CIP-2021 : C07D 213/81 : Amidas; Imidas.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/81 · · · · · Amidas; Imidas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF).

(30/11/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es N o CR4a; R1 es H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono; cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; S-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos…

Agentes antibacterianos.

(26/11/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o éster de la misma, en el que E está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilo sustituido o sin sustituir; L está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, -(NH)0-1-(CH2)j-NR3L-(CH2)k-, -(NH)0-1C(R1L, R2L)-NR3L-C(R1L, R2L)-, -C(R1L, R2L)-O-C(R1L, R2L)-, -(CH2)j-NR3L-C(R1L, R2L-CONH-(CH2)k-, -CO-C(R1L, R2L)-NHCO-, -CONH-, -NHCO-, en las que R1L, R2L y R3L están seleccionados…

Amidas aromáticas heterocíclicas fungicidas y sus composiciones, métodos de uso y preparación.

(19/08/2015) Una amida aromática heterocíclica de Fórmula I:**Fórmula** en donde:**Fórmula** a) representa un anillo aromático heterocíclico de 6 miembros en el cual X1 es N, X2 y X3 son CH y X4 es CH, COMe, CMe, CCl, COEt ó CSMe, b) Z es O, S ó NORz en el cual RZ es H ó alquilo C1-C3; y c) A representa (i) cicloalquilo C3-C14, que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciano, nitro, aroílo, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio C1-C6, ariltio, heteroariltio, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, aciloxi C1-C8, arilo, heteroarilo, acilo C1-C6, carboalcoxi C1-C6 o amido sin sustituir o bien sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C6, o bien (ii) un sistema anular bi- o tricíclico C6-C14 que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi,…

Inhibidores de neprilisina.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Procedimiento de preparación de 4-{4-[({[4-cloro-3-(trifluorometil)-fenil]amino}carbonil)amino]-3-fluorofenoxi}-N-metilpiridina-2-carboxamida, sus sales y su monohidrato.

(20/05/2015) Un procedimiento de preparación del monohidrato del compuesto de fórmula (I)**Fórmula** tratando el compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula** con el compuesto de fórmula (V)**Fórmula** en una mezcla de reacción y posteriormente se trata el compuesto de la fórmula (I) disuelto con un ácido para formar una sal del compuesto de la fórmula (I) que precipita en la solución que contiene el compuesto de la fórmula (I) disuelto y posteriormente dicha sal del compuesto de fórmula (I) se trata después con una solución básica acuosa para precipitar el monohidrato del compuesto de la fórmula (I).

3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que B1 es CR7 o N; B2 es CR8 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…

Compuesto amida sustituida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

Compuestos de carbamoilo como inhibidores 190 de DGAT1.

(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un profármaco del mismo,**Fórmula** en donde el Anillo A es 2,6-pirazindiilo sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de (1-3C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2-3C)alquinilo, (1-2C)alcoxi, metoximetilo, amino y ciano lineales; X es ≥O o ≥S; el Anillo B es 1,4-fenileno sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, ciano, (1-4C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2- 3C)alquinilo, (1-4C)alcoxi…

Co-cristales y sales de inhibidores de CCR3.

(21/01/2015) Co-cristales de compuestos de fórmula 1**Fórmula** * (HX)j R2b 1 en la que R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, halógeno; m es 1, 2 ó 3; cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-6, COO-alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, CONR2b.1R2b.2, halógeno; R2b.1 es H, alquilo C1-6, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6; R2b.2 es H, alquilo C1-6; o R2b.1 y R2b.2 juntos son un grupo alquileno C3-6 que forma con el átomo de nitrógeno un anillo heterocíclico, donde opcionalmente un átomo de carbono o el anillo está reemplazado por un átomo de oxígeno; R3…

Procedimiento de preparación de 4-{4-[({[4-[cloro-3-(trifluorometil)fenil]amino}carbonil)amino]fenoxi}N-metilpiridina-2-carboxamida.

(17/12/2014) Un procedimiento de preparación del compuesto de fórmula (I)**Fórmula** que comprende, en una primera etapa, hacer reaccionar el compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con isocianato de 4-cloro-3-trifluorometilfenilo en un disolvente orgánico no clorado, inerte para isocianatos, inicialmente cargando el compuesto de fórmula (V) a una temperatura de entre 20ºC y 60ºC y mezclando con isocianato de 4-cloro-3-trifluorometilfenilo de una forma tal que la temperatura de reacción no exceda de 70ºC para dar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula** y en una segunda etapa, mezclando el compuesto de fórmula (II) con ácido p-toluensulfónico…

Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula** en la cual significan R1 el grupo**Fórmula** R2 H o CH3; R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno; R5 H o CH3; R6 H, F, Cl o metilo; R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2; R8 H; R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4; R10 H; R11 F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2; y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.

Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(24/09/2014) Un compuesto químico que bloquea la fosforilación mediada por Quinasa de Caseína 2 (CK2), para uso como un medicamento, en donde el compuesto se selecciona de: - N-(2-aminoetil)-N-{2-[(2-aminoetil)amino]etil}etano-1,2-diamina, - N-N'-(1,4-diclorobutano-2,3-diil) dimetanosulfonamida, - 2-({3-[(7-cloroquinolin-4-il)amino]propil}amino) etanol,

Derivados de piridina-2-carboxamida como antagonistas de MGLUR5.

(07/05/2014) Los compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la cual R1 es un anillo de 5- o 6- miembros respectivamente de las fórmulas (II) y (III): R2 es H, C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo -(CH2)m-Ra; R3 es arilo o heteroarilo qu 45 e son opcionalmente sustituidos por: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, o -O-C1-C7-alquilo, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-alquilo; -O-CH2F, -OCHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, C3-C6-cicloalquilo heteroarilo que es opcionalmente sustituido por C1-C7-alquilo; R4 es H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-alquilo, -O-(CO)-C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, o -(CH2)m-Re; R5 es C1-C7-alquilo o C1-C7-alquil-C3-C6-cicloalquilo; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-alquenil-O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; -C2-C6- alquenil-NRgRh o -(CH2)n-Re; Ra…

Derivados de 2-aminocarbonil-piridina.

(07/05/2014) Un compuesto de fórmula IP **Fórmula** en la que R1 representa un fenilo opcionalmente sustituido una vez por un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; W representa un enlace y R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C7), hidroxialquilo (C1-C7),, alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C7), cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o W representa -O- o -S- y R2 representa alquilo (C1-C7),, cicloalquilo, arilo o heterociclilo; oW representa - NR3-, R2 representa alquilo (C1-C7),, hidroxialquilo (C1-C7), o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C7), y R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C7); o W representa -C-C- y R2 representa hidroxialquilo (C1-C7) o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C7); o W representa -NR3- y…

Derivados de ácido (4-[4-[5-(amino sustituido)-piridin-2-il]fenil]-ciclohexil)-acético como inhibidores de DGAT.

(29/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: ácido [4-(4-{5-[(5-Isobutil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(3-tert-Butil-1-metil-1H-pirazol-4-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(5-tert-Butil-1H-pirazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(5-Isopropil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido {4-[4-(5-Isobutoxicarbonilamino-piridin-2-il)-fenil]-ciclohexil}-acético; ácido (4-{4-[5-(4-Fluoro-3-trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético; ácido (4-{4-[5-(4-Trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético; ácido [4-(4-{5-[(6-Trifluorometil-piridin-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido…

Derivados de 3-arilamino piridina.

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (II), o una sal, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1, R2, R9, R10, R11 R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, azido, -OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4S(O)jR6 , -S(O)jNR3R4, -S(O)jNR4C(O)R3, -C(O)NR4S(O)jR6, S(O)jR6,-NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4,-NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4,-NR3R4 y C1-C10 alquilo, C2-C10 alquenilo, C2-C10alquinilo, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquilalquilo, -S(O)j(C1-C6 alquilo), donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo ycicloalquilo, está sustituido o no sustituido con de 1 a 5 sustituyebtes seleccionados…

Agonistas muscarínicos.

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula en la que Q, X, Y, y Z son cada uno CR1 a condición de que al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH; R1 está independientemente en cada caso seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxide C1-C4, y alquilo de C1-C4; R2 es fenilo opcionalmente substituido con desde uno hasta tres substituyentes independientemente seleccionadosentre halógeno, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, trifluorometilo, y ciano; R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente substituido con uno a tres substituyentesindependientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno,…

4-[4-({[4-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]-N-metilpiridina-2-carboxamida monohidrato.

(30/10/2013) Un compuesto de la fórmula (II) **Fórmula**

Compuestos de aril urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratar cánceres humanos.

(25/10/2013) Un estuche que comprende una sal tosilato de N-(4-cloro-3-trifluorometil)fenil-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)urea y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de(a) o (b).

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.

(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

Derivados aromáticos como inhibidores de la aspartil proteasa del VIH.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I y cuando el compuesto de fórmula I comprende un grupo amino, las sales de amonio farmacéuticamente aceptablesdel mismo, en la que n es 3 ó 4, en la que X e Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomosde carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5, -NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH, o X e Ydefinen conjuntamente un grupo alquilendioxi seleccionado del grupo que consiste en un grupo metilendioxi defórmula -OCH2O- y un grupo etilendioxi de fórmula -OCH2CH2O-, en la que R1…

Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.

(04/09/2013) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la cual significan n uno de los números 0, 1 ó 2, R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1, un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cadagrupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puedeestar reemplazada por un grupo -C(O), un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3, un radical heteroaril-alquileno…

Derivados de adamantil diamida y usos de los mismos.

(14/08/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, cetocicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno estáopcionalmente mono, di, o trisustituido independientemente con alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, nitro,trifluoroalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, acilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilo-R3, -NHR3, -N(alquilo)R3, -C(O)NHR3, -C(O)N(alquilo)R3, -NHC(O)R3, -N(alquilo)C(O)R3, -OH o -OR3, y R2 es alquilo C2-C6, cicloalquilo, cetocicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno estáopcionalmente mono, di, o trisustituido independientemente con alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, nitro,trifluoroalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, acilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilo-R3, -NHR3, -N(alquilo)R3,…

Derivado de piridilmetilsulfona.

(17/07/2013) Un compuesto representado por la fórmula general : **Fórmula** donde: Z es un átomo de oxígeno; y R3 es un grupo metilo; y donde cualquiera de Ar1 es un grupo 2,5-difluorofenilo; Ar2 es un grupo 4-fluorofenilo; X representa -SO-; y Y es un grupo dimetilamino; o Ar1 es un grupo 2,5-difluorofenilo o un grupo 2,3,6-trifluorofenilo; Ar2 es un grupo fenilo; un grupo 4-fluorofenilo, o un grupo 6-(trifluorometil)piridin-3-ilo; X representa -SO2-; y Y es un grupo (hidroximetil)amino o un grupo amino; o una sal de los mismos, o un solvato del compuesto o la sal.

Nuevos activadores de glucoquinasa y procedimientos de uso de los mismos.

(20/06/2013) Un compuesto que tiene la estructura **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y todos los estereoisómeros del mismo, incluyendo enantiómeros y diastereómeros del mismo; en la que Q es R' opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes adicionales elegidos independientementeentre R4 y R5 que pueden ser iguales o diferentes; R1 es un anillo de heteroarilo monocíclico o bicíclico, que contiene un átomo de nitrógeno adyacente al carbono delanillo unido al carbonilo y que posee un átomo de nitrógeno adicional, y cuando los sustituyentes están unidos a unátomo de N del anillo, no se forma un centro de nitrógeno cuaternario; R4 y R5 son iguales o diferentes y están seleccionados independientemente entre alquilo, arilalquilo, alcoxicarbonilo,o carboxilo; R6 es H; R7 y R8 (independientemente del grupo del…

Compuestos de piridilfenilo para la inflamación y usos inmunorrelacionados.

(17/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II): o una sal farmacéuticamente aceptable, solvate, o clatrato del mismo, en la que: Y1 es un arilo monocíclico opcionalmente sustituido o un heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido, con lacondición de que Y1 no sea un isoxazolilo sustituido o un 1H-pirrolilo sustituido; L1 es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en -NHCH2-, -CH2NH-, -NR-C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(S)-,-NR-C(S)-, o -C(S)-NR-; uno de X1 o X2 es CH o CZ y el otro es N; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste en un alquilo inferior, un haloalquilo inferior, unhalo, un alcoxi inferior, un alquilsulfanilo inferior, -S(O)p-alquilo, -C(O)NRR, -(CH2)kNRR,…

Derivados de piperazina utilizados como moduladores de los canales de calcio Cav2.2.

(01/03/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, para uso en terapia donde:m y n se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2; cuando está presente, cada R1 se selecciona independientemente de alquiloC1-4, alcoxiC1-4, cicloalquiloC3-6, ciano,NR1aR1b y halógeno; R1a y R1b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquiloC1-4, cicloalquiloC3-6 y un heterociclilo de 4 a 6miembros; o R1a y R1b junto con un átomo de nitrógeno al que se enlazan forman un anillo heterocíclico de 4 a 6miembros; cuando está presente, cada R2 es alquiloC1-4; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquiloC1-4 o haloalcoxiC1-4; R4 es hidrógeno o alquiloC1-4; R5…

Derivados de piperazina utilizados como moduladores de los canales de calcio Cav2.2.

(01/03/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X es nitrógeno e Y es carbono, o X es carbono e Y es nitrógeno; m y n se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2; cuando está presente, cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, ciano,NR1aR1b y halógeno; R1a y R1b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y un heterociclilo de 4 a 6miembros; o R1a y R1b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6miembros; cuando está presente, cada R2 es alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano,…

Derivados de ácido fenoxifenilacético 4-sustituido.

(25/02/2013) Compuesto de fórmula general (I): o una sal del mismo, en el que: R1 es Ar1-L1-W-L2-; 10 L2 es -(CRcRd)m-; W es -CONR3a- o -NR3bCO-; R3a y R3b son, cada uno H o metilo; L1 es -(CRaRb)n-, -(CH≥CH)-, o -O(CRaRb), con la condición de que, en el caso de que W sea -NR3CO-, L1 noes -(CH≥CH)-; n y m son, independientemente, 0, 1 ó 2; cada uno de Ra, Rb, Rc y Rd es, independientemente, H, F, OH, metilo o ciclopropilo, o Ra y Rb, o Rc y Rd,conjuntamente con el carbono al que se encuentran unidos, forman un anillo ciclopropilo; Ar1 es un fenilo o naftilo, cada uno de los cuales se encuentra no sustituido o sustituido con uno o mássustituyentes…

Derivado de benciloxipropilamina.

(22/02/2013) Un compuesto, que es un derivado de benciloxipropilamina de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamenteaceptable del mismo: en la que R1a y R1b son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4 ó trifluorometilo; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o difenilmetilo; R3 es H, alquilo C1-4 o acetoximetilo; y R4 se selecciona entre pirazinilo, quinolilo y los siguientes (a)-(h): (a) piperidinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, piperidinilo, carboximetilo, t-butoxicarbonilo, tbutoxicarbonilmetilo o amino; (b) piperidinilamino opcionalmente sustituido con t-butoxicarbonilo; (c) piperidinilmetilo opcionalmente sustituido con carboxi o t-butoxicarbonilo; (d)…

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