembebido en una matriz extragranular que comprende besilato de amlodipina.

Roflumilast para el tratamiento de hipertensión pulmonar.

(07/08/2013) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Roflumilast, una sal farmacéuticamente aceptable de Roflumilast, Roflumilast-N-Óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de Roflumilast-N-Óxido para la producción de una composición farmacéutica para el tratamiento preventivo de hipertensión pulmonar.

Nuevo derivado de 1,2-dihidroquinolina que tiene como sustituyentes un grupo alquilo inferior sustituido con fenilcalcógeno y un grupo fenilo introducido por un éster.

(31/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: En la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente,…

Procedimiento para la preparación de telmisartán.

(25/07/2013) Procedimiento para la preparación de telmisartán o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo quecomprende las etapas siguientes (a) proporcionar una mezcla que comprende un derivado de telmisartán, un ácido y un disolvente, en el que elderivado de telmisartán es el cianotelmisartán o el carboxamidotelmisartán y el ácido es el H2SO4, (b) calentar la mezcla obtenida, (c) convertir opcionalmente el telmisartán en su sal farmacéuticamente aceptable, y (d) aislar el telmisartán o su sal farmacéuticamente aceptable

Métodos para aumentar la eritropoyetina endógena.

(22/07/2013) El uso de un compuesto de carboxamida heterocíclico seleccionado del grupo que consiste enpiridinocarboxamidas, quinolinacarboxamidas, isoquinolinacarboxamidas, cinolinacarboxamidas, y betacarbolinacarboxamidasque inhiben el factor inducible por hipoxia (HIF) de la actividad de la enzima prolil hidroxilasaen la fabricación de un medicamento para aumentar la eritropoyetina endógena en la prevención, el pre-tratamiento,o el tratamiento de la anemia.

Uso de hialuronidasa para la prevención o el tratamiento de la hipertensión arterial.

(16/07/2013) Hialuronidasa para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la hipertensión arterial.

Extractos de granada, productos nutricionales que los contienen y sus usos.

(15/07/2013) Uso de un extracto de granada que comprende punicalaginas, ácido elágico y azúcares, en el que la razón (% p/p) de punicalagina/ácido elágico está en el intervalo de 10/1 a 35/1, la razón (% p/p) de punicalagina/azúcares está dentro del intervalo de 10/1 a 50/1, el contenido de azúcares totales es del 2% (p/p) o menos y en el que dicho extracto tiene un contenido de punicalaginas de al menos el 30% (p/p), un contenido de ácido elágico del 2% (p/p) o menos, un contenido de fenoles totales de al menos el 30% (p/p), (expresado como equivalente de ácido gálico), una solubilidad en agua de al menos el 7% p/v (70 g por litro) y un contenido de disolventes orgánicos residuales inferior a 1 ppb para preparar un producto nutricional.

Derivados de aminooxima de androstanos y androstenos 2- y/o 4-sustituidos como medicamentos para trastornos cardiovasculares.

(10/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general I **Fórmula** en donde: A es un alquileno(C1-C6) lineal o ramificado; en donde R1 y A se toman conjuntamente con el átomo de nitrógenopara formar un anillo monoheterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, no sustituido o sustibuido, saturado o insaturado;R2 es H, alquilo(C1-C6) o fenil-alquilo(C1-C4), y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo,metoxilo o etoxilo; R3 es hidrógeno, hidroxilo, fluoro, cloro o bromo; cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, R4 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, alquilo(C1-C6) o hidroxilo y R5 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo o hidroxilo; R4 y R5, cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, se pueden tomar conjuntamente con elátomo de carbono al que están unidos para…

Composición antidiabética que contiene ácido chicórico y/o uno de sus metabolitos.

(01/07/2013) Composición para su utilización en la prevención o el tratamiento en un sujeto de la insulino-resistencia o de lahipo-insulinemia y/o de las patologías asociadas seleccionadas de entre el grupo constituido por la diabetes, lasdislipidemias, las hiperlipidemias, la hipertrigliceridemia, el síndrome metabólico y la obesidad, caracterizada porquecomprende ácido chicórico, teniendo dicha composición una actividad insulino-estimulante dependiente de laconcentración de glucosa en la sangre de dicho sujeto.

Combinación de SAP y de enalapril para su uso en tratamiento de trastornos fibróticos o fibroproliferativos.

(27/06/2013) Una combinación de proteína amiloide P de suero (SAP) y enalapril para su uso en un método de tratamiento de un trastorno fibrótico o fibroproliferativo.

Comprimidos de indapamida prensados directamente con liberación retardada de principio activo.

(27/06/2013) Composición farmacéutica, que es adecuada para el prensado directo de comprimidos con liberación deprincipio activo retardada, que comprende el principio activo indapamida o uno de sus solvatos o sales o un solvatode una sal farmacéuticamente aceptables en forma que fluye libremente, donde el contenido del principio activo esde 5,0% en peso o menos referido al peso total de la composición, y uno o varios formadores de matriz, quecomprenden hidroxiproilmetilcelulosa y una carga en una cantidad de 45 a 75% en peso, siendo la carga lactosaaglomerada.

Preparación farmacéutica que contiene un antagonista del receptor de la angiotensina II y un bloqueador de los canales de calcio.

(29/05/2013) Una preparación farmacéutica que comprende un antagonista del receptor de la angiotensina II, un bloqueador delos canales de calcio y al menos una sustancia que mejora las propiedades de disolución de dicha preparaciónfarmacéutica seleccionada entre un polímero hidrófilo, una sustancia ácida y de una un 85% en peso de un agentefluidificante, 5 en la que el antagonista del receptor de la angiotensina II es olmesartán o una sal o un ésterfarmacológicamente aceptables del mismo y en la que la sustancia ácida es cualquiera de los dos, o ambos, deácido tartárico y ácido ascórbico.

Uso de antagonistas del receptor de la angiotensina II, en particular de telimisartano, para incrementar la sensibilidad a la insulina.

(21/05/2013) Uso del antagonista del receptor de angiotensina II telmisartano o una de sus sales, en combinación con amlodipina, nifedipina, eplerenona, clopidogrel o un inhibidor de DPP4 para preparar un medicamento para el tratamiento de personas, en las que se diagnosticó diabetes mellitus de tipo 2 o existe sospecha de una prediabetes, para la prevención de diabetes o para el tratamiento del síndrome metabólico y la resistencia a la insulina en pacientes con presión arterial normal.

Derivado de catecol y su uso.

(06/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula general (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquil(C1-C6)-CO-, un grupo alcoxi(C1-C6)-CO- o -C(O)NR11R12, o R1 y R2 se unen entre sí para formar -C(O)-; R3 es: a) un grupo alquilo C1-C6, b) un grupo haloalquilo C1-C6, c) un grupo cicloalquilo, d) un grupo hidroxicicloalquilo, e) un grupo heterocicloalquilo, f) un grupo arilo, en donde el anillo del grupo arilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 5 sustituyentesseleccionados independientemente del grupo que consiste…

Agente antihipertensivos benzoimidazol de doble acción.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula** r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.

Análogos de piridona y piridazona como moduladores de GPR119.

(10/04/2013) Un compuesto de fórmula I: o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:Z es CH o N; R1 es arilo, arilalquilo o heteroarilo, de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con uno o másR6; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)2R5, -C(≥O)NR3R5, -C(≥O)R5 o -C(≥O)OR5, en el que elcicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo oheterociclilalquilo, en el que el heteroarilo,…

5-(4-(2-(3-metoxifenil)-2-oxoetoxi)bencil)tiazolidin-2,4-diona para uso en el tratamiento de la diabetes.

(15/03/2013) Una composición farmacéutica que comprende el compuesto **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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